产品名称: 白雀木醇
英文名: L-Quebrachitol
中文别名: 白坚木皮醇; (-)白雀木醇
英文别名:
Cas 号: 642-38-6
产品编码:BP3237
分子式: C7H14O6
分子量: 194.183
来源: 沙棘, 橡胶树
物理性状: Powder
化合物类型: Miscellaneous
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 标准包装，棕色小玻璃瓶；可以按客户需求包装。
可以满足克级至公斤级以上大量需求，详情请咨询。
白坚木皮醇(白雀木醇)被称之为是天然存在并具有生物活性的万能结构单元。随着人们对手性药物对映体间生物活性差异的认识,可用他作为具有光学活性的肌醇衍生物的原材料，对开发治癌、初老期痴呆症和艾滋病等手性药物具有潜在的价值。
本公司可以大量提供高含量白雀木醇（白坚木皮醇），欢迎咨询。
白坚木皮醇最早发现于南美洲的白坚木树中，后来在夹竹桃、沙棘果、鸡骨草和大麻等植物中也发现有该成分。尽管不少植物都含有白坚木皮醇，但含量普遍较低。橡胶树（Hevea brasiliensis）中含有丰富的白坚木皮醇，是目前最具工业化生产的白坚木皮醇来源。从巴西橡胶乳清中提取具有左旋光性的天然产物白坚木皮醇，作为手性源被合成各种光学活性药物，用于抗生素、抗氧化、酶抑制剂、抑制血管增生、治疗糖尿病和艾滋病等。
白雀木醇的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
110.38
-2.07
-2.07
397.46
0.46
0.81
低
10.66
3.44
是
否
否
否
无
无
0.0
是
是
是
是
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，持续为现代医学提供结构新颖、活性多样的先导化合物。其中，肌醇及其衍生物因其广泛的生物活性而备受关注。白雀木醇（L-Quebrachitol），化学名称为1D-1-O-甲基-肌醇，是一种天然存在的肌醇甲氧基类似物。自其从白坚木属植物中首次分离以来，该化合物已在多种药用植物中被发现。传统上，含有白雀木醇的植物提取物被用于民间医学，而现代药理学研究则逐步揭示出其多方面的生物活性，包括抗氧化、胃保护、抗血小板聚集、抗糖尿病以及促进骨形成等作用。特别是其抗糖尿病和促成骨活性，为开发治疗2型糖尿病及其并发症（如骨质疏松）的新型治疗策略提供了极具潜力的候选分子。本文旨在系统综述白雀木醇的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，并展望其临床应用前景。
白雀木醇的化学名为(1R,2S,3R,4S,5S,6R)-2-甲氧基环己烷-1,3,4,5,6-五醇，CAS号为642-38-6。其分子式为C7H14O6，分子量为194.1830。从结构上看，白雀木醇是肌醇（环己六醇）的甲醚衍生物，其中一个羟基被甲氧基取代，该取代基位于肌醇的1位，并具有特定的立体构型（L型或1D型）。这种结构修饰使其在保留肌醇部分亲水性的同时，引入了轻微的疏水基团，从而影响了其理化性质和生物活性。
其关键的理化参数如下：计算所得的脂水分配系数（LogP）为-2.0723，表明该化合物具有高度的亲水性。拓扑极性表面积（TPSA）高达110.38 Ų，这与其分子中存在多个羟基和甲氧基氧原子密切相关，预示着其具有良好的水溶性和较差的膜渗透性。理论计算的水溶性数值高达397.46 mg/L，进一步证实了其易溶于水的特性。这些性质共同决定了白雀木醇在生物体内的分布特征：其透过血脑屏障的能力被预测为“低”，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统的作用，但也可能降低潜在的神经毒性风险。此外，初步的成药性风险评估显示，其对hERG钾通道无抑制活性（预测为“否”），且Ames试验预测结果为0.0（阴性），提示其可能不具有致突变性和心脏毒性风险，为其安全性提供了初步的有利证据。
白雀木醇在自然界中分布广泛，主要存在于多种植物的树皮、树叶和种子中。其名称来源于南美洲的白坚木属植物，尤其是白坚木，该植物的树皮是其早期分离的主要来源。此外，在许多具有经济或药用价值的植物中也发现了白雀木醇的存在，例如：橡胶树的副产物（如橡胶籽、胶乳血清）、大叶相思、以及多种杜仲科植物等。这些植物来源的多样性为白雀木醇的可持续获取提供了可能，尤其是从橡胶工业的废弃物中提取，符合绿色化学和资源综合利用的理念。
从植物材料中提取白雀木醇通常采用溶剂提取法。水、甲醇、乙醇或不同比例的醇水混合物是常用的提取溶剂。由于其良好的水溶性，热水浸提是一种简单有效的方法。提取过程一般包括：将干燥粉碎的植物材料（如树皮、种子）用溶剂回流或超声辅助提取，随后过滤、浓缩得到粗提物。进一步的纯化步骤至关重要，常采用柱层析技术，如硅胶柱层析、大孔吸附树脂柱层析（如D101型）或离子交换色谱。近年来，高速逆流色谱等现代分离技术也被应用于高效制备高纯度的白雀木醇。分离得到的化合物可通过核磁共振、质谱及比旋光度测定等方法进行结构确证。
大量体外和体内研究揭示了白雀木醇多样化的药理活性，使其成为一个多靶点作用的天然产物。
抗糖尿病活性：这是白雀木醇最具前景的药理作用之一。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠模型中，白雀木醇治疗能显著降低空腹血糖水平，改善糖耐量，并提高胰岛素敏感性。其作用不仅限于降糖，还能减轻糖尿病相关的氧化应激和炎症反应，对糖尿病肾病等并发症表现出保护作用。
促成骨与抗骨质疏松活性：白雀木醇能显著促进成骨细胞的分化、增殖和矿化。在细胞实验中，它可上调成骨分化关键标志物（如碱性磷酸酶、骨钙素）的表达。在卵巢切除诱导的骨质疏松大鼠模型中，白雀木醇给药能有效增加骨密度，改善骨微结构，显示出防治绝经后骨质疏松的潜力。
抗氧化与自由基清除活性：白雀木醇本身具有直接的自由基清除能力，能有效清除DPPH、ABTS等自由基。在生物体系中，它能提升超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶等内源性抗氧化酶的活性，降低丙二醛水平，从而保护细胞免受氧化损伤。
胃保护活性：在乙醇或吲哚美辛诱导的胃溃疡动物模型中，白雀木醇预处理能显著减少胃黏膜损伤面积。其机制与增强黏膜防御因子（如黏液分泌）、抑制胃酸过度分泌以及抗炎、抗氧化作用有关。
抗血小板聚集活性：研究表明，白雀木醇能抑制由ADP、胶原等诱导的血小板聚集，其作用可能与干扰血小板内信号通路有关，提示其可能对血栓性疾病有预防作用。
其他活性：此外，还有研究报道白雀木醇具有抗炎、神经保护等潜在活性，但其研究深度尚不及上述几个方面。
白雀木醇的多重药理活性源于其对多个关键信号通路的调控作用，其分子靶点网络正在被逐步阐明。
1. 抗糖尿病作用机制：
白雀木醇的抗糖尿病作用涉及一个复杂的多靶点网络，主要通过对胰岛素信号通路的增强和糖代谢关键环节的调节来实现。
* 激活AMPK通路：AMP活化蛋白激酶是细胞能量代谢的核心调节器。白雀木醇能够激活AMPK（由PRKAA1等亚基组成），进而促进葡萄糖转运蛋白4（GLUT4，由SLC2A4基因编码）向细胞膜转位，增加肌肉和脂肪细胞对葡萄糖的摄取。同时，AMPK激活会抑制肝脏糖异生。
* 增强胰岛素信号通路：白雀木醇可促进胰岛素受体底物1（IRS1）的酪氨酸磷酸化，激活下游的PI3K/Akt通路（涉及PIK3R1和AKT1）。活化的Akt进一步促进GLUT4的膜转位，并调控糖原合成等代谢过程。
* 调节其他关键靶点：研究表明，白雀木醇可能通过激活胰高血糖素样肽-1受体或直接抑制二肽基肽酶-4（DPP4）来增加内源性GLP-1水平。它还可能作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）的调节剂，改善胰岛素敏感性。此外，对钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的潜在抑制作用，以及对葡萄糖激酶（GCK）的调节，也可能贡献于其降糖效应。
2. 促成骨作用机制：
白雀木醇的促成骨作用主要通过激活成骨细胞分化的经典信号通路实现。
* 激活BMP-2/Runx2通路：骨形态发生蛋白-2是强有力的成骨因子。白雀木醇能上调BMP-2的表达，进而激活其下游关键转录因子Runx2，这是成骨细胞分化的主调控因子。
* 激活MAPK通路：丝裂原活化蛋白激酶家族成员（ERK、JNK、p38）在细胞增殖和分化中起重要作用。白雀木醇能激活这些激酶，其信号汇聚于Runx2，协同促进成骨基因的表达。
* 激活Wnt/β-catenin通路：Wnt信号是调控骨代谢的另一条核心通路。白雀木醇能够激活该通路，稳定β-连环蛋白，使其入核与转录因子结合，促进成骨相关基因的转录。
3. 其他作用机制：
其抗氧化活性与其直接提供电子中和自由基以及激活Nrf2/ARE抗氧化防御通路有关。胃保护作用则与上调前列腺素E2、抑制NF-κB炎症通路等相关。
基于其理化性质的计算分析和初步实验数据，白雀木醇展现出一定的成药潜力，但也存在挑战。
成药性优势：
* 安全性潜力高：预测无hERG抑制和致突变性（Ames阴性），为其心血管安全和遗传毒性安全提供了良好的初步指标。
* 水溶性极佳：有利于制剂的开发，尤其是口服液、注射液等剂型。
* 天然来源广泛：可从可再生植物资源，特别是农业副产品中获取，来源相对可持续。
成药性挑战：
* 膜渗透性可能较差：高亲水性（低LogP）和高TPSA通常意味着其被动跨膜扩散能力有限，可能导致口服生物利用度不高。其血脑屏障透过性低也印证了这一点。
* 药代动力学数据缺乏：目前关于白雀木醇的系统药代动力学研究（如吸收、分布、代谢、排泄）的公开报道非常有限。其口服吸收程度、体内代谢途径、主要代谢产物、半衰期及排泄方式等关键信息亟待通过规范的临床前研究来阐明。
* 剂型与递送策略：为了提高其生物利用度，可能需要开发特殊的药物递送系统，如磷脂复合物、纳米粒、前药修饰或与吸收促进剂联用。
白雀木醇作为一个多靶点、多活性的天然小分子，其临床应用前景主要集中在以下几个方向：
未来的研究重点应包括：
* 深入的作用机制研究：利用化学生物学手段（如分子探针）精确鉴定其直接作用靶点，绘制更清晰的信号网络图。
* 系统的临床前开发：完成符合规范的药效学、药代动力学和毒理学评价，明确其有效剂量范围、安全窗及潜在的毒性。
* 制剂技术攻关：开发能提高其口服生物利用度的新型递药系统。
* 临床研究探索：在获得充分的临床前数据支持后，逐步推进人体临床试验，验证其安全性和有效性。
白雀木醇是一种结构独特、来源丰富的天然肌醇衍生物。现代药理学研究已充分证实其具有抗糖尿病、促成骨、抗氧化、胃保护等多重生物活性，其作用机制涉及AMPK、PI3K/Akt、BMP-2/Runx2、Wnt/β-catenin等多个关键信号通路的调控。尽管其在成药性方面面临如膜渗透性可能不佳等挑战，但其优异的水溶性、良好的初步安全性预测以及多靶点作用特点，使其在开发用于代谢性疾病（尤其是糖尿病和骨质疏松）的创新药物或功能性产品方面具有显著潜力。未来，通过跨学科的合作，深入进行系统的药代动力学研究、作用靶点确证以及制剂技术创新，有望将这一古老的天然分子转化为具有明确临床价值的现代药物，为人类健康事业贡献力量。
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