英文名: D-Tetrahydropalmatine
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 3520-14-7
产品编码：BP0517
分子式: C21H25NO4
分子量: 355.434
来源: Alkaloid from several Corydalis spp., Berberis tinctoria and Coptis tecta (Fumariaceae, Menispermaceae, Berberidaceae, Ranunculaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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右旋四氢巴马汀的HPLC图谱
右旋四氢巴马汀的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.16
3.38
3.22
0.02
6.64
26.88
高
89.56
2.82
否
否
是
否
无
无
0.0
否
否
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否
右旋四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine，简称D-THP）是一种重要的异喹啉类生物碱，主要从延胡索属（Corydalis spp.）植物中分离得到。作为传统中药延胡索中的活性成分之一，右旋四氢巴马汀在中医镇痛和镇静领域具有悠久的应用历史。近年来，随着天然产物药理学和神经药理学研究的深入，右旋四氢巴马汀因其独特的多巴胺受体调控作用及多靶点药理活性，成为镇痛、抗焦虑及神经保护等多种神经系统疾病研究的热点。
本综述旨在系统总结右旋四氢巴马汀的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用潜力与未来发展方向。通过全面梳理相关研究进展，期望为右旋四氢巴马汀的药物开发和临床转化提供理论依据和参考。
右旋四氢巴马汀的化学名称为（R）-2,3,9,10-四氢-7,8-二甲氧基-2-甲基-5H-苯并[d]异喹啉，分子式C21H25NO4，分子量为355.4340。其结构属于异喹啉类生物碱，具有典型的四氢异喹啉骨架，含有两个甲氧基取代基，赋予其一定的疏水性和芳香性。
理化性质方面，右旋四氢巴马汀的LogP值为3.3789，显示其具有适中的脂溶性，有利于穿越血脑屏障（BBB）。其极性表面积（TPSA）为40.16 Ų，较低的极性有助于其中枢神经系统的分布。水溶性较低（0.0234 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服生物利用度。体外安全性评价显示，右旋四氢巴马汀不具有hERG通道抑制作用，且Ames致突变试验为阴性，表明其安全性较高，具备良好的药物开发潜力。
右旋四氢巴马汀主要存在于延胡索属植物中，如延胡索（Corydalis yanhusuo）、川延胡索（Corydalis turtschaninovii）等。延胡索为罂粟科植物，根茎部分富含多种异喹啉类生物碱，其中右旋四氢巴马汀含量较为丰富。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体工艺包括：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术的应用逐渐提高了提取效率和纯度，为工业化生产提供了技术支持。
右旋四氢巴马汀的药理活性主要集中在中枢神经系统，尤其以镇痛、镇静及抗焦虑作用最为显著。
大量体内外实验表明，右旋四氢巴马汀具有明显的镇痛效果。其镇痛作用不仅表现为对急性疼痛的缓解，还能有效抑制慢性和神经性疼痛。经典的热板试验、醋酸扭体试验及神经损伤模型均证实其镇痛活性。
右旋四氢巴马汀通过调节多巴胺受体，尤其是D1和D2受体亚型，发挥镇静和抗焦虑作用。动物实验显示，右旋四氢巴马汀能减少自发运动和焦虑行为，表现出良好的中枢镇静效果。
除神经系统作用外，右旋四氢巴马汀还表现出抗炎、抗氧化及神经保护作用。部分研究指出其对有机阳离子转运蛋白1（OCT1）的抑制作用，可能影响药物代谢和转运，具有潜在的药物相互作用风险。
右旋四氢巴马汀的药理作用机制复杂，涉及多种神经递质系统及离子通道。
右旋四氢巴马汀作为多巴胺受体拮抗剂，对D1受体表现出优先亲和力，同时对D2受体也具有一定的拮抗作用。通过阻断多巴胺信号传导，调节中枢神经系统的兴奋性，发挥镇静和镇痛效果。
研究表明，右旋四氢巴马汀可调节多种离子通道及受体，包括：
右旋四氢巴马汀为有效的OCT1抑制剂，影响肝脏和肾脏对多种有机阳离子的摄取，可能调节药物的吸收、分布和代谢，提示其在药物相互作用中的重要地位。
右旋四氢巴马汀的分子量为355.4340，符合Lipinski规则的分子量要求。LogP为3.3789，显示其具有良好的脂溶性，有利于穿透血脑屏障（BBB），其TPSA为40.16 Ų，极性适中，符合中枢神经系统药物的理想极性范围。水溶性较低，提示口服制剂需优化溶解度以提高生物利用度。
安全性方面，右旋四氢巴马汀无hERG通道抑制作用，减少了心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明其无明显致突变性，安全性较高。
动物实验和临床前研究显示，右旋四氢巴马汀口服后吸收迅速，血浆峰浓度（Cmax）较高，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，证实其良好的血脑屏障穿透能力。其半衰期适中，代谢主要通过肝脏CYP450酶系，代谢产物主要通过尿液和胆汁排出。
此外，右旋四氢巴马汀对OCT1的抑制作用可能影响其自身及其他药物的转运和代谢，提示在临床用药中需关注潜在的药物相互作用。
右旋四氢巴马汀作为一种天然来源的多靶点中枢神经系统活性化合物，具有广泛的临床应用潜力。其镇痛、镇静及抗焦虑作用使其在疼痛管理、精神神经疾病治疗领域具有重要价值。
目前，右旋四氢巴马汀已在部分亚洲国家作为非处方镇痛药或辅助治疗药物使用。随着对其药理机制和安全性的深入研究，未来有望开发出更为高效、安全的衍生物或复方制剂，拓展其适应症范围，如神经性疼痛、抑郁症及帕金森病等。
此外，右旋四氢巴马汀作为OCT1抑制剂的特性，为其在药物代谢调控和个体化用药领域提供了新的研究方向。结合现代药物化学和药理学技术，优化其药代动力学性质，提高水溶性和生物利用度，将进一步促进其临床转化。
未来研究应重点关注：
右旋四氢巴马汀作为一种具有多靶点作用的天然异喹啉生物碱，凭借其优异的中枢神经系统活性和良好的安全性，展现出广阔的临床应用前景。其独特的多巴胺受体拮抗及OCT1抑制作用，为镇痛和神经系统疾病的治疗提供了新的思路和策略。未来通过深入的药理机制研究、成药性优化及临床评价，有望推动右旋四氢巴马汀及其衍生物成为新一代安全有效的神经系统药物，为患者带来福音。
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