产品名称: 三色堇黄苷
英文名: Violanthin
中文别名: 佛莱心苷; 三色堇黄甙; 堇花质
英文别名: 6-C-Glucosyl-8-C-rhamnosylapigenin; 8-C-Rhamnopyranosylisovitexin
Cas 号: 40581-17-7
产品编码:BP2072
分子式: C27H30O14
分子量: 578.523
来源: 布渣叶
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
成都普瑞法科技开发有限公司是四川省科技厅认定的高新技术企业，是一家集研发、生产、销售于一体的国际性技术企业，主要从事高纯度中药化学成分，中药对照品，高品质提取物，新药研发用天然产物中间体以及药物杂质的生产，定制和生产工艺开发；主要研究天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
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5. 仿制药和创新药物的药学研究研发外包服务，新药筛选用中药化学成分化合物库
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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三色堇黄苷（Violanthin，CAS号：40581-17-7）作为一种天然黄酮C-糖苷，近年来因其多重生物活性而引起了广泛关注。该化合物最初从传统中药材铁皮石斛（Dendrobium officinale）中分离获得，显示出显著的抗氧化和抗菌活性，同时具备乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制作用。乙酰胆碱酯酶是神经传递过程中关键的酶类，其抑制剂在神经退行性疾病如阿尔茨海默病的治疗中具有重要意义。此外，三色堇黄苷在调控炎症反应及相关信号通路方面展现出潜在的药理价值，尤其是在哮喘等慢性炎症性疾病的治疗中具有应用前景。
本文旨在全面综述三色堇黄苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的潜力与未来发展方向。通过系统梳理现有文献，为天然产物药理学及新药开发领域提供科学依据和研究参考。
三色堇黄苷是一种典型的黄酮C-糖苷，化学结构复杂且功能基团多样。其分子式为C27H30O14，分子量为578.5230。结构上，三色堇黄苷为三羟基黄酮骨架，5、7和4'位分别被羟基取代，6位连接一个β-D-吡喃葡萄糖基残基，8位连接一个6-脱氧-α-L-吡喃甘露糖基残基。此类C-糖苷结构赋予其较强的水溶性（约1.9848），但其LogP值为-0.4781，显示出一定的亲水性，可能影响其体内吸收和分布特性。
三色堇黄苷的拓扑极性表面积（TPSA）高达250.97 Ų，表明其分子极性较强，通常与分子穿透细胞膜能力较低相关。其血脑屏障穿透性低，提示在中枢神经系统中的直接作用可能受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，表明其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
三色堇黄苷主要从铁皮石斛中分离获得。铁皮石斛作为兰科植物Dendrobium属的重要药用资源，含有丰富的黄酮类及多糖类活性成分。其传统应用涵盖滋阴润肺、抗炎抗氧化等多种功效，现代研究证实其化学成分多样且生物活性显著。
提取三色堇黄苷的常用方法包括：
溶剂提取：采用乙醇或甲醇为主要溶剂，通过回流或超声辅助提取获得粗提物。溶剂极性调节有助于提高黄酮类成分的提取效率。
分离纯化：利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术对粗提物进行分离纯化，获得高纯度的三色堇黄苷。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段确认化合物结构。
近年来，超临界流体萃取、膜分离技术等绿色提取方法也被逐步应用于三色堇黄苷的提取，旨在提高提取效率、减少有机溶剂使用，推动其产业化进程。
三色堇黄苷的药理活性涵盖抗氧化、抗菌、抗炎及神经保护等多个方面，具体表现如下：
作为多羟基黄酮类化合物，三色堇黄苷具备显著的自由基清除能力。体外DPPH自由基清除实验及ABTS+自由基清除实验均显示其具有浓度依赖的抗氧化效应。其羟基基团和糖基的协同作用增强了分子对氧自由基的捕获能力，有效抑制氧化应激相关细胞损伤。
三色堇黄苷对多种革兰氏阳性和阴性菌株表现出一定的抑制作用。研究表明其对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等病原菌具有抑菌效果，机制可能涉及细菌细胞壁合成干扰及膜通透性改变，具体作用靶点尚待进一步阐明。
三色堇黄苷对乙酰胆碱酯酶（AChE）具有抑制作用，IC50值约为79.80 μM。AChE作为神经递质乙酰胆碱的降解酶，其抑制剂在阿尔茨海默病等认知障碍疾病中具有治疗潜力。三色堇黄苷通过抑制AChE，延长乙酰胆碱在突触间隙的作用时间，改善神经传导功能。
鉴于三色堇黄苷与多种炎症相关分子靶点的潜在关联，其在哮喘等慢性炎症疾病中的作用日益受到关注。相关靶点包括ALOX5、PLA2G2A、ADORA2B、MAPK1、TNF、PDE4D、PTGS2、CHRM3、NFKB1及ADRB2等，这些靶点均参与炎症介质合成、信号转导及气道高反应性调控。三色堇黄苷可能通过调节上述靶点，抑制炎症因子释放，减轻气道炎症和痉挛反应。
三色堇黄苷的作用机制多样，涉及多个分子靶点和信号通路：
乙酰胆碱酯酶抑制
通过直接结合AChE的活性位点，三色堇黄苷阻断乙酰胆碱的水解，增强胆碱能神经传递。分子对接和动力学模拟显示，其糖基和羟基基团与酶的关键氨基酸残基形成氢键，稳定结合构象。
抗氧化机制
三色堇黄苷通过清除活性氧（ROS）和自由基，减少氧化损伤，保护细胞膜和DNA免受氧化应激破坏。其羟基结构有利于电子供给，终止自由基链反应。
抗炎信号通路调控
三色堇黄苷可能抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-6的表达。此外，通过抑制磷脂酶A2（PLA2G2A）和脂氧合酶5（ALOX5），降低炎症介质白三烯的合成，减轻气道炎症。
哮喘相关靶点调节
通过调节腺苷A2B受体（ADORA2B）和磷酸二酯酶4D（PDE4D），三色堇黄苷可能影响气道平滑肌舒张及炎症细胞活化。对β2肾上腺素受体（ADRB2）及胆碱能受体（CHRM3）的调控，有助于缓解气道痉挛和分泌过多。
MAPK信号通路
作为细胞应激反应的关键通路，MAPK1的调控有助于调节细胞增殖、凋亡及炎症反应，三色堇黄苷通过影响该通路，发挥细胞保护作用。
从成药性角度分析，三色堇黄苷表现出一定的优势与挑战：
分子量与极性
分子量为578.5230，略高于理想的口服药物分子量范围（<500 Da），可能影响其口服生物利用度。高TPSA值（250.97 Ų）提示其穿透细胞膜能力有限，尤其是血脑屏障穿透性较低，限制了其中枢神经系统的直接作用。
脂溶性与水溶性
LogP为-0.4781，显示其亲水性较强，有利于血液中的溶解和分布，但可能降低细胞膜的被动扩散能力。水溶性指标（1.9848）适中，有助于制剂开发。
安全性
hERG通道抑制阴性，表明心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示无明显致突变性，安全性良好。
药代动力学特征
目前关于三色堇黄苷的体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）数据较为有限。其糖苷结构可能在肠道被水解，释放黄酮母核，影响活性成分的生物利用度。低血脑屏障渗透性限制了其对中枢神经系统疾病的直接治疗潜力，但可通过结构修饰或纳米载体技术优化药代动力学性能。
三色堇黄苷凭借其多重生物活性，尤其是在抗氧化、抗炎及AChE抑制方面的潜力，为多种疾病的治疗提供了新思路。
神经退行性疾病
其AChE抑制作用使其成为阿尔茨海默病等认知障碍疾病的候选药物。未来可结合结构优化及药物递送系统，提升其脑内浓度和疗效。
慢性炎症疾病及哮喘
通过调控多种炎症相关靶点，三色堇黄苷有望成为哮喘及其他慢性炎症性疾病的辅助治疗剂。其对气道炎症和痉挛的双重调控作用尤为重要。
抗菌及抗氧化应用
在感染性疾病及氧化应激相关疾病中，三色堇黄苷可作为天然抗菌剂和抗氧化剂使用，具有较好的安全性和耐受性。
未来研究应聚焦于：
体内药效及安全性评价
系统的动物模型验证及毒理学研究，明确其药效剂量窗及潜在副作用。
药代动力学优化
通过结构修饰、纳米载体或联合用药策略，提升其口服生物利用度和靶向性。
临床试验设计
结合疾病特征，设计合理的临床试验方案，验证其在相关疾病中的治疗效果。
分子机制深入解析
利用多组学技术和分子模拟，进一步阐明其作用靶点及信号通路，推动精准用药。
三色堇黄苷作为一种具有多重生物活性的天然黄酮C-糖苷，展现出广阔的药理应用前景。其独特的化学结构赋予了良好的抗氧化、抗菌及抗炎特性，尤其在乙酰胆碱酯酶抑制和哮喘相关炎症调控方面表现出潜在优势。尽管其成药性存在一定限制，但通过现代药物设计与递送技术的辅助，有望克服生物利用度和靶向性不足的问题。
未来，结合系统的药理学研究和临床验证，三色堇黄苷有望成为天然产物药物开发中的重要候选分子，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。天然产物的多靶点调控特性也为复杂疾病的综合治疗提供了理论基础，推动天然药物研究迈向精准化和多元化发展。
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