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松果菊苷

Name: 松果菊苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0520

CAS号: 82854-37-3

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 肉苁蓉

产品分析证书（COA） MSDS下载

松果菊苷是从 Cistanche deserticola 中分离得到的一种苯乙醇类化合物，有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。松果菊苷通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。松果菊苷还具有显著的抗骨质疏松活性。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献相关资料产品资料

英文名: Echinacoside
Cas 号: 82854-37-3
产品编码：BP0520
分子式: C₃₅H₄₆O₂₀
分子量: 786.733
来源:列当科一年生寄生草本植物肉苁蓉
药理药效：主要具有抗氧化、保护神经、保护肝脏、抗炎、抗肿瘤、改善学习记忆以及免疫调节等。抗氧化作用，主要与其酚羟基结构有关；神经保护作用，通过有效减少自由基生成，抑制氧化应激反应的发生，产生明显的抗氧化活性，从而对神经元损伤和凋亡产生较好的预防作用；抗炎作用可能与其能清除NO自由基，但不抑制可诱导的一氧化氮合酶（iNOS）mRNA的表达和iNOS蛋白水平，也不抑制iNOS活性有关。

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

松果菊苷的HPLC图谱

松果菊苷的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
324.44
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.67
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-0.68
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
9.37
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.43
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.06
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
70.18
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.37
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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Molecular Medicine Reports(June 2, 2020 )

产品资料

引言/概述

在天然产物化学与药理学研究领域，苯乙醇苷类化合物因其广泛的生物活性而备受关注。松果菊苷（Echinacoside，CAS号：82854-37-3）作为该类化合物的典型代表，主要来源于传统补益中药肉苁蓉（Cistanche deserticola）。自其被分离鉴定以来，大量研究揭示了其在神经保护、抗骨质疏松、抗炎、抗氧化及免疫调节等多方面的药理潜力。特别是随着人口老龄化加剧，神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）和骨质疏松症的发病率逐年攀升，开发安全有效的防治药物成为当务之急。松果菊苷通过调控Wnt/β-catenin、Trk受体等多条关键信号通路，展现出独特的治疗优势。本文旨在系统综述松果菊苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

松果菊苷是一种水溶性的苯乙醇苷类化合物，其化学名称为2-(3,4-二羟基苯基)乙基-O-α-L-鼠李吡喃糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-4-O-咖啡酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷。其分子式为C₃₅H₄₆O₂₀，分子量为786.7330。结构核心由咖啡酰基、苯乙醇苷元以及三个糖基（葡萄糖和鼠李糖）组成，这种复杂的糖基化和酰基化修饰是其生物活性的重要结构基础。

从成药性相关参数来看，松果菊苷的脂水分配系数（LogP）为-0.6741，表明其具有亲水性。拓扑极性表面积（TPSA）高达324.4400 Å²，这与其分子中含有多个羟基和糖基结构密切相关。其水溶性良好，计算值约为9.3742 mg/mL。然而，较高的极性和分子量也对其生物利用度构成了挑战，尤其是其血脑屏障透过性被预测为“低”，这可能会限制其对中枢神经系统疾病的直接疗效。在安全性初步评价方面，现有数据显示其无明显的hERG钾通道抑制活性（致心律失常风险低），且Ames试验结果为阴性（0.0），提示其遗传毒性风险较低，为后续开发奠定了良好的安全性基础。

植物来源与提取方法

松果菊苷主要存在于列当科肉苁蓉属植物中，其中以荒漠肉苁蓉（Cistanche deserticola）含量最为丰富，是传统中药肉苁蓉的核心活性成分之一。此外，在紫锥菊（Echinacea spp.）等植物中也有分布。

其提取分离方法主要遵循天然产物化学的常规流程。首先采用适当极性的溶剂进行提取，常用方法包括：
1. 溶剂提取法：使用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶液进行回流提取或超声辅助提取，该方法操作简便，是获得粗提物的常用手段。
2. 水提法：鉴于松果菊苷良好的水溶性，热水提取也是一种选择，但可能共提出更多多糖等杂质。

获得粗提物后，需经过进一步的分离纯化。常采用大孔吸附树脂（如AB-8、D101型）进行富集，利用其吸附和不同浓度乙醇梯度洗脱的特性，初步分离松果菊苷。最终的高纯度制备则依赖于色谱技术，包括硅胶柱色谱、反相C18柱色谱以及高效液相色谱（HPLC）和制备型液相色谱（prep-HPLC）等。现代分析中，HPLC与紫外检测器或质谱联用是定量分析和质量控制的标准方法。

药理活性研究

大量体内外药理实验证实，松果菊苷具有多方面的生物活性，其中以下两方面最为突出：

神经保护作用：这是松果菊苷研究最深入的领域。在多种阿尔茨海默病细胞和动物模型中，松果菊苷能够改善学习记忆功能障碍。其作用表现为：减少β-淀粉样蛋白（Aβ）的生成与沉积、抑制tau蛋白的过度磷酸化、减轻神经元凋亡、缓解氧化应激和神经炎症。在帕金森病模型中，它显示出对多巴胺能神经元的保护作用。此外，对脑缺血/再灌注损伤、血管性痴呆等也具有明确的改善效果。
抗骨质疏松活性：松果菊苷能有效对抗卵巢切除、糖皮质激素诱导等多种原因所致的骨质疏松。其作用主要体现在促进成骨细胞分化、增殖与矿化，同时抑制破骨细胞的形成与骨吸收功能，从而双向调节骨代谢平衡，增加骨密度和改善骨微结构。

此外，研究还表明松果菊苷具有抗氧化（清除自由基，增强内源性抗氧化酶活性）、抗炎（抑制NF-κB等炎症通路）、免疫调节以及一定的抗肿瘤和保肝等活性，显示出多靶点、多途径的作用特点。

作用机制与分子靶点

松果菊苷的药理作用是通过调控复杂的细胞内信号网络实现的，其关键分子靶点与机制如下：

神经保护机制：
- 神经营养因子模拟作用：松果菊苷被证实是原肌球蛋白受体激酶（Trk）受体，特别是TrkB的激动剂。通过激活TrkB及其下游的PI3K/Akt、MEK/ERK（MAPK1）信号通路，促进神经元存活、突触可塑性，并上调抗凋亡蛋白BCL2的表达，同时抑制CASP9等介导的凋亡通路。
- 对抗阿尔茨海默病病理：通过下调β-分泌酶（BACE1）的表达，减少淀粉样前体蛋白（APP）的异常切割，从而减少Aβ生成。它还能抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK3B）的活性，这不仅减少tau蛋白磷酸化，也参与调控Wnt/β-catenin通路。
- 激活细胞防御系统：通过激活核因子E2相关因子2（NFE2L2/Nrf2）通路，上调下游抗氧化基因的表达，增强细胞抗氧化应激能力。同时，它还能上调去乙酰化酶SIRT1的表达，SIRT1在能量代谢、抗应激和抗衰老中发挥核心作用。
抗骨质疏松机制：
- 调控Wnt/β-catenin通路：这是松果菊苷抗骨松的核心机制之一。它能有效抑制Wnt/β-catenin信号通路的过度激活（在某些病理状态下），或通过其他途径正向调节该通路，从而促进间充质干细胞向成骨细胞分化，增强成骨功能。
- 调控RANKL/OPG系统：通过影响骨微环境中RANKL（核因子κB受体活化因子配体）与其诱饵受体OPG（骨保护素）的比例，抑制破骨细胞分化的关键信号传导。
共同通路：MAPK通路（如ERK/MAPK1）和PI3K/Akt通路在神经保护和成骨分化中均扮演重要角色，是松果菊苷发挥多效性的关键交汇点。

成药性评价与药代动力学

尽管松果菊苷药理活性显著，但其成药性，尤其是药代动力学性质，是其走向临床应用的瓶颈。

吸收与生物利用度：松果菊苷口服吸收较差，生物利用度低。这主要归因于其亲水性强、分子量大，肠道渗透性有限，且可能在胃肠道中受酶或菌群作用发生水解。研究显示，其在大鼠体内的绝对口服生物利用度仅为0.83%左右。
分布：松果菊苷进入体循环后，能分布到肝、肾等组织，但如前所述，其血脑屏障透过能力弱，限制了其在中枢的直接药物浓度。如何提高其脑靶向递送效率是神经保护作用开发的关键课题。
代谢与排泄：松果菊苷在体内主要经历水解（脱去糖基和咖啡酰基）、甲基化、硫酸化、葡萄糖醛酸化等II相代谢反应。其主要代谢产物包括毛蕊花糖苷、咖啡酸及苯乙醇苷元等，部分代谢产物本身也具有生物活性。原型药物及其代谢物主要经肾脏随尿液排泄。

为改善其成药性，目前研究策略包括：结构修饰（制备脂溶性前药或衍生物）、开发新型给药系统（如纳米粒、脂质体、微乳、磷脂复合物等以提高其溶解性、膜渗透性和靶向性）、以及探索联合用药（与P-糖蛋白抑制剂联用或与其他活性成分配伍）。

临床应用前景与展望

松果菊苷的临床应用前景广阔，但道路尚需深入探索。

潜在适应症：
- 神经退行性疾病：作为阿尔茨海默病、帕金森病、血管性痴呆等疾病的辅助治疗或预防性药物，其多靶点作用机制具有独特优势。
- 骨质疏松症：特别是用于绝经后骨质疏松及糖皮质激素性骨质疏松的防治。
- 其他：基于其抗炎抗氧化特性，在慢性炎症性疾病、肝损伤、衰老相关疾病等领域也有潜在价值。
开发挑战：
- 生物利用度与脑递送：这是最核心的挑战。必须通过制剂技术创新或结构优化解决其吸收和入脑难题。
- 作用机制深度解析：尽管已知多条通路，但各通路间的交互网络、上游初始作用靶点（是否存在更直接的分子靶标）仍需阐明。
- 临床证据缺乏：目前绝大多数研究停留在临床前阶段，亟需设计严谨的临床试验来验证其在人体中的有效性和安全性。
- 质量标准化：作为天然产物，其原料来源、提取工艺、制剂质量的标准化控制是保证疗效稳定性的基础。
未来方向：
- 基于机制的药物设计：明确其与TrkB等关键靶点的精确结合模式，指导高效衍生物的合理设计。
- 智能递送系统开发：利用脑靶向纳米载体、外泌体等新技术，实现精准递送。
- 中西医结合研究：深入探讨松果菊苷在肉苁蓉复方中药中的协同作用机制，开发符合中药整体观念的新型药物。
- 开展临床转化研究：推动从实验研究到I/II期临床试验的跨越。

结语

松果菊苷作为一种来源明确的天然苯乙醇苷类化合物，凭借其显著的神经保护和抗骨质疏松等多重药理活性，已成为天然产物研究与新药开发的热点分子。其通过作用于TrkB、调控Wnt/β-catenin、激活Nrf2/SIRT1等多条与细胞存活、分化及应激防御密切相关的信号通路，展现出多靶点、多层次的综合治疗潜力。然而，其固有的理化性质导致的低生物利用度和弱血脑屏障穿透力，是制约其临床转化的主要障碍。未来的研究应聚焦于利用现代药剂学和药物化学手段改善其成药性，并深入开展系统药理学研究以全面揭示其作用网络。同时，加速推进规范的临床研究，将有望使这一古老的植物成分焕发新生，为防治神经退行性疾病和骨质疏松等重大公共卫生问题提供新的候选药物。