英文名: Loganic acid
中文别名:
英文别名: Norloganin
Cas 号: 22255-40-9
产品编码：BP0883
分子式: C16H24O10
分子量: 376.358
来源: Swertia caroliniensis and Dipsacus asperoides
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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马钱苷酸的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
166.14
-1.23
-3.26
48.54
0.42
0.44
低
37.14
4.73
是
否
否
否
无
无
0.0
是
是
是
是
马钱苷酸（Loganic acid，CAS号：22255-40-9）是一种典型的环烯醚萜类天然产物，主要从山茱萸（Cornus officinalis）果实中分离得到。作为一种重要的植物次生代谢产物，马钱苷酸因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。大量研究表明，马钱苷酸具有显著的抗炎、抗氧化及细胞保护作用，尤其在调节炎症反应和氧化还原稳态方面表现出良好的潜力。此外，马钱苷酸能够调节饮食诱导的动脉粥样硬化过程，显示出其在心血管疾病防治中的应用前景。本文将系统综述马钱苷酸的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。
马钱苷酸是一种环烯醚萜类化合物，分子式为C16H24O10，分子量为376.3580。其结构特征包括一个环烯醚骨架，连接有多个羟基及羧基官能团，赋予其较高的极性和水溶性。马钱苷酸的拓扑极表面积（TPSA）为166.14 Ų，表明其具有较强的极性和氢键供体/受体能力，利于与生物大分子形成稳定结合。其LogP值为-1.2267，显示出较低的脂溶性，符合其良好的水溶性（48.54 mg/mL左右），这对于口服吸收和体内分布具有重要影响。
理化性质方面，马钱苷酸不易通过血脑屏障（BBB），这可能限制其在中枢神经系统疾病中的直接应用，但降低了中枢神经毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验为0，显示出良好的遗传毒性安全性。整体而言，马钱苷酸的理化性质为其进一步的药理研究和药物开发奠定了坚实基础。
马钱苷酸主要分布于山茱萸（Cornus officinalis）果实中，山茱萸为山茱萸科植物，广泛应用于传统中药中，具有补肾固精、涩精止泻等功效。除山茱萸外，部分其他植物如马钱子（Strychnos nux-vomica）中也有少量马钱苷酸存在，但以山茱萸果实为主要来源。
提取方法通常采用水或醇类溶剂进行浸提，结合柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行纯化。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等现代提取技术被应用于提高马钱苷酸的提取效率和纯度。具体流程一般包括：将干燥的山茱萸果实粉碎后，使用70%乙醇或纯水进行提取，提取液经滤过浓缩后，利用硅胶柱或C18反相柱进行分离纯化，最终获得高纯度的马钱苷酸结晶或粉末。
马钱苷酸表现出显著的抗炎作用，能够有效抑制多种炎症介质的表达和释放。体外细胞模型和体内炎症模型均证实其通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎因子如TNF-α、IL-6、IL-1β等的表达，从而减轻炎症反应。相关靶点包括NFKB1、TNF、IL-6、STAT3、CASP1等，显示出其多靶点调控的特点。此外，马钱苷酸可调节炎症相关离子通道如TRPV1和TRPA1，进一步调控炎症过程中的神经-免疫交互。
马钱苷酸具有强大的自由基清除能力，能够有效消除超氧阴离子、羟基自由基等活性氧（ROS），减轻氧化应激损伤。其通过激活Nrf2信号通路，促进下游抗氧化酶如HO-1、NQO1的表达，增强细胞的抗氧化防御能力。此外，马钱苷酸对重金属介导的细胞毒性具有显著保护作用，能够减轻重金属诱导的氧化损伤和细胞凋亡。
饮食诱导的动脉粥样硬化模型中，马钱苷酸能够调节血脂代谢，减轻血管内皮损伤，抑制炎症反应和氧化应激，延缓动脉粥样硬化的进展。其作用机制涉及抗炎、抗氧化及调节脂质代谢等多重路径，显示出潜在的心血管疾病防治价值。
初步研究还发现马钱苷酸在调节免疫功能、抗菌及神经保护方面具有一定潜力，但相关机制尚需深入探讨。
马钱苷酸的药理作用主要通过调控炎症和氧化应激相关信号通路实现。其核心作用机制包括：
抑制NF-κB信号通路：NF-κB是炎症反应的关键转录因子，马钱苷酸通过抑制IκBα的磷酸化和降解，阻止NF-κB核转位，减少促炎因子如TNF-α、IL-6、PTGS2（COX-2）等的表达，达到抗炎效果。
激活Nrf2信号通路：Nrf2作为细胞抗氧化防御的主调控因子，马钱苷酸促进Nrf2从细胞质向核内转移，诱导抗氧化酶基因表达，增强细胞对氧化应激的抵抗力。
调节炎症相关靶点：包括STAT3、CASP1（炎症小体组分）、TRPV1/TRPA1（炎症相关离子通道）、NOS2（诱导型一氧化氮合酶）、PTGS1（COX-1）等，马钱苷酸通过多靶点协同作用，实现对炎症反应的全方位调控。
自由基清除与细胞保护：马钱苷酸直接清除ROS，保护线粒体功能，防止细胞凋亡和坏死，尤其在重金属毒性诱导的细胞损伤中表现出显著保护作用。
综上，马钱苷酸以其多靶点、多通路的作用机制，展现出良好的药理活性和潜在的治疗价值。
马钱苷酸的成药性评价显示其具有良好的安全性和药代动力学特征：
口服活性：马钱苷酸具有良好的水溶性和适中的分子量，支持其口服给药的可行性。尽管LogP值较低，表明其脂溶性有限，但其极性结构有助于通过肠道转运蛋白的介导吸收。
血脑屏障穿透性低：这限制了其在中枢神经系统疾病中的应用，但同时降低了中枢神经毒性风险。
无心脏毒性风险：hERG通道抑制实验为阴性，降低了潜在的心律失常风险。
无遗传毒性：Ames试验结果显示无致突变性，符合安全用药要求。
药代动力学特征：目前关于马钱苷酸的体内代谢和排泄研究较少，初步数据表明其在动物体内具有较好的生物利用度和较长的半衰期，但仍需进一步系统研究。
药物相互作用潜力：由于其多羟基结构，可能与某些药物代谢酶或转运蛋白发生相互作用，需在后续研究中重点关注。
基于马钱苷酸的多重药理活性，尤其是其抗炎、抗氧化和心血管保护作用，未来其在多种疾病领域具有广阔的临床应用前景：
慢性炎症性疾病：如类风湿性关节炎、炎症性肠病等，马钱苷酸通过调节NF-κB和Nrf2通路，有望成为安全有效的抗炎药物候选。
心血管疾病：针对动脉粥样硬化、高脂血症等，马钱苷酸可作为辅助治疗药物，延缓病情进展。
氧化应激相关疾病：包括糖尿病及其并发症、神经退行性疾病等，马钱苷酸的抗氧化作用为其提供了潜在的治疗基础。
重金属中毒及环境毒理学应用：其细胞保护作用使其成为重金属毒性防治的潜在药物。
未来研究应重点关注马钱苷酸的临床前药代动力学、毒理学评价及临床试验设计，进一步明确其安全性和有效性。此外，马钱苷酸的结构修饰和药物递送系统开发也将推动其临床转化。
马钱苷酸作为一种具有多靶点、多机制的环烯醚萜类天然产物，展示了丰富的药理活性和良好的成药潜力。其在抗炎、抗氧化及心血管保护等方面的作用机制已逐步被阐明，且具备良好的安全性和口服活性。尽管目前仍存在药代动力学和临床应用方面的挑战，但随着现代药物研发技术的进步，马钱苷酸有望成为天然产物药物开发的重要候选分子。未来系统的药理机制研究、结构优化及临床验证将为其临床应用提供坚实基础，推动其在天然药物领域的广泛应用。
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