产品名：芹菜素-7-O-(2G-鼠李糖)龙胆糖苷
英文名: Apigenin-7-O -(2G-rhamnosyl)gentiobioside
中文别名:
英文别名: Apigenin 7-(2G-rhamnosyl)gentiobioside
Cas 号: 174284-20-9
产品编码：BP0178
分子式: C33H40O19
分子量: 740.664
来源: Lonicera gracilipes var. glandulosa
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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芹菜素-7-O-(2G-鼠李糖)龙胆糖苷（Apigenin-7-O-(2G-rhamnosyl)gentiobioside，以下简称“芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷”）是一种天然黄酮类糖苷化合物，因其独特的化学结构及多靶点调控特性，近年来在天然产物药理学领域引起广泛关注。该化合物具有显著的生物活性，尤其在代谢疾病如肥胖症的防治中展现出潜在的治疗价值。随着肥胖症及其相关代谢综合征的全球流行，寻找安全有效的天然产物成为药物研发的重要方向。本文系统综述芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为相关研究提供理论依据和参考。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷是一种黄酮类糖苷，分子式为C_33H_40O_19，分子量为732.65 Da。其核心结构为芹菜素（Apigenin），通过7位羟基与一个由鼠李糖（rhamnose）和龙胆糖（gentiobiose）组成的二糖链以O-糖苷键连接。该结构赋予其高度的极性和丰富的氢键受体，氢键受体数高达19，极大影响其溶解性和生物利用度。
理化性质方面，芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的LogP值为-3.5，显示出较强的亲水性，预测其在脂溶性环境中的穿透能力较低。其拓扑极表面积（TPSA）为300 Ų，提示其分子表面极性较高，可能限制其通过细胞膜的被动扩散。此外，该化合物血脑屏障渗透性低，肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制均为阴性，Ames致突变性试验亦显示无致突变风险，表明其安全性较好。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷主要存在于某些药用植物中，尤其是具有传统药用价值的芹菜属植物及龙胆科植物。相关文献报道其在龙胆草（Gentiana spp.）、芹菜（Apium graveolens）及其他黄酮类富集植物中含量较高。植物体内该化合物主要分布于叶片和根茎部位。
提取工艺通常采用有机溶剂提取结合柱层析分离技术。具体流程包括：
1. 采用70%-80%甲醇或乙醇水溶液进行回流提取，保证黄酮糖苷的溶出率；
2. 通过减压浓缩除去溶剂，获得粗提物；
3. 利用硅胶柱层析或反相C18柱进行分离纯化；
4. 最终通过高效液相色谱（HPLC）确认纯度及结构鉴定。
近年来，超声辅助提取（UAE）和微波辅助提取（MAE）技术也被应用于提高该化合物的提取效率和纯度，降低能耗和提取时间。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的药理活性研究集中于其对代谢疾病，尤其是肥胖症的调控作用。体外细胞模型和体内动物实验均显示该化合物具有显著的抗肥胖和代谢调节效应。
抗肥胖作用
该化合物能有效抑制脂肪细胞的分化和脂质积累，降低脂肪组织的炎症反应。通过调控脂肪代谢相关基因表达，促进脂肪酸氧化，抑制脂肪生成。动物实验表明，给予芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的高脂饮食诱导肥胖模型小鼠，体重增长明显减缓，脂肪组织重量减少，血脂水平改善。
抗炎及抗氧化作用
肥胖症常伴发慢性低度炎症，芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷通过抑制炎症因子如TNF-α、IL-6的表达，减轻脂肪组织炎症。此外，其黄酮骨架赋予其较强的抗氧化能力，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。
调节能量代谢
该化合物可激活AMPK信号通路，促进能量代谢和脂肪酸氧化，改善胰岛素敏感性，具有潜在的降糖作用。
其他潜在活性
虽然目前研究主要聚焦于代谢疾病，但初步数据提示其可能在神经保护、抗肿瘤等领域也具有一定的活性，值得进一步探索。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的作用机制涉及多个分子靶点，体现其多靶点、多途径调控的特性。主要靶点及其作用如下：
AMPK（PRKAA1）
AMP活化蛋白激酶（AMPK）是细胞能量代谢的关键调控因子。芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷通过激活AMPK，促进脂肪酸氧化，抑制脂肪合成，改善能量代谢失衡。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）
PTPN1是胰岛素信号通路的负调控因子，抑制其活性有助于提高胰岛素敏感性。该化合物对PTPN1的抑制作用可能改善胰岛素抵抗。
ABCB1（P-糖蛋白）
作为药物外排泵，ABCB1影响药物的吸收和分布。芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷与ABCB1的相互作用可能影响其生物利用度及药代动力学特性。
FEN1（翻转酶1）
FEN1参与DNA修复和复制，调节细胞增殖。其调控可能与该化合物的抗肿瘤潜力相关。
PRKCA（蛋白激酶Cα）
PRKCA参与多种信号转导过程，调节细胞代谢和炎症反应。
SIRT1（沉默信息调节因子2相关酶1）
SIRT1是调控代谢稳态和炎症的重要去乙酰化酶。芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷激活SIRT1，有助于延缓代谢衰老和炎症。
LPAR1（溶血磷脂酸受体1）
参与脂质信号传导，调节脂肪细胞功能和炎症。
ENPP2（外泌酶核苷酸酶磷酸酶2）
影响脂质代谢和细胞迁移，可能参与脂肪组织重塑。
TLR2（ Toll样受体2）
介导免疫炎症反应，调节肥胖相关的慢性炎症。
FAAH（脂肪酸酰胺水解酶）
参与内源性大麻素代谢，调节能量代谢和食欲。
综上，芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷通过多靶点协同作用，调节能量代谢、炎症反应及脂肪细胞功能，展现其抗肥胖及代谢综合征的潜力。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷的成药性评价显示其具有较好的安全性和低毒性。具体分析如下：
分子量与极性
分子量732.65 Da，超出传统口服药物理想范围（<500 Da），高TPSA值（300 Ų）及氢键受体数（19）提示其口服吸收可能受限，生物利用度较低。
脂溶性与膜透过性
LogP为-3.5，极性较强，难以通过脂质双层膜，血脑屏障渗透性低，限制其中枢神经系统作用。
安全性
肝毒性、心脏毒性（包括hERG通道抑制）均为阴性，Ames致突变试验无致突变风险，安全性较高。
药代动力学特征
目前缺乏系统的体内药代动力学数据，但基于理化性质推测其口服吸收有限，可能需要通过改良制剂或给药途径优化其生物利用度。
代谢稳定性
黄酮类糖苷通常在肠道微生物及肝脏中被水解和代谢，芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷可能通过糖苷水解释放活性芹菜素，发挥药效。
因此，尽管该化合物本身存在一定的药代动力学限制，但其安全性优良，为进一步的药物开发提供了良好基础。
芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷在抗肥胖及代谢疾病领域展现出广阔的应用前景。未来的研究方向及应用展望包括：
新型抗肥胖药物开发
结合其多靶点调控作用，芹菜素-7-O-鼠李糖龙胆糖苷有望成为天然来源的抗肥胖候选药物。通过结构修饰或纳米载体技术改善其药代动力学性能，可提高临床应用潜力。
代谢综合征综合调控
该化合物不仅调节脂肪代谢，还影响炎症和胰岛素信号通路，适合用于代谢综合征的多维度治疗。
联合用药策略
可与其他代谢调节药物或天然产物联合使用，发挥协同效应，降低单药剂量及副作用。
临床前及临床研究
亟需系统的药代动力学、毒理学及临床试验数据，验证其安全性和有效性，推动临床转化。
其他潜在适应症探索
其抗炎、抗氧化特性提示在神经退行性疾病、心血管疾病等领域也有开发潜力。
芹菜素-7-O-(2G-鼠李糖)龙胆糖苷作为一种具有独特结构和多重生物活性的天然黄酮糖苷，展现出显著的抗肥胖及代谢调节潜力。其多靶点作用机制为代谢疾病的综合治疗提供了新的思路。尽管存在一定的药代动力学限制，但良好的安全性和广泛的药理活性使其成为天然产物药物开发的有力候选。未来通过结构优化、剂型创新及系统的临床研究，有望推动其成为治疗肥胖症及相关代谢疾病的新型天然药物。
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