产品名称: 毡毛美洲茶素
英文名: Velutin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 25739-41-7
产品编码:BP3395
分子式: C17H14O6
分子量: 314.293
来源:
物理性状: Yellow powder
化合物类型: Flavonoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
毡毛美洲茶素的核磁图谱
毡毛美洲茶素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
89.13
2.53
2.50
0.03
4.82
38.92
低
91.26
2.25
是
否
是
否
有
无
0.6
否
否
是
否
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，持续为现代医学提供结构新颖、活性多样的先导化合物。黄酮类化合物作为其中一大类，因其广泛的生物活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤和神经保护等，而备受关注。毡毛美洲茶素（Velutin），化学名称为5,7-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮，是一种结构独特的二甲基化黄酮苷元。自其从金针菇（Flammulina velutipes）中被首次分离鉴定以来，其多方面的药理活性逐渐被揭示，尤其在抗炎、抑制黑色素生成及调节骨代谢等领域展现出显著潜力。随着现代分子药理学和结构生物学的发展，对毡毛美洲茶素作用机制的研究已深入到信号通路与分子靶点层面，为其从天然活性分子向潜在治疗药物的转化奠定了科学基础。本文旨在系统综述毡毛美洲茶素的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制及成药性，并展望其临床应用前景。
毡毛美洲茶素是一种二甲氧基黄酮，其母核为经典的2-苯基色原酮结构。具体而言，它是木犀草素（luteolin）的甲基化衍生物，在7位和3‘位的羟基上发生了甲氧基取代，形成5,7-二羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮的结构。其CAS号为25739-41-7，分子式为C17H14O6，分子量为314.29 g/mol。
从理化性质分析，其计算脂水分配系数（LogP）为2.53，表明该化合物具有适度的亲脂性，这有利于其穿透细胞膜，但也可能影响其水溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）为89.13 Ų，反映了分子中氢键供体/受体的特性。实验数据显示其水溶性较低（约0.0328 mg/mL），这可能是其口服生物利用度的一个限制因素。在成药性初步筛选中，毡毛美洲茶素显示出较低的hERG抑制风险（阴性），提示其潜在的致心律失常风险较小。Ames试验结果为0.6，初步表明其致突变风险较低。此外，其血脑屏障透过性预测为“低”，暗示其可能不易进入中枢神经系统，这对于主要针对外周疾病的治疗可能是一个优势，但也限制了其对中枢神经系统疾病的直接应用。
毡毛美洲茶素最初是从食用真菌金针菇（Flammulina velutipes）中分离得到的，这也是其英文名“Velutin”的来源。金针菇作为一种广泛栽培和食用的蕈类，不仅是营养食品，也是发现生物活性物质的宝贵资源。后续研究发现，该化合物也存在于其他多种植物中，如桑树（Morus alba）皮、某些菊科植物等，表明其在植物界有一定的分布。
从天然材料中提取毡毛美洲茶素，常采用有机溶剂萃取法。经典流程包括：将干燥的金针菇子实体或其他植物材料粉碎后，使用甲醇、乙醇或丙酮等极性溶剂进行浸提或回流提取。粗提物经过滤、浓缩后，依次采用石油醚、乙酸乙酯等溶剂进行液-液分配萃取，毡毛美洲茶素主要富集在乙酸乙酯部位。进一步的纯化依赖于各种色谱技术，如硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析以及高效液相色谱（HPLC）。近年来，为了提升提取效率和环保性，一些现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和超临界流体萃取也得到应用。通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及与标准品比对，可对其结构进行准确鉴定。
毡毛美洲茶素展现出多样化的药理活性，为其多靶点应用提供了可能。
抗炎活性：这是毡毛美洲茶素研究最为深入的活性之一。在多种急慢性炎症模型中，如脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞炎症模型、角叉菜胶诱导的小鼠足爪肿胀模型等，毡毛美洲茶素均能显著抑制促炎介质如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2）的产生。其抗炎效力常与经典抗炎药吲哚美辛或地塞米松相比较。
抑制黑色素生物合成：在皮肤色素沉着领域，毡毛美洲茶素表现出显著的抑制酪氨酸酶活性的能力。酪氨酸酶是黑色素合成的限速酶。通过抑制该酶活性，毡毛美洲茶素能有效减少B16F10黑色素瘤细胞或人表皮黑素细胞中的黑色素生成，且其细胞毒性较低，提示其作为皮肤美白剂或治疗色素过度沉着疾病（如黄褐斑）的潜在价值。
调节骨代谢：研究发现，毡毛美洲茶素能够抑制核因子κB受体活化因子配体（RANKL）诱导的破骨细胞分化。破骨细胞过度活化是骨质疏松、类风湿性关节炎骨破坏等疾病的关键环节。毡毛美洲茶素通过干预破骨细胞前体细胞的融合与分化，减少骨吸收陷窝的形成，显示出抗骨质疏松潜力。
抗氧化活性：作为黄酮类化合物，毡毛美洲茶素具有清除自由基的能力，如DPPH自由基、ABTS自由基等。其抗氧化能力源于其酚羟基结构，能够提供氢原子或电子以中和自由基，保护细胞免受氧化应激损伤。
抗菌与抗过敏活性：初步研究显示，毡毛美洲茶素对某些革兰氏阳性菌和阴性菌具有抑制作用。此外，在过敏模型中，它能抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质，缓解过敏反应症状。
毡毛美洲茶素的多种药理活性与其对多个关键信号通路和分子靶点的调控密切相关。
核因子-κB（NF-κB）通路：这是毡毛美洲茶素抗炎和抑制破骨细胞分化的核心机制。NF-κB是调控炎症基因表达的关键转录因子。毡毛美洲茶素能够抑制IκB激酶（IKK，尤其是IKBKB）的活化，阻止IκBα的磷酸化和降解，从而抑制NF-κB亚基（如RELA/p65）向细胞核的转位。这导致下游TNF-α、IL-6、诱导型一氧化氮合酶（iNOS/NOS2）和环氧合酶-2（COX-2/PTGS2）等基因的表达下调。
信号转导与转录激活因子3（STAT3）通路：STAT3是另一条重要的促炎和促生存信号通路。毡毛美洲茶素可抑制STAT3的磷酸化（激活），从而干扰其介导的炎症反应和细胞增殖信号。
缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）：在破骨细胞分化研究中，毡毛美洲茶素被证实能下调HIF-1α的表达。HIF-1α是细胞适应低氧环境的核心调节因子，也参与破骨细胞的分化和功能。其下调有助于抑制过度的骨吸收。
炎症小体与半胱天冬酶-1（CASP1）：炎症小体（如NLRP3）的激活导致CASP1的活化，进而切割白介素-1β（IL-1β）和前IL-18，产生成熟的促炎细胞因子。研究表明，毡毛美洲茶素可能通过抑制炎症小体的组装或CASP1的活性，减少IL-1β的释放。
离子通道与感受器：毡毛美洲茶素也被报道能够调节瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）和瞬时受体电位锚蛋白亚型1（TRPA1）。这两种通道是重要的疼痛和神经源性炎症介质。抑制这些通道的活性可能是其发挥镇痛和抗神经炎症作用的机制之一。
环氧合酶-1（PTGS1/COX-1）：作为组成型表达的酶，COX-1参与维持生理性前列腺素水平。毡毛美洲茶素对其有一定的抑制作用，这可能与其调节基础炎症状态有关。
综上所述，毡毛美洲茶素通过多靶点、多通路的方式发挥协同作用，构成了其抗炎、美白和护骨等药理活性的分子基础。
尽管毡毛美洲茶素体外活性显著，但其能否成为药物，还需经过系统的成药性评价。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：
药代动力学研究：目前关于毡毛美洲茶素系统药代动力学的研究报道较少。有限的动物实验提示，其原型药物在血浆中的暴露量可能较低，半衰期较短，这与其可能的快速代谢有关。提高其生物利用度是未来制剂开发的重点。
安全性初步评价：hERG抑制阴性和Ames试验阴性结果是其早期安全性的积极信号。但仍需进行全面的临床前毒理学研究，包括急性毒性、亚慢性毒性、生殖毒性等，以评估其安全窗口。
制剂策略：为克服其水溶性差和代谢快的问题，可考虑采用以下制剂学策略：① 制备成固体分散体或环糊精包合物以提高溶出度；② 开发纳米制剂（如脂质体、纳米粒）以增强其稳定性、靶向性和生物利用度；③ 进行前药修饰，改善其药代动力学性质。
毡毛美洲茶素的多靶点药理特性为其在多个治疗领域带来了潜在的应用前景。
皮肤科领域：基于其强效的酪氨酸酶抑制和抗炎活性，毡毛美洲茶素有望开发为新型的皮肤外用制剂，用于治疗色素沉着性疾病（如黄褐斑、炎症后色素沉着）或作为功能性化妆品的美白成分。其抗炎特性对痤疮等炎症性皮肤病也可能有益。
骨科与风湿免疫科领域：其抑制破骨细胞分化的作用，使其成为预防和治疗骨质疏松症（尤其是绝经后骨质疏松和糖皮质激素诱导的骨质疏松）的潜在候选药物。在类风湿性关节炎中，其兼具抗炎和抑制骨破坏的双重作用，可能带来更好的关节保护效果。
炎症性疾病：对于慢性低度炎症相关的疾病，如代谢综合征、动脉粥样硬化、神经退行性疾病（外周炎症贡献部分）等，毡毛美洲茶素的抗炎和抗氧化特性可能提供辅助治疗价值。
面临的挑战与未来方向：
毡毛美洲茶素作为一种源自金针菇的天然二甲基化黄酮，凭借其显著的抗炎、抑制黑色素合成、调节骨代谢等多重药理活性，吸引了药理学界的广泛关注。其作用机制研究已从现象描述深入到对NF-κB、STAT3、HIF-1α等关键信号通路及IL-6、TNF-α、CASP1等分子靶点的精细调控。尽管在成药性方面面临水溶性低、代谢快等挑战，但现代药物化学和药剂学技术为克服这些障碍提供了可能。未来，通过跨学科的合作与深入研究，毡毛美洲茶素有望从一种有潜力的天然活性分子，成功转化为用于治疗皮肤色素性疾病、骨质疏松及慢性炎症相关疾病的创新药物或先导化合物，彰显天然产物在药物研发中的持续生命力。
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