巴西苏木素

产品名称: 巴西苏木素
英文名: Brazilin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 474-07-7
产品编码:BP0281
分子式: C₁₆H₁₄O₅
分子量: 286.283
来源:
物理性状: Red powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

巴西苏木素的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

巴西苏木素（Brazilin，CAS号：474-07-7）是一种天然的红色染料前体，主要存在于几种热带硬木的心材中，尤以巴西苏木（Caesalpinia sappan L.）等植物为代表。作为一种具有悠久应用历史的天然色素，巴西苏木素不仅在传统染料工业中占据重要地位，近年来更因其多样的生物活性而成为天然产物药理学研究的热点。大量研究表明，巴西苏木素具备显著的抗炎、抗肿瘤、抗氧化及软骨保护作用，尤其在调控细胞增殖、诱导细胞凋亡及自噬方面表现出独特的分子机制。其通过调节AMPK/mTOR信号通路，影响细胞代谢和存活状态，显示出对多种疾病模型的治疗潜力。

此外，巴西苏木素在抗炎性肠病（Inflammatory Bowel Disease, IBD）中的应用前景引起了广泛关注。相关研究揭示其能够调节炎症因子如TNF、IL-1β、IL-18及NLRP3炎症小体的表达与活性，从而缓解肠道炎症反应，改善病理状态。本文旨在系统综述巴西苏木素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后展望其临床应用潜力，为未来相关研究提供理论基础和参考。

化学结构与理化性质

巴西苏木素是一种典型的二苯甲烷类天然化合物，分子式为C16H14O5，分子量286.28。其化学结构包含两个芳香环通过甲烷桥连接，分子中含有多个羟基和酚羧基，赋予其良好的极性和生物活性。分子结构中羟基的存在不仅增强了其水溶性，还为其与多种生物靶点的结合提供了可能。

理化性质方面，巴西苏木素的LogP值约为0.7，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透但不至于过度脂溶而影响生物利用度。拓扑极表面积（TPSA）为92.89 Ų，显示其具备一定的极性，有助于与极性靶点的相互作用。分子中含有5个氢键受体，能够通过氢键与蛋白质靶点形成稳定结合。血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的作用有限。毒性评价显示巴西苏木素无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，也未表现出致突变性（Ames试验阴性），安全性较高。

植物来源与提取方法

巴西苏木素主要存在于巴西苏木（Caesalpinia sappan L.）及其近缘种的心材中。该植物分布于热带亚洲和南美部分地区，心材颜色鲜红，历来被用作天然染料和中药材。传统中医药中，巴西苏木被用于活血止痛、消炎解毒，现代研究证实其主要活性成分即为巴西苏木素及其衍生物。

提取巴西苏木素的方法多样，常用的包括溶剂提取、超声辅助提取和微波辅助提取等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流或超声波处理提高提取效率。提取液经过浓缩、分液和柱层析纯化，最终获得高纯度的巴西苏木素。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和水热提取也被尝试应用，旨在提高提取效率和环保性。

药理活性研究

抗炎活性

巴西苏木素在多种炎症模型中表现出显著的抗炎作用。其通过抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1β（IL-1β）、白细胞介素18（IL-18）及炎症小体NLRP3的激活，减轻炎症反应。特别是在抗炎性肠病模型中，巴西苏木素能够调节肠道免疫微环境，降低炎症细胞浸润，促进肠黏膜修复，表现出良好的软骨保护和抗炎效果。

抗肿瘤活性

巴西苏木素通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和促进自噬，展现出潜在的抗肿瘤活性。其作用机制涉及激活AMPK信号通路，抑制mTOR信号，调控细胞能量代谢和生长周期。多项体外和体内研究表明，巴西苏木素对乳腺癌、肝癌、肺癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用，且对正常细胞毒性较低。

软骨保护作用

巴西苏木素在骨关节炎等退行性疾病中表现出软骨保护功能。其通过抑制炎症因子和基质金属蛋白酶（MMPs）的表达，减缓软骨基质降解，促进软骨细胞的存活和功能维持。此外，巴西苏木素能够调节自噬水平，维护细胞稳态，延缓软骨退化过程。

作用机制与分子靶点

巴西苏木素的药理作用主要通过多条信号通路实现，核心机制涉及AMPK/mTOR通路的调控。AMPK作为能量感应酶，调节细胞代谢平衡，巴西苏木素激活AMPK，进而抑制mTOR信号，促进细胞自噬和凋亡，抑制异常细胞增殖。

在抗炎方面，巴西苏木素通过下调NLRP3炎症小体的激活，减少CASP1（半胱天冬酶1）活性，降低IL-1β和IL-18的成熟和分泌，减轻炎症反应。其对TNF-α的抑制作用进一步阻断炎症级联反应，缓解组织损伤。此外，巴西苏木素还可能通过调节NF-κB信号通路，抑制炎症基因的转录表达。

成药性评价与药代动力学

巴西苏木素的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于体内吸收和分布。较高的TPSA和氢键受体数目有助于与靶点蛋白形成稳定结合。血脑屏障穿透率低提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。

安全性评估表明，巴西苏木素无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，且Ames试验阴性，毒性风险较低。初步药代动力学研究显示，巴西苏木素口服后吸收良好，体内分布广泛，但生物利用度受限于首过效应和代谢转化，未来需通过药物制剂优化提高其体内稳定性和持续作用时间。

临床应用前景与展望

鉴于巴西苏木素在抗炎、抗肿瘤及软骨保护方面的多重活性，其在临床治疗领域具有广阔的应用前景。特别是在抗炎性肠病的治疗中，巴西苏木素通过调节关键炎症因子和信号通路，展现出作为天然抗炎药物的潜力，有望成为IBD辅助或替代治疗的新选择。

此外，巴西苏木素的抗肿瘤活性为其在肿瘤辅助治疗中提供了可能，尤其适合于联合化疗或靶向治疗，以增强疗效并减轻副作用。软骨保护作用则为骨关节炎等退行性疾病的治疗提供了新的思路。

未来研究应聚焦于巴西苏木素的药代动力学优化、剂型开发及临床安全性和有效性评价。同时，深入解析其分子机制和作用靶点，结合现代药物设计技术，推动巴西苏木素向临床转化。

结语

巴西苏木素作为一种来源广泛、结构独特的天然产物，凭借其多样的药理活性和良好的安全性，展现出显著的药物开发潜力。其在抗炎、抗肿瘤及软骨保护等领域的研究不断深入，为天然产物药理学提供了宝贵的范例。未来通过系统的药理机制研究、成药性优化及临床验证，巴西苏木素有望成为治疗炎症性疾病和肿瘤的新型天然药物，为人类健康贡献重要力量。