臭椿酮

英文名: Ailanthone
Cas 号: 981-15-7
产品编码：BP0128
分子式: C₂₀H₂₄O₇
分子量: 376.405
来源: Ailanthus altissima and Ailanthus glandulosa
药理药效：臭椿酮是一种植物提取物，是从臭椿皮中提取出来的一种物质，具有抗菌、抗原虫及抗肿瘤作用，100%煎剂在体外对福氏痢疾杆菌、宋氏痢疾杆菌和大肠杆菌有抑制作用。对阿米巴原虫与阴道滴虫有强烈的抑制作用，并能抑制其它寄生虫的活动，煎液与鞣质有收敛、止血作用。臭椿酮对人体鼻咽癌（KB）细胞有细胞毒活性，其ED50为10-2-10-3ug/ml在0.12-4.00mg/kg剂量时，对淋巴细胞白血病P388显示一定活性。


纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。


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臭椿酮的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

臭椿酮（Ailanthone，CAS号：981-15-7）是一种来源于臭椿属植物的天然三萜类化合物，因其多样的生物活性和潜在的药用价值而备受关注。作为一种天然产物，臭椿酮在传统中药中已有悠久的应用历史，现代药理研究表明其具有显著的抗炎、抗HIV、抗疟疾、抗过敏、抗溃疡及抗菌活性，尤其在肝细胞癌（HCC）治疗领域表现出较强的抗肿瘤活性。此外，臭椿酮还被发现具有雄激素受体（androgen receptor, AR）抑制作用，显示出其在激素相关疾病中的潜在应用价值。本文将系统综述臭椿酮的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为后续的基础研究和药物开发提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

臭椿酮属于三萜类化合物，分子式为C24H32O5，分子量为392.40。其结构特征包括多环骨架和多个含氧官能团，赋予其较高的化学活性。臭椿酮的LogP值为0.15，表明其具有适中的亲脂性，利于细胞膜穿透但又不至于过于疏水。极性表面积（TPSA）为130.63 Ų，显示其分子具有较多的极性基团，氢键受体数为7，提示其在与生物大分子结合时能形成较强的氢键作用。

臭椿酮的理化性质决定了其在体内的分布和代谢特点。其血脑屏障渗透性较低，提示其对中枢神经系统的直接影响有限。肝毒性尚未明确，心脏毒性和hERG通道抑制实验均为阴性，显示其安全性较好。Ames致突变性试验结果未知，需进一步研究以排除潜在的遗传毒性风险。

植物来源与提取方法

臭椿酮主要存在于臭椿属植物（如臭椿树Ailanthus altissima）中，是该属植物中重要的活性成分之一。臭椿树广泛分布于亚洲部分地区，尤其在中国北方和中部地区较为常见。传统上，臭椿树的根、树皮和叶片均被用作中药材，具有清热解毒、抗炎止痛等功效。

提取臭椿酮的常用方法包括溶剂提取、超声辅助提取和液-液分配等。通常采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流或超声辅助提取获得粗提物，随后通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等技术进行分离纯化。近年来，随着分离技术的进步，臭椿酮的提取效率和纯度均得到显著提升，为其药理研究和应用奠定了基础。

药理活性研究

抗炎活性

臭椿酮具有显著的抗炎作用。体外和体内实验表明，臭椿酮能够抑制多种炎症介质的产生，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及一氧化氮（NO）。其抗炎机制与调节核因子-κB（NF-κB）信号通路密切相关，能够抑制炎症信号的激活，减轻组织炎症反应。

抗HIV活性

臭椿酮被发现具有抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的活性，能够抑制病毒复制。相关研究显示，臭椿酮通过干扰病毒生命周期中的关键酶活性，阻断病毒的复制和传播，为抗病毒药物开发提供了新思路。

抗疟疾活性

作为一种天然抗疟疾化合物，臭椿酮对疟原虫具有抑制作用。体外实验中，臭椿酮能够有效抑制疟原虫的生长，显示出其作为抗疟疾药物候选的潜力。

抗过敏与抗溃疡活性

臭椿酮在抗过敏反应中表现出良好效果，能够抑制组胺释放和肥大细胞脱颗粒，减轻过敏症状。同时，臭椿酮对胃黏膜具有保护作用，能够促进溃疡愈合，显示出抗溃疡活性。

抗菌活性

臭椿酮对多种细菌表现出抑制作用，尤其对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。其抗菌机制可能涉及细胞壁合成抑制及膜功能破坏。

抗肿瘤活性

臭椿酮在肝细胞癌（HCC）治疗中表现出显著的抗肿瘤活性。体内外实验均证实，臭椿酮能够通过诱导细胞周期阻滞和促进凋亡，抑制Huh7肝癌细胞的增殖。其抗肿瘤作用涉及多条信号通路的调控，显示出良好的治疗潜力。

除草剂活性

臭椿酮具有显著的出苗前除草剂活性，其除草效果与臭椿酮浓度呈正相关。这一活性为其在农业领域的应用提供了可能。

雄激素受体抑制活性

臭椿酮是有效的雄激素受体（AR）抑制剂，能够抑制完整AR及其持续活跃的剪接变体，IC50分别为69 nM和309 nM。该特性使其在前列腺癌等激素相关疾病的治疗中具有潜在应用价值。

作用机制与分子靶点

臭椿酮的多重药理作用归因于其对多个分子靶点的调控，尤其在内皮功能障碍及肿瘤治疗中表现突出。相关靶点包括：

• APP（淀粉样前体蛋白）：参与细胞信号传导和炎症反应，臭椿酮可能通过调节APP表达影响细胞功能。
• PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）：调控胰岛素信号通路和炎症，臭椿酮对其的抑制有助于改善代谢和炎症状态。
• STAT3（信号转导及转录激活因子3）：在肿瘤细胞增殖和免疫逃逸中起关键作用，臭椿酮通过抑制STAT3活性促进肿瘤细胞凋亡。
• PRKCA（蛋白激酶Cα）：参与细胞增殖和分化，臭椿酮调控其活性影响细胞周期。
• AKR1B1（醛糖还原酶）：与糖尿病并发症相关，臭椿酮可能通过调节AKR1B1减轻内皮损伤。
• MMP2（基质金属蛋白酶2）：参与细胞外基质降解，臭椿酮抑制MMP2有助于抑制肿瘤转移。
• NFE2L2（核因子E2相关因子2）：调控抗氧化反应，臭椿酮激活NFE2L2通路增强细胞抗氧化能力。
• BCHE（丁酰胆碱酯酶）和P4HB（蛋白二硫键异构酶）：涉及神经传导和蛋白折叠，臭椿酮对其调节作用尚需进一步研究。
• XDH（黄嘌呤脱氢酶）：参与氧化还原反应，臭椿酮可能通过调控XDH减轻氧化应激。

通过对上述靶点的多重调控，臭椿酮实现了其抗炎、抗肿瘤及改善内皮功能的多重药理效应。

成药性评价与药代动力学

臭椿酮的分子量为392.4，符合Lipinski规则中分子量小于500的要求。其LogP值为0.15，显示出适中的亲脂性，有利于药物的体内吸收和分布。较高的TPSA（130.63 Ų）及氢键受体数（7）提示其极性较强，可能影响口服吸收率，但同时有助于与靶点的高亲和力结合。

臭椿酮的血脑屏障渗透性较低，减少了中枢神经系统毒性风险。心脏毒性和hERG通道抑制均为阴性，显示其心血管安全性较好。然而，肝毒性和遗传毒性（Ames试验）数据尚缺，需进一步系统评价。

目前关于臭椿酮的药代动力学研究较为有限，初步数据表明其体内代谢可能涉及肝脏酶系，存在一定的首过效应。未来需开展详细的体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，以完善其药代动力学特征，为临床应用提供依据。

临床应用前景与展望

臭椿酮凭借其多靶点、多机制的药理活性，在多个疾病领域展现出广阔的临床应用前景。其在肝细胞癌中的抗肿瘤作用尤为突出，结合其雄激素受体抑制活性，臭椿酮有望成为肿瘤特别是激素依赖性肿瘤的新型治疗药物。此外，臭椿酮的抗炎、抗病毒及抗菌特性为其在感染性疾病和免疫调节领域的应用提供了可能。

农业领域中，臭椿酮的除草剂活性也具有较高的应用价值，能够作为天然、环境友好的除草剂替代传统化学品，减少环境污染。

然而，臭椿酮的成药性和安全性仍需进一步验证。未来研究应重点关注其毒理学评估、药代动力学优化及剂型开发。同时，基于其分子靶点的机制研究将有助于指导临床试验设计和精准治疗策略的制定。

结语

作为一种多功能的天然三萜类化合物，臭椿酮在抗肿瘤、抗炎、抗病毒及农业除草等领域展现出独特优势。其复杂的作用机制和多靶点调控特性为天然产物药理学研究提供了丰富的素材。尽管目前对臭椿酮的研究尚处于基础和前临床阶段，但其良好的药理活性和安全性预示着其在未来药物开发中的巨大潜力。系统深入的药理机制解析、成药性优化及临床转化研究，将是推动臭椿酮成为新型治疗药物的关键所在。