木通苯乙醇苷B

英文名: Calceolarioside B
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 105471-98-5
产品编码：BP0303
分子式: C₂₃H₂₆O₁₁
分子量: 478.45
来源: Calceolaria sp., Cassinopsis sp., Digitalis sp., Plantago sp., and other spp.

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。


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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

木通苯乙醇苷B（Calceolarioside B，CAS号：105471-98-5）是一种天然苯乙醇苷类化合物，最初从木通属植物Akebia quinata的叶片中分离得到。作为一种结构独特的天然产物，木通苯乙醇苷B因其多样的生物活性而受到广泛关注，尤其是在抗炎、免疫调节、抗病毒及抗癌领域展现出显著潜力。近年来，随着对其药理作用机制的深入研究，木通苯乙醇苷B在多种疾病模型中的应用价值逐渐显现，尤其是在肝癌及前列腺癌等恶性肿瘤的治疗研究中表现出良好的前景。

本综述旨在系统总结木通苯乙醇苷B的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合其成药性参数，探讨其临床应用潜力与未来研究方向，为天然产物药理学及新药开发提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

木通苯乙醇苷B属于苯乙醇苷类天然产物，其分子式为C_21H_26O_13，分子量为494.45。该化合物结构中含有苯乙醇核心骨架，连接多个羟基和糖基团，赋予其高度的极性和丰富的氢键形成能力。其理化性质表现为：

• 分子量：494.4500
• LogP：-2.5，显示其较强的亲水性，低脂溶性
• 拓扑极表面积（TPSA）：194.25 Ų，表明分子具有较高的极性和潜在的氢键受体能力
• 氢键受体数：11，支持其与蛋白靶点形成稳定的氢键相互作用
• 血脑屏障渗透性：低，提示其难以穿透中枢神经系统屏障
• 安全性指标：无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，Ames试验阴性，显示良好的安全性潜力

木通苯乙醇苷B的结构特征使其在与生物大分子相互作用时具备较强的亲和力，尤其是在调节酶活性和信号转导通路方面表现出显著的生物学活性。

植物来源与提取方法

木通苯乙醇苷B主要来源于木通属植物Akebia quinata（木通），该植物为传统中药材，广泛分布于东亚地区。Akebia quinata的叶片是该化合物的主要提取部位。提取过程中，通常采用以下步骤：

1. 原料准备：采集干燥的Akebia quinata叶片，粉碎成细粉。
2. 溶剂提取：以甲醇或乙醇为溶剂进行回流提取，提取时间一般为数小时，以保证有效成分的充分溶出。
3. 粗提物浓缩：提取液经减压浓缩，得到浓缩提取物。
4. 分离纯化：利用柱层析技术（如硅胶柱、反相C18柱）结合高效液相色谱（HPLC）进行分离纯化，最终获得高纯度的木通苯乙醇苷B。
5. 结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段确认化合物结构。

近年来，超声辅助提取和微波辅助提取等新技术也被应用于木通苯乙醇苷B的提取，显著提高了提取效率和纯度，促进了其规模化制备的可能。

药理活性研究

木通苯乙醇苷B在多种生物活性研究中表现出广泛的药理作用，主要包括以下几个方面：

1. 抗糖尿病相关酶活性

木通苯乙醇苷B被发现能够有效抑制还原型糖醇脱氢酶（RLAR，aldose reductase）的活性，其IC_50值为23.99 μM。RLAR在糖尿病并发症，尤其是糖尿病视网膜病变和神经病变的发生发展中起关键作用。通过抑制RLAR，木通苯乙醇苷B有望减缓糖尿病相关组织损伤，具有潜在的糖尿病并发症防治价值。

2. 抗病毒活性

研究表明，木通苯乙醇苷B能够抑制新冠病毒Omicron变异株BA.2的进入宿主细胞过程，提示其具有阻断病毒感染的潜力。这一发现为开发针对新冠病毒及其变异株的天然产物抗病毒药物提供了新思路。

3. 抗炎及免疫调节作用

木通苯乙醇苷B显著降低促炎因子IL-6的水平，表明其具备抗炎活性。IL-6作为多种炎症性疾病和肿瘤微环境中的关键调节因子，其抑制有助于缓解慢性炎症和调节免疫反应。此外，木通苯乙醇苷B表现出免疫调节活性，能够调控免疫细胞功能，增强机体免疫防御能力。

4. 抗癌活性

木通苯乙醇苷B对人类激素非依赖性前列腺癌细胞表现出明显的抑制作用，显示其潜在的抗癌活性。结合分子靶点分析，木通苯乙醇苷B可能通过调节多条信号通路发挥抗肿瘤效应，尤其是在肝癌相关靶点上的作用值得深入探讨。

作用机制与分子靶点

木通苯乙醇苷B的多重药理效应归因于其与多种关键分子靶点的相互作用，特别是在肝癌等恶性肿瘤中的作用机制研究较为深入。相关靶点包括：

• BCL2：抗凋亡蛋白，调控细胞凋亡过程，木通苯乙醇苷B可能通过调节BCL2表达促进肿瘤细胞凋亡。
• STAT3：信号转导及转录激活因子3，参与细胞增殖、存活及免疫调节，木通苯乙醇苷B可抑制STAT3信号通路，减缓肿瘤生长。
• TOP1：拓扑异构酶I，参与DNA复制与转录，抑制TOP1有助于阻断肿瘤细胞增殖。
• TERT：端粒酶逆转录酶，维持端粒长度，促进细胞无限增殖，木通苯乙醇苷B可能抑制TERT活性，限制肿瘤细胞寿命。
• PIK3CA：PI3K催化亚单位，参与细胞增殖和存活信号，抑制PIK3CA有助于阻止肿瘤进展。
• MMP9：基质金属蛋白酶9，促进肿瘤细胞侵袭和转移，木通苯乙醇苷B可下调MMP9表达，抑制肿瘤转移。
• EGFR：表皮生长因子受体，调控细胞增殖和分化，抑制EGFR信号通路有助于抗肿瘤。
• TP53：肿瘤抑制蛋白，调节细胞周期和凋亡，木通苯乙醇苷B可能通过激活TP53增强细胞自我修复和凋亡。
• NFKB1：核因子κB，调控炎症和免疫反应，抑制NFKB1有助于减轻炎症及肿瘤微环境。
• AKT1：蛋白激酶B，参与细胞代谢和存活信号，抑制AKT1信号通路有助于诱导肿瘤细胞凋亡。

综上，木通苯乙醇苷B通过多靶点、多通路协同作用，调节细胞增殖、凋亡、炎症及免疫反应，展现出复杂而有效的药理机制。

成药性评价与药代动力学

木通苯乙醇苷B的成药性参数表明其具备良好的安全性和潜在的药物开发价值。具体评价如下：

• 安全性：无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，Ames试验阴性，提示低遗传毒性和心血管风险。
• 药物动力学特征：LogP为-2.5，显示其亲水性较强，可能影响口服生物利用度和细胞膜穿透能力。高TPSA（194.25）和氢键受体数（11）进一步支持这一观点，可能限制其口服吸收和血脑屏障渗透。
• 血脑屏障渗透性：低，意味着木通苯乙醇苷B不易进入中枢神经系统，适合靶向外周疾病，减少中枢神经系统副作用。
• 代谢稳定性：目前相关代谢动力学数据较少，未来需进一步研究其体内代谢途径和半衰期。

综合来看，木通苯乙醇苷B适合开发为外周作用的药物，尤其是在抗炎、抗肿瘤及抗病毒领域。其亲水性和极性较高，提示需要通过药物制剂优化或结构修饰提升口服吸收和体内稳定性。

临床应用前景与展望

木通苯乙醇苷B凭借其多靶点、多功能的药理活性，展现出广阔的临床应用潜力：

1. 抗肿瘤治疗：针对肝癌及激素非依赖性前列腺癌的抗癌活性，为其作为肿瘤辅助治疗或新型抗肿瘤药物的开发提供了理论基础。未来可结合纳米载体、靶向递送技术提升其疗效和靶向性。

2. 抗炎免疫调节：通过调节IL-6及免疫细胞功能，木通苯乙醇苷B有望应用于慢性炎症、自身免疫疾病及免疫相关疾病的治疗。

3. 抗病毒药物开发：抑制新冠病毒Omicron BA.2变异株入侵宿主细胞的能力，为其在抗病毒药物研发中提供新方向，尤其在应对病毒变异和新兴传染病方面具有重要意义。

4. 糖尿病并发症防治：通过抑制RLAR活性，木通苯乙醇苷B可能减缓糖尿病视网膜病变和神经病变的进展，拓展其在代谢疾病领域的应用。

未来研究应重点关注：

• 木通苯乙醇苷B的药代动力学特征及体内代谢机制
• 结构优化及衍生物设计以提升生物利用度和靶向性
• 临床前动物模型中安全性及疗效评价
• 联合用药策略及其在多病理状态下的协同作用

结语

木通苯乙醇苷B作为一种来源于Akebia quinata的天然苯乙醇苷，凭借其独特的化学结构和丰富的生物活性，在抗肿瘤、抗炎、免疫调节及抗病毒等领域展现出广阔的应用前景。其多靶点作用机制为深入理解天然产物的药理效应提供了重要视角。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究尚处于初步阶段，但良好的安全性和多功能活性使其成为天然药物开发的有力候选者。未来通过结构优化和药物制剂创新，木通苯乙醇苷B有望成为新一代天然产物药物，为多种疾病的治疗提供新的解决方案。