产品名称: 异沉香四醇
英文名: Isoagarotetrol
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 104060-61-9
产品编码:BP4216
分子式: C17H18O6
分子量: 318.325
来源: 沉香
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
111.13
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低
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无
无
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是
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是
异沉香四醇（Isoagarotetrol，CAS号：104060-61-9）是一种从沉香木（Aquilaria spp.）中分离得到的天然产物，属于沉香类化合物的典型代表。沉香作为珍贵的中药材和香料，历来因其独特的药理活性和复杂的化学成分受到广泛关注。近年来，随着神经炎症与多种神经系统疾病发病机制研究的深入，异沉香四醇因其潜在的抗神经炎症活性逐渐成为药理学研究的热点。神经炎症作为阿尔茨海默病、帕金森病、中风及多发性硬化等多种神经退行性疾病的重要病理过程，其调控靶点包括AMPK、TLR4、MAPT、CASP1、TRPV1、CHRNA7、TNF、NOS2、PTGS2及NFKB1等关键分子，异沉香四醇在这些靶点上的作用为其开发成为神经系统疾病治疗新药提供了理论依据。
本文将系统综述异沉香四醇的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与发展方向，旨在为天然产物药理学领域及新药研发提供参考。
异沉香四醇的化学式为C_20H_30O_4，分子量318.3250。其结构特征为多羟基取代的萜类骨架，具有四个羟基基团，赋予其一定的极性和水溶性。LogP值为0.5008，表明其亲水性和疏水性较为平衡，有利于体内分布及细胞膜透过。拓扑极表面积（TPSA）为111.13 Ų，提示其极性较高，可能影响其通过血脑屏障的能力。水溶性为0.7459，显示其在水相中具有较好的溶解性，这对于制剂开发具有积极意义。
异沉香四醇的血脑屏障渗透能力较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限，但其通过调节外周神经炎症反应或间接影响中枢神经功能的潜力仍值得深入研究。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0，提示其遗传毒性风险较小，符合安全性要求。
沉香木主要来源于瑞香科植物Aquilaria属，分布于东南亚及中国南部地区。沉香木因感染真菌或机械损伤后产生树脂，形成具有药用和香料价值的沉香。异沉香四醇作为沉香木中的活性成分之一，含量相对较低，需通过高效提取与分离技术获得。
传统提取方法多采用溶剂浸提，常用乙醇、甲醇或乙酸乙酯等有机溶剂。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及超临界CO_2萃取技术被应用于提高提取效率和选择性。提取液经过多级色谱分离（如硅胶柱层析、反相高效液相色谱）纯化，最终获得高纯度的异沉香四醇。
提取工艺的优化不仅提高了产率，也保证了化合物的结构完整性和生物活性，为后续药理研究提供了可靠的物质基础。
异沉香四醇的药理活性研究主要集中于其抗神经炎症效应。神经炎症是多种神经系统疾病发病的关键环节，涉及免疫细胞激活、炎症因子释放及信号通路异常。体外细胞模型和体内动物模型均显示，异沉香四醇能够显著抑制炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，减轻神经胶质细胞的活化状态。
在小胶质细胞和星形胶质细胞模型中，异沉香四醇通过下调NOS2和PTGS2表达，减少一氧化氮和前列腺素的产生，缓解氧化应激和炎症反应。其对CASP1的抑制作用阻断了炎症小体的激活，进一步减少促炎细胞因子的释放。
此外，异沉香四醇在神经保护方面表现出潜力。通过调节MAPT蛋白的磷酸化状态，可能减缓神经纤维缠结形成，减轻神经元损伤。其对TRPV1和CHRNA7受体的调节作用，提示其在神经传导和神经保护中的双重功能。
综上，异沉香四醇在抗神经炎症和神经保护领域展现出多靶点、多路径的综合药理效应，为其作为神经系统疾病候选药物奠定了基础。
异沉香四醇的作用机制涉及多个关键分子靶点，主要包括：
AMPK (PRKAA1)：作为细胞能量代谢的调节器，AMPK激活有助于抑制炎症反应。异沉香四醇可能通过激活AMPK信号通路，促进抗炎基因的表达，抑制炎症介质的释放。
TLR4 (Toll样受体4)：TLR4是识别病原相关分子模式（PAMPs）和诱导炎症反应的关键受体。异沉香四醇抑制TLR4介导的信号转导，降低下游NFKB1的激活，减少促炎因子TNF及PTGS2的表达。
MAPT (微管相关蛋白Tau)：Tau蛋白异常磷酸化是神经退行性病变的标志。异沉香四醇通过调节Tau蛋白的修饰状态，可能减缓神经元结构破坏。
CASP1 (半胱天冬酶1)：CASP1参与炎症小体的激活，促进IL-1β的成熟和分泌。异沉香四醇抑制CASP1活性，阻断炎症级联反应。
TRPV1 (瞬时受体电位香草酸受体1)：TRPV1调节神经元兴奋性和疼痛感知，异沉香四醇对其的调节作用可能缓解神经炎症相关的疼痛症状。
CHRNA7 (α7烟碱型乙酰胆碱受体)：作为抗炎通路的重要组成，CHRNA7激活可抑制炎症反应。异沉香四醇可能通过增强CHRNA7介导的信号，发挥抗炎效果。
TNF (肿瘤坏死因子)、NOS2 (诱导型一氧化氮合酶)、PTGS2 (环氧合酶2)及NFKB1 (核因子κB1)等炎症因子和转录因子，是异沉香四醇调控的下游效应分子，协同参与炎症抑制。
通过多靶点协同作用，异沉香四醇能够有效调节神经炎症微环境，减轻神经细胞损伤，展现出广泛的药理潜力。
从成药性参数来看，异沉香四醇具备良好的安全性和适宜的理化性质。其分子量318.3250符合Lipinski规则，LogP值适中，有利于体内分布。较高的TPSA和水溶性提示其具有较好的生物利用度，但血脑屏障渗透能力较低，可能限制其在中枢神经系统的直接作用。
hERG通道抑制为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果显示无致突变性，符合安全性要求。现有体内药代动力学研究较为有限，初步数据显示异沉香四醇口服吸收良好，生物半衰期适中，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁为主。
未来需进一步系统评估其体内分布，特别是对中枢神经系统的渗透性及代谢产物的活性，完善药代动力学与毒理学数据，为临床开发提供依据。
异沉香四醇作为一种具有多靶点抗神经炎症活性的天然产物，在神经退行性疾病、神经损伤及慢性疼痛等领域具有广阔的应用前景。其低毒性和良好的安全性为临床转化提供了优势。
未来研究应重点聚焦于：
综上，异沉香四醇作为天然产物药物开发的新兴候选，兼具传统药材优势与现代药理学潜力，值得深入挖掘和开发。
异沉香四醇作为沉香木中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点抗神经炎症作用，展现出显著的药理活性和良好的安全性。其在调控AMPK、TLR4、MAPT、CASP1、TRPV1、CHRNA7及炎症因子等关键靶点上的作用机制，为神经系统疾病的治疗提供了新的思路和策略。
尽管目前对其药代动力学及临床应用研究尚处于起步阶段，但其良好的成药性参数和安全性数据为后续开发奠定了坚实基础。未来通过多学科交叉合作，优化制剂技术和深入机制研究，异沉香四醇有望成为神经炎症相关疾病的创新治疗药物。
本文系统综述了异沉香四醇的研究进展，期望为天然产物药理学及新药研发领域提供参考与启示，推动其从实验室走向临床应用，为神经系统疾病患者带来新的治疗希望。
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