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黄独素B

Name: 黄独素B
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0502

CAS号: 20086-06-0

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 黄药子

产品分析证书（COA） MSDS下载

黄独素B，一种二萜内酯，是一种抗癌剂。黄独素B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L) 的主要肝毒性成分。黄独素B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。黄独素B 可诱导自噬和线粒体功能障碍。黄独素B 能诱导肝损伤。黄独素B 可用于癌症研究，例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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编号	包装	单价	会员价
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BP0502-100mg	100mg	请登录	请登录
BP0502-1000mg	1000mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
74.97
LogP
（油水分配系数的对数）
1.82
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.82
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.51
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
7.57
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
72.63
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.64
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.9
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

黄独素B（Diosbulbin B）是一种来源于中药材黄独（Dioscorea bulbifera L.）的二萜内酯类天然产物，因其独特的生物活性而受到广泛关注。作为黄独中的主要肝毒性成分，黄独素B不仅在传统中药毒理学研究中占据重要地位，同时其抗肿瘤潜力也逐渐被现代药理学证实。近年来，黄独素B在抗癌领域，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）研究中展现出显著的细胞增殖抑制作用和促凋亡能力，成为天然产物药理学和肿瘤治疗研究的热点。本文系统综述黄独素B的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并展望其临床应用前景，旨在为后续的药物开发和机制研究提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

黄独素B化学名称为二萜内酯类化合物，分子式为C20H24O6，分子量为344.3630。其结构特征包括典型的二萜骨架与内酯环，赋予其独特的生物活性。黄独素B的LogP值为1.8222，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透。极性表面积（TPSA）为74.97 Å²，反映了其在药物吸收和分布中的极性特征。水溶性较低（0.0394 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。黄独素B能够通过血脑屏障，提示其在中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗中具有潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分0.9，显示其基因毒性风险较低，符合药物安全性要求。

植物来源与提取方法

黄独素B主要存在于黄独（Dioscorea bulbifera L.）的块茎和块茎瘤中。黄独为薯蓣科植物，广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，传统中医中常用于治疗消化系统疾病和肿瘤。黄独含有多种二萜内酯类化合物，其中黄独素B作为主要活性成分，具有显著的生物学效应。

提取黄独素B的常用方法包括有机溶剂浸提、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化。具体流程通常为：将黄独干燥粉碎后，用乙醇或甲醇进行回流提取，浓缩后进行硅胶柱层析，利用不同极性的溶剂体系分离目标成分，最终通过HPLC纯化获得高纯度黄独素B。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂用量，符合绿色化学原则。

药理活性研究

黄独素B的药理活性主要集中在抗肿瘤和肝毒性两大方面。大量体外细胞实验和部分体内动物模型研究表明，黄独素B能够显著抑制多种癌细胞系的增殖，尤其是非小细胞肺癌（NSCLC）细胞。其抗癌活性表现为诱导细胞周期停滞、促进细胞凋亡及激活细胞自噬等多重机制。

细胞增殖抑制
黄独素B能有效抑制癌细胞的增殖，主要通过阻断细胞周期进程，尤其是在G0/G1期诱导停滞，减少细胞进入S期和M期，降低细胞分裂速率。
诱导细胞凋亡
黄独素B诱导癌细胞凋亡的机制涉及线粒体途径，表现为线粒体膜电位下降、促凋亡蛋白表达上调（如Caspase-9激活）、抗凋亡蛋白BCL2表达下调，最终触发细胞程序性死亡。
自噬激活
黄独素B可诱导细胞自噬，作为细胞应激反应的一部分，调控细胞内代谢平衡和损伤修复。自噬的激活在一定程度上与其抗肿瘤效应相关，但具体机制尚需深入探讨。
肝毒性表现
黄独素B作为黄独的主要肝毒性成分，可诱导肝细胞损伤，表现为肝功能异常和组织病理学改变。肝毒性机制可能与线粒体功能障碍、氧化应激及炎症反应密切相关，这为其临床应用提出了安全性挑战。

作用机制与分子靶点

黄独素B的抗肿瘤作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，形成复杂的调控网络。通过分子生物学技术和网络药理学分析，已鉴定出若干重要靶点：

BCL2：黄独素B下调抗凋亡蛋白BCL2的表达，促进细胞凋亡。
ABCA1：调控细胞膜脂质代谢，影响细胞信号传导。
STAT3：抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。
ESR2（雌激素受体β）：调节肿瘤细胞的激素依赖性生长。
MAPT（微管相关蛋白Tau）：影响细胞骨架稳定性，干扰细胞分裂。
PIK3CG：抑制PI3K/Akt信号通路，阻断细胞增殖和存活。
RELA（NF-κB p65亚基）：抑制NF-κB信号通路，减少炎症和肿瘤促进因子表达。
MAPK1和MAPK8：调控细胞应激反应和凋亡信号。
CASP9：激活线粒体途径中的关键凋亡酶，促进细胞程序性死亡。

黄独素B通过上述靶点的协同调控，实现对肿瘤细胞的多重打击，抑制其增殖、促进凋亡及自噬，阻断肿瘤进展。

成药性评价与药代动力学

黄独素B的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力。分子量和LogP值均符合Lipinski规则，有利于口服吸收。较低的水溶性可能限制其生物利用度，但可通过纳米载体、脂质体等现代制剂技术加以改善。高血脑屏障穿透性为其在脑部肿瘤及神经系统疾病治疗中提供可能。

安全性方面，黄独素B无明显hERG通道抑制作用，减少心脏毒性风险。Ames试验结果表明其基因毒性风险较低，符合药物安全性要求。然而，黄独素B的肝毒性仍需高度关注，临床应用前需进一步优化剂量和给药方案，或通过结构修饰降低毒性。

药代动力学研究尚处于初步阶段，体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征需进一步系统研究。已有数据提示其在体内可能通过肝脏代谢，代谢产物的活性及毒性需深入评价。

临床应用前景与展望

黄独素B作为一种具有多靶点抗癌活性的天然产物，在非小细胞肺癌等实体瘤的治疗研究中展现出良好应用前景。其多重机制作用使其有望成为联合化疗或靶向治疗的辅助药物，提升治疗效果并降低耐药风险。

未来研究方向包括：

结构优化与衍生物开发
通过化学修饰降低肝毒性，提高水溶性和生物利用度，开发更安全有效的黄独素B衍生物。
药物递送系统创新
采用纳米技术、脂质体、聚合物载体等手段，改善黄独素B的药代动力学特性，实现靶向释放和缓释。
机制深入解析
利用多组学技术和高通量筛选，进一步揭示黄独素B作用的分子网络和信号通路，发现新的靶点和生物标志物。
临床前及临床研究
开展系统的动物模型实验和安全性评价，逐步推进临床试验，验证其疗效和安全性。
肝毒性机制及防护策略
深入研究黄独素B肝毒性的分子机制，探索联合用药或辅助手段，降低肝损伤风险。

结语

黄独素B作为黄独中的主要活性成分，兼具显著的抗癌活性和潜在的肝毒性，体现了天然产物药理学的复杂性和挑战性。其多靶点、多机制的抗肿瘤作用为非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗提供了新的思路和候选药物。未来，通过结构优化、制剂创新及机制深入研究，有望克服其毒性限制，推动黄独素B向临床应用转化，造福患者。天然产物药理学的持续发展，将为黄独素B及类似化合物的药物开发提供坚实基础，促进中药现代化和精准医疗的进步。