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野马追内酯B

Name: 野马追内酯B
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0575

CAS号: 877822-41-8

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 野马追

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野马追内酯B 是一种胚芽倍半萜。野马追内酯B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。野马追内酯B 可诱导凋亡 (Apoptosis)，升高 ROS，促进自噬 (Autophagy)，调节 GSK-3β/β-catenin，靶向 UBE2D3 和 TAK1，激活 ROS-ER-JNK，抑制 NF-κB 和 MAPKs。野马追内酯B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。野马追内酯B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
125.43
LogP
（油水分配系数的对数）
1.57
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.57
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.80
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.49
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
4.22
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
66.02
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.03
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
是
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

野马追内酯B（Eupalinolide B，CAS号：877822-41-8）是一种来源于野马追属植物 Eupatorium lindleyanum 的天然胚芽倍半萜化合物。作为倍半萜类天然产物，野马追内酯B因其独特的化学结构和多靶点调控能力，近年来在药理学研究中受到广泛关注。大量研究表明，野马追内酯B不仅具有显著的抗肿瘤活性，尤其是在胰腺癌和肝癌模型中表现出良好的治疗潜力，还在炎症性疾病如类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎及抑郁症等方面展现出多重生物学效应。其作用机制涉及诱导细胞凋亡、促进自噬、调控氧化应激反应及多条信号通路的调节，显示出复杂而系统的分子调控网络。本文旨在系统综述野马追内酯B的化学特性、来源与提取、药理活性及作用机制，结合成药性评价，探讨其临床应用前景与发展方向，为天然产物药理学及新药开发提供理论依据和研究思路。

化学结构与理化性质

野马追内酯B属于胚芽倍半萜类化合物，分子式为C_27H_34O_7，分子量为462.4950。其化学结构中含有多个不饱和键及内酯环，赋予其独特的生物活性。理化性质方面，野马追内酯B的LogP值为1.5687，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为125.43 Å²，表明其具备一定的极性基团，有助于与生物大分子形成氢键等相互作用。水溶性为0.8012，表明其在水相中具有一定的溶解度，利于体内吸收。血脑屏障渗透性较高，提示其可能在中枢神经系统发挥作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，表明其遗传毒性风险极低，符合安全性要求。

野马追内酯B的化学结构图如下（示意）：

[此处插入野马追内酯B的化学结构示意图]

该结构中的内酯环和多重不饱和键是其生物活性的关键基团，参与与靶蛋白的结合及信号通路调控。

植物来源与提取方法

野马追内酯B主要从野马追属植物 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。Eupatorium lindleyanum 是一种传统中药材，广泛分布于中国北方及东亚地区，常用于治疗呼吸系统疾病及炎症性疾病。该植物含有丰富的倍半萜类化合物，其中野马追内酯B作为主要活性成分之一，具有较高的药理活性。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。具体步骤包括：

原料准备：采集干燥的 Eupatorium lindleyanum 全草或根茎，粉碎成细粉。
浸提：采用乙醇或甲醇进行反复浸提，提取倍半萜类成分。
浓缩：将提取液浓缩至一定体积，去除溶剂。
分离纯化：利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法，结合梯度洗脱，分离纯化野马追内酯B。
鉴定：通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等技术确认化合物结构及纯度。

近年来，超声辅助提取和微波辅助提取等新技术也被应用于野马追内酯B的提取，提高了提取效率和纯度，为其大规模制备奠定基础。

药理活性研究

抗肿瘤活性

野马追内酯B在多种肿瘤模型中表现出显著的抗癌活性，尤其对胰腺癌和肝癌细胞系具有较强的细胞毒性。其抗肿瘤作用主要体现在以下几个方面：

诱导细胞凋亡：野马追内酯B通过激活内源性凋亡途径，调节BCL-2家族蛋白表达，促进线粒体膜电位丧失，激活Caspase级联反应，最终导致肿瘤细胞程序性死亡。
升高活性氧（ROS）水平：增加细胞内ROS积累，诱导氧化应激，破坏细胞内稳态，促进细胞死亡。
促进自噬：野马追内酯B能激活自噬相关信号通路，促进细胞自噬体形成，协同凋亡发挥抗肿瘤效应。
信号通路调控：调节GSK-3β/β-catenin通路，抑制细胞增殖和转移；靶向UBE2D3和TAK1，阻断肿瘤细胞生存信号；激活ROS-ER-JNK通路，诱导细胞应激反应；抑制NF-κB和MAPKs信号，减少炎症和肿瘤相关的促生存信号。

抗炎与免疫调节

野马追内酯B在多种炎症性疾病模型中显示出良好的治疗效果，主要包括：

类风湿性关节炎：通过抑制炎症因子TNF-α、IL-1β的表达，调节免疫细胞功能，减轻关节炎症和组织破坏。
急性肺损伤：减少肺组织炎症细胞浸润，降低氧化应激水平，保护肺泡上皮细胞完整性。
牙周炎：抑制牙周组织炎症反应，促进组织修复。
抑郁症：可能通过调节中枢神经系统的炎症状态和神经递质代谢，发挥抗抑郁作用。

其他药理作用

野马追内酯B还表现出抗氧化、抗纤维化、神经保护等多种生物学活性，显示其作为多功能药物候选分子的潜力。

作用机制与分子靶点

野马追内酯B的药理作用涉及多个分子靶点和信号通路，形成复杂的调控网络：

GSK-3β/β-catenin通路：野马追内酯B通过激活GSK-3β，促进β-catenin的降解，抑制Wnt信号通路，阻断肿瘤细胞增殖和转移。
UBE2D3和TAK1：作为泛素连接酶和激酶，UBE2D3和TAK1参与蛋白降解和信号转导。野马追内酯B靶向这两者，调节细胞周期和炎症反应。
ROS-ER-JNK通路：野马追内酯B诱导ROS积累，激活内质网应激（ER stress）和JNK信号，促进细胞凋亡和自噬。
NF-κB和MAPKs抑制：通过抑制NF-κB及MAPKs（如p38、ERK、JNK）信号，减少炎症因子表达，抑制肿瘤细胞生存和炎症反应。
结肠癌相关靶点：野马追内酯B在结肠癌中可能通过调节AMPK（PRKAA1）、BCL-2、STAT3、ABCB1、ALOX5、LCK、TOP1、MAPK1及TNF等多靶点，发挥抗肿瘤和抗炎作用。

这些多靶点、多通路的协同作用，使野马追内酯B在复杂疾病状态下表现出良好的治疗效果，且降低了耐药性产生的风险。

成药性评价与药代动力学

野马追内酯B的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量（462.4950）符合Lipinski规则，有利于口服吸收。
LogP值（1.5687）适中，兼顾脂溶性与水溶性，利于体内分布和细胞膜穿透。
TPSA（125.43 Å²）适合与生物靶标结合，同时保证一定的溶解性。
水溶性（0.8012）较好，利于制剂开发。
血脑屏障渗透性高，提示其可用于中枢神经系统疾病的治疗。
hERG通道抑制阴性，表明心脏毒性风险低。
Ames试验阴性，遗传毒性风险小，安全性较高。

目前，野马追内酯B的药代动力学研究尚处于初步阶段。已有体内实验显示其口服生物利用度较好，血浆半衰期适中，能够达到有效治疗浓度。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢及排泄（ADME）特性，优化剂型，提高体内稳定性和靶向性。

临床应用前景与展望

野马追内酯B因其多靶点、多机制的药理特性，在抗肿瘤、抗炎及神经保护等领域具有广阔的临床应用前景。具体展望如下：

抗肿瘤药物开发：针对胰腺癌、肝癌及结肠癌等恶性肿瘤，野马追内酯B可作为新型小分子药物候选，或与现有化疗药物联合应用，增强疗效、降低耐药。
抗炎及免疫调节剂：在类风湿性关节炎、急性肺损伤及牙周炎等炎症性疾病中，野马追内酯B展现出良好的抗炎效果，具备开发为天然抗炎药的潜力。
中枢神经系统疾病：其血脑屏障渗透性高，且具有抗抑郁等神经保护作用，有望应用于抑郁症及相关神经精神疾病的辅助治疗。
安全性优势：低遗传毒性和心脏毒性风险，为其临床转化提供有力保障。

然而，野马追内酯B的临床应用仍面临诸多挑战，如体内代谢途径复杂、靶向性需进一步增强、剂型优化及临床安全性和有效性验证等。未来应加强药代动力学、毒理学及临床前研究，推动其向临床试验阶段迈进。

结语

野马追内酯B作为一种来源于 Eupatorium lindleyanum 的天然胚芽倍半萜，凭借其独特的化学结构和多靶点调控能力，在抗肿瘤、抗炎及神经保护等多个领域展现出显著的药理活性。其作用机制涵盖诱导凋亡、促进自噬、调节氧化应激及多条关键信号通路，体现了天然产物复杂而系统的生物学功能。成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力和安全性优势。未来，通过深入的药代动力学研究和临床前验证，野马追内酯B有望成为治疗多种重大疾病的新型天然药物，为天然产物药理学和现代药物研发提供重要示范。

综上所述，野马追内酯B是一种极具研究价值和临床应用潜力的天然产物，值得在基础研究和转化医学中持续关注与深入探索。