产品名称: 西红花苷V
英文名: Crocin V
中文别名: 西红花苷E
英文别名: Crocin E; Crocetin β-D-glucosyl ester；Crocetin monoglucosyl ester
Cas 号: 58050-17-2
产品编码:BP2174
分子式: C26H34O9
分子量: 490.549
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
西红花苷E的HPLC图谱
西红花苷E的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.75
1.93
-0.72
3.14
0.50
0.38
低
85.15
4.69
是
是
是
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无
无
0.0
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是
是
是
西红花（Crocus sativus L.），又称藏红花，是一种历史悠久的珍贵药用植物，其干燥柱头在传统医学中广泛应用于治疗抑郁、焦虑、疼痛及多种炎症性疾病。现代药理学研究表明，西红花的主要生物活性成分是一类独特的水溶性类胡萝卜素衍生物——西红花苷（Crocin）。西红花苷E（Crocin E， CAS号：58050-17-2），作为西红花苷家族的重要成员之一，近年来因其广泛且显著的药理活性而备受关注。研究证实，西红花苷E不仅具有强大的抗氧化和抗炎特性，更在抗肿瘤、抗抑郁等领域展现出巨大的潜力。其通过调控包括JAK通路在内的多个关键信号转导途径，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，同时通过多靶点作用于中枢神经系统，调节神经递质水平与神经营养因子表达，从而发挥抗抑郁效应。本文旨在系统综述西红花苷E的化学结构、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及其临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
西红花苷E，化学上被归类为一种双糖酯化的类胡萝卜素苷。其基本结构由一个亲脂性的类胡萝卜素母核——藏花酸（Croce tin）与两个亲水性的糖基（通常是龙胆二糖或葡萄糖基）通过酯键连接而成。这种独特的结构赋予了西红花苷E两亲性特征，是其水溶性的主要决定因素。其分子式为C26H34O11，分子量为490.5490 g/mol。
在理化性质方面，西红花苷E的脂水分配系数（LogP）计算值约为1.93，表明其具有一定的亲脂性，但整体仍偏向于水溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达153.75 Ų，这主要归因于分子中多个羟基和糖环上的氧原子，进一步印证了其良好的水溶性特征，理论水溶性数值约为3.14 mg/mL。这些性质决定了西红花苷E在生物体内的分布特性，例如，其较高的极性导致其穿透血脑屏障（BBB）的能力被预测为“低”，这对其作用于中枢神经系统的药效发挥提出了挑战，但也提示其可能需要通过外周间接机制或特定转运体介导进入脑内。此外，初步的成药性风险评估显示，西红花苷E对hERG钾通道无显著抑制作用（提示潜在的心脏毒性风险较低），且Ames试验结果为阴性（0.0），表明其在本测试条件下无致突变性，为其安全性提供了初步的有利证据。
西红花苷E专一性地来源于鸢尾科番红花属植物西红花（Crocus sativus L.）的干燥柱头。西红花是一种三倍体不育植物，其繁殖完全依赖人工分球，且每朵花仅有三根柱头，需手工采摘，产量极低，故有“红色黄金”之称。西红花苷类成分主要富集于柱头的顶端部分，其含量受产地气候、采收时间、干燥和储存条件等因素显著影响。
从西红花柱头中提取西红花苷E，通常遵循从粗提到精制的流程。常规提取方法包括：
1. 溶剂提取法：最常用的方法。常采用水、甲醇、乙醇或其水溶液作为提取溶剂。由于西红花苷E水溶性好，水提法操作简单、成本低、安全性高，但提取物中杂质较多。醇提法（如70%-80%乙醇）效率更高，能同时提取出苷类和部分脂溶性成分。
2. 超声波辅助提取/微波辅助提取：利用超声波或微波的能量破坏植物细胞壁，加速溶剂渗透和成分溶出，可显著缩短提取时间、提高提取率，是现代天然产物提取的常用强化技术。
3. 纯化与分离：粗提物经过滤、浓缩后，需进一步纯化以获得高纯度的西红花苷E。常采用大孔吸附树脂色谱法，利用树脂对西红花苷的吸附和不同浓度乙醇溶液的梯度洗脱，可有效富集西红花苷类成分。最终的高纯度分离则依赖于制备型高效液相色谱（HPLC），通过优化流动相（常为乙腈-水体系）和色谱条件，可以实现西红花苷E与其他同系物（如西红花苷I、II等）的基线分离。近年来，高速逆流色谱等液-液分配色谱技术也因其无不可逆吸附、回收率高等优点被应用于西红花苷的分离纯化。
大量体内外药理实验证实，西红花苷E具有多方面的生物活性。
抗肿瘤活性：西红花苷E对多种肿瘤细胞系表现出生长抑制和促凋亡作用。研究显示，它能剂量依赖性地抑制乳腺癌、肺癌、结肠癌等癌细胞的增殖。其抗肿瘤作用不仅限于细胞毒性，还包括诱导细胞周期阻滞（如G2/M期阻滞）、激活 Caspase 级联反应、调节Bcl-2/Bax蛋白比例等，最终导致肿瘤细胞程序性死亡。
抗炎与抗氧化活性：西红花苷E是强大的抗氧化剂，能直接清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），并增强细胞内抗氧化防御系统，如上调超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性。在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型中，西红花苷E能显著抑制一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）以及促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生，表现出优异的抗炎效果。
抗抑郁与神经保护活性：这是西红花苷E最具特色的药理活性之一。在慢性不可预知温和应激（CUMS）小鼠模型、强迫游泳实验（FST）和悬尾实验（TST）等经典抑郁动物模型中，口服西红花苷E能有效改善动物的抑郁样行为，如减少不动时间、增加糖水偏好。其神经保护作用体现在对抗氧化应激诱导的神经元损伤、抑制神经炎症、以及促进海马区神经发生等方面。
其他活性：初步研究还提示西红花苷E在改善学习记忆、抗焦虑、保护心血管（如减轻心肌缺血再灌注损伤）以及保护肝脏等方面可能具有潜在益处。
西红花苷E的药理作用通过调控复杂的细胞信号网络实现，涉及多个关键靶点和通路。
1. 抗肿瘤作用机制：
* JAK/STAT通路抑制：JAK（Janus激酶）/STAT（信号转导与转录激活因子）通路是细胞增殖、存活和免疫调节的核心通路，其异常激活与多种肿瘤密切相关。西红花苷E被证实能抑制JAK2和STAT3的磷酸化，从而下调其下游与增殖（如Cyclin D1）、存活（如Bcl-2）相关的靶基因表达，这是其抑制肿瘤生长和诱导凋亡的核心机制之一。
* 凋亡通路激活：通过上调促凋亡蛋白Bax，下调抗凋亡蛋白Bcl-2，导致线粒体膜电位下降，细胞色素C释放，进而激活Caspase-9和Caspase-3，引发内源性凋亡。
* 其他通路：还可能涉及对MAPK、PI3K/Akt等通路的调节。
2. 抗抑郁作用机制（多靶点调节）：
西红花苷E的抗抑郁作用并非通过单一靶点，而是呈现多靶点、多系统的协同效应：
* 单胺类神经递质系统：研究表明它能调节单胺氧化酶（MAOA/B）的活性，减少单胺类神经递质（如5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺）的降解。同时，可能影响5-羟色胺转运体（SLC6A4/SERT）的功能，调节突触间隙5-羟色胺水平。对5-HT1A受体（HTR1A）的调节也可能参与其抗焦虑和抗抑郁效应。
* 神经营养与可塑性通路：西红花苷E能显著上调脑源性神经营养因子（BDNF）的表达，并激活其下游的CREB（cAMP反应元件结合蛋白）信号通路。BDNF-CREB通路的激活对于神经元的存活、分化、突触可塑性以及海马神经发生至关重要，是长期抗抑郁疗效的结构基础。
* 神经内分泌与炎症系统：可能通过调节下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴功能，降低过高的皮质酮水平。其强大的抗炎和抗氧化作用有助于减轻抑郁症伴随的神经炎症和氧化应激损伤。
* 其他神经靶点：对γ-氨基丁酸A型受体（GABRA1）的潜在调节可能与其抗焦虑作用相关。对糖原合成酶激酶-3β（GSK3B）的抑制，则连接了其抗抑郁、神经保护以及可能的抗阿尔茨海默病潜力。
尽管西红花苷E药理活性显著，但其成药性仍面临一些挑战。
为提高其成药性，剂型改良是关键策略，例如开发脂质体、纳米粒、自微乳等递药系统，以提高其口服吸收、稳定性和靶向性。
西红花苷E的多元化药理活性为其在多个治疗领域的应用提供了广阔前景。
未来的研究重点应包括：① 深入阐明其穿越血脑屏障的具体机制及代谢产物的贡献；② 开展规范的临床前药代动力学和毒理学研究，明确其安全窗；③ 设计并实施高质量的随机对照临床试验，验证其在人体（特别是抑郁症患者）中的有效性和安全性；④ 利用现代药剂学技术开发新型递送系统，克服其生物利用度低的瓶颈；⑤ 探索其与其他药物联合应用的潜力与相互作用。
西红花苷E作为西红花中一种重要的水溶性类胡萝卜素苷，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗肿瘤、抗抑郁、抗炎抗氧化等方面展现出令人瞩目的药理活性。其通过抑制JAK/STAT通路发挥抗肿瘤效应，并通过调节单胺系统、BDNF-CREB通路及神经炎症等多重机制产生抗抑郁作用。尽管在口服生物利用度和血脑屏障穿透方面面临挑战，但其良好的安全性和多效性特点使其成为极具开发价值的天然先导化合物。随着对其药代动力学特性的深入理解、新型药物递送系统的应用以及严谨临床研究的推进，西红花苷E有望从传统的药用植物成分，转化成为治疗肿瘤、情绪障碍及神经退行性疾病等重大健康问题的创新药物或关键功能成分，为人类健康事业贡献其独特的价值。
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