英文名: Harpagoside
中文别名: 玄参苷
英文别名:
Cas 号: 19210-12-9
产品编码：BP0702
分子式: C24H30O11
分子量: 494.493
来源: Melittis melissophyllum and Harpagophytum procumbens
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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哈巴俄苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
175.37
0.01
0.01
2.44
0.52
0.38
低
64.96
4.86
是
否
否
否
无
无
0.0
是
是
是
是
哈巴俄苷（Harpagoside，CAS号：19210-12-9）是一种重要的天然产物，主要从植物Harpagophytum procumbens（俗称魔鬼爪）中分离得到。该化合物作为一种单糖苷类二萜内酯，因其显著的抗炎、抗癌及神经保护活性而受到广泛关注。近年来，随着天然产物药理学和分子生物学技术的进步，哈巴俄苷的生物活性及作用机制得到了深入研究，显示其在多种疾病防治中的潜在应用价值。本文旨在系统综述哈巴俄苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。
哈巴俄苷是一种含有二萜内酯骨架的苷类化合物，分子式为C22H28O11，分子量为494.4930。其结构特点为一个环状二萜内酯与一个葡萄糖残基通过糖苷键连接，具有较高的极性。理化性质方面，哈巴俄苷的LogP值为0.0140，显示其亲水性较强，TPSA（拓扑极表面积）为175.3700，提示其分子表面极性较大，水溶性为2.4353，表明该化合物在水中具有较好的溶解度。血脑屏障渗透性较低，提示其中枢神经系统的直接穿透能力有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明哈巴俄苷心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，提示其遗传毒性风险较小。
哈巴俄苷主要来源于非洲南部特有的植物Harpagophytum procumbens，俗称魔鬼爪。该植物因其独特的钩状果实而得名，传统上被用于治疗风湿性关节炎、消化不良及疼痛等症状。哈巴俄苷作为该植物的主要活性成分之一，含量在根部较高。
提取方法通常采用溶剂提取结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、水及其混合溶剂体系。提取步骤一般包括粉碎植物根部，采用回流或超声辅助提取，随后通过液液分配、柱层析（如硅胶、C18反相柱）进行纯化，最终通过高效液相色谱（HPLC）进行定性定量分析。近年来，超临界CO2提取和微波辅助提取等绿色高效技术也被应用于哈巴俄苷的提取，提高了提取效率和纯度。
哈巴俄苷最早被关注的药理作用是其显著的抗炎活性。体外实验显示，哈巴俄苷能够有效抑制环氧合酶COX-1和COX-2的活性，减少前列腺素的生成，从而减轻炎症反应。同时，哈巴俄苷显著抑制巨噬细胞及肝癌细胞HepG2中脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）产生及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）蛋白表达，降低炎症介质的释放。动物模型中，哈巴俄苷表现出良好的抗炎和镇痛效果，尤其在风湿性关节炎和慢性炎症相关疼痛的缓解方面显示出潜力。
哈巴俄苷对多种癌细胞系表现出抑制作用，尤其是在肝癌、结肠癌和乳腺癌细胞中表现出细胞增殖抑制和凋亡诱导活性。其抗癌机制涉及调控细胞周期相关蛋白、激活凋亡信号通路以及抑制肿瘤相关炎症微环境。哈巴俄苷能够下调促癌基因表达，抑制NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子释放，从而抑制肿瘤生长和转移。
哈巴俄苷在神经保护领域的研究日益增多。其能够有效抵御β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经毒性，减轻神经退行性变。体外神经细胞模型显示，哈巴俄苷通过调节抗凋亡蛋白BCL2、减少活化的半胱天冬酶3（CASP3）表达，抑制神经细胞凋亡。此外，哈巴俄苷可激活核因子红系2相关因子2（NRF2）信号通路，增强细胞抗氧化能力，减轻氧化应激损伤。其对乙酰胆碱酯酶（ACHE）的调节作用也提示其在认知功能障碍中的潜在应用价值。
哈巴俄苷的多靶点作用机制是其多重药理活性的基础。主要靶点及其相关信号通路包括：
这些靶点的协同调控赋予哈巴俄苷广泛的生物学效应，尤其是在炎症、肿瘤和神经退行性疾病中的治疗潜力。
哈巴俄苷的成药性参数显示其具有良好的安全性和较低的毒副作用风险。其分子量适中，极性较高，水溶性良好，但血脑屏障穿透性较低，限制了其直接作用于中枢神经系统的能力。hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，提示心脏毒性和遗传毒性风险较低，符合安全用药标准。
药代动力学方面，哈巴俄苷口服有效性较好，体内吸收稳定，但由于极性较强和血脑屏障渗透性差，可能需要通过药物载体或结构修饰以提高中枢神经系统的生物利用度。代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物的活性及安全性尚需进一步研究。体内分布、半衰期及排泄特征的系统研究仍较缺乏，未来需加强相关药代动力学研究以指导临床应用。
基于哈巴俄苷的多重药理活性，其在临床上的应用前景广阔。首先，作为一种天然抗炎成分，哈巴俄苷可用于风湿性关节炎、慢性炎症及相关疼痛的辅助治疗，具有良好的安全性和耐受性。其次，其抗癌潜力为肿瘤辅助治疗提供了新的思路，尤其是在肝癌等实体瘤的治疗中具有潜在价值。此外，哈巴俄苷的神经保护作用为神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病等提供了新的治疗靶点，尽管其血脑屏障渗透性较低，但通过纳米载体、结构优化等策略，有望提升其中枢神经系统的药效。
未来的研究需重点关注哈巴俄苷的药代动力学优化、剂型开发及临床试验验证，尤其是其在神经退行性疾病中的应用。同时，深入解析其多靶点协同作用机制，将有助于推动哈巴俄苷向临床药物转化。
哈巴俄苷作为一种来源于Harpagophytum procumbens的天然二萜苷类化合物，凭借其显著的抗炎、抗癌及神经保护活性，展现出极大的药用潜力。其多靶点、多途径的作用机制为天然产物药理学研究提供了宝贵范例。尽管目前在药代动力学和临床应用方面仍存在一定挑战，但随着现代药物研发技术的发展，哈巴俄苷有望成为治疗炎症、肿瘤及神经退行性疾病的重要候选药物。未来应加强其结构优化、机制研究及临床验证，推动其向临床转化，造福患者。
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