中文名：牡荆素
中文别名：牡荆苷
英文名: Vitexin
英文别名: 8-Glucopyranosylapigenin; 8-Glucosylapigenin; Orientoside
Cas 号: 3681-93-4
产品编码：BP1447
分子式: C21H20O10
分子量: 432.381
来源: 山楂叶
药理药效：牡荆素具有抗癌作用、降压、抗炎和解痉作用。 目前牡荆素主要用于治疗心血管疾病，牡荆素纯度一般要求 >98% (HPLC)。已有成药注射用牡荆素用于临床医疗。牡荆素主要功能是活血化瘀，理气通脉。用于瘀血阻脉所致的胸痹，症见胸闷憋气，心前区刺痛、心悸健忘、眩晕耳鸣。冠心病心绞痛、高脂血症、心动脉供血不足等症候者。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶；可以按客户需求包装。
本公司有成熟工艺提供公斤级高含量牡荆素，价格优惠，并可协助客户解决该产品水溶性问题，提高产品生物利用度。
牡荆素的HPLC图谱
牡荆素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
181.05
0.08
-0.05
0.94
0.55
0.23
低
78.70
3.95
是
否
否
否
有
无
1.2
是
否
是
否
牡荆素（Vitexin，CAS号：3681-93-4）是一种典型的C-糖基化黄酮，广泛存在于多种传统药用植物中，如胡卢巴（Trigonella foenum-graecum Linn.）等。作为天然产物中的重要黄酮类化合物，牡荆素因其多样的生物活性和较好的安全性，近年来在药理学和天然药物研究领域受到广泛关注。大量体内外实验和分子机制研究表明，牡荆素具有显著的抗氧化、抗炎、抗癌、抗痛觉过敏以及神经保护等多重药理作用，显示出良好的开发潜力。
本文系统综述牡荆素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入探讨其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，评估其作为潜在药物的开发价值，并对其临床应用前景进行展望，旨在为相关研究提供全面的理论依据和参考。
牡荆素属于黄酮类化合物中的C-糖苷，具体结构为黄酮母核与葡萄糖通过碳-碳键相连，区别于常见的O-糖苷结构。其分子式为C21H20O10，分子量为432.3810。牡荆素的化学结构中含有多个羟基，赋予其较强的亲水性和抗氧化活性。
理化性质方面，牡荆素的LogP值约为0.0801，表明其疏水性较低，具有良好的水溶性（约0.9437），这有利于其在体内的溶解和分布。极高的极性表面积（TPSA为181.05 Ų）提示牡荆素可能难以通过血脑屏障，其血脑屏障穿透能力较低。此外，牡荆素不表现出hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验指数为1.2，显示出较好的安全性和低致突变风险。
牡荆素的C-糖苷键稳定性较高，使其在体内代谢过程中不易被水解，增加了其生物利用度和体内半衰期，成为其作为药物候选分子的优势之一。
牡荆素广泛分布于多种药用植物中，尤以胡卢巴（Trigonella foenum-graecum Linn.）、牡荆（Vitex agnus-castus）、银杏叶（Ginkgo biloba）以及某些茶叶和草本植物中含量较为丰富。不同植物来源的牡荆素含量和组成存在一定差异，受生长环境、采收时间及加工工艺影响显著。
提取方法主要包括传统的溶剂浸提、超声辅助提取、微波辅助提取及超临界流体萃取等。常用溶剂为甲醇、乙醇及其水溶液体系。超声辅助提取因其操作简便、提取效率高而被广泛应用，能够有效提高牡荆素的提取率和纯度。提取后通常采用液-液分离、柱层析、HPLC等方法进行纯化和定量分析。
近年来，绿色高效的提取技术如深共熔溶剂辅助提取和膜分离技术也逐渐应用于牡荆素的提取，旨在提高产率、降低能耗和环境污染，推动其规模化生产和产业化应用。
牡荆素具有显著的抗氧化活性，能够有效清除自由基，减轻氧化应激引起的细胞损伤。体外实验显示，牡荆素能够增强超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）的活性，促进细胞内抗氧化酶系统的平衡。此外，牡荆素能诱导血红素加氧酶1（HMOX1）的表达，发挥细胞保护作用。
在多种氧化应激模型中，牡荆素通过激活核因子红细胞2相关因子2（NFE2L2/NRF2）信号通路，增强细胞抗氧化能力，减轻组织损伤，显示出良好的保护效果。
牡荆素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖、诱导凋亡和阻断细胞周期的作用。其抗癌机制涉及调控多条信号通路，包括PI3K/Akt、MAPK、NF-κB及p53等。牡荆素能够通过诱导线粒体凋亡途径，激活caspase家族蛋白，促进肿瘤细胞程序性死亡。
此外，牡荆素还可抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，阻断上皮-间质转化（EMT），从而减少肿瘤转移风险。其抗癌活性在乳腺癌、肺癌、肝癌等多种癌症模型中均有报道，显示出较广泛的应用潜力。
炎症反应是多种疾病的共同病理基础，牡荆素通过多靶点调控炎症介质的释放，发挥良好的抗炎效果。研究表明，牡荆素能够抑制促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，降低炎症信号通路NF-κB的活性，减轻组织炎症反应。
在炎症性疾病模型中，牡荆素显著减轻炎症症状，改善组织病理学改变，提示其作为抗炎药物的潜力。
牡荆素在神经系统中表现出调节痛觉过敏的作用。通过抑制神经炎症和调节神经递质释放，牡荆素能够缓解慢性疼痛和神经病理性疼痛。其作用机制涉及抑制微胶质细胞活化和减少炎症介质的产生，减轻神经系统的过度兴奋状态。
牡荆素对神经系统具有保护作用，能够减轻神经细胞的氧化损伤和炎症反应，促进神经细胞存活。其通过激活NRF2信号通路，增强抗氧化酶活性，降低活性氧（ROS）水平，减轻神经退行性病变。
在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中，牡荆素表现出改善认知功能和运动障碍的潜力，显示出良好的神经保护前景。
牡荆素的多重药理作用主要依赖于其对细胞内关键分子靶点的调控，尤其是在抗氧化和抗炎领域表现突出。
牡荆素通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎细胞因子表达，减轻炎症反应。同时调控PI3K/Akt、MAPK等通路，影响细胞增殖、凋亡及迁移过程，发挥抗癌作用。
通过调节神经炎症介质和抗氧化酶系统，牡荆素保护神经细胞免受氧化损伤和炎症侵袭，促进神经功能恢复。
牡荆素的成药性评价显示出较好的安全性和生物活性基础。其分子量432.38，符合多数小分子药物的范围；低LogP值和高TPSA值提示其亲水性强，但血脑屏障通透性较低，限制了其在中枢神经系统疾病中的直接作用。
安全性方面，牡荆素不抑制hERG通道，降低了心脏毒性的风险；Ames试验结果显示无显著致突变性，具备良好的遗传安全性。
药代动力学方面，牡荆素的C-糖苷结构赋予其较高的稳定性，避免了胃肠道中糖苷键的水解，提高了口服生物利用度。然而，由于其极性较高，肠道吸收可能受限。体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物及其活性尚需进一步研究。
目前，牡荆素的药代动力学数据较为有限，亟需通过体内外实验系统评估其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为临床开发提供依据。
牡荆素凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出广泛的临床应用潜力。其抗氧化和抗炎作用为慢性炎症性疾病、代谢综合征及神经退行性疾病的辅助治疗提供了可能。抗癌作用则为肿瘤治疗和预防提供新思路。
然而，牡荆素临床转化仍面临诸多挑战，包括生物利用度有限、药代动力学特征不明确、体内靶向性不足等。未来研究应重点关注：
综上，牡荆素作为一种天然黄酮类化合物，具备良好的药理活性和安全性，未来有望成为多种疾病治疗的新型天然药物或辅助药物。
牡荆素作为一种典型的C-糖基黄酮，因其多样的生物活性和良好的安全性，成为天然产物药理学研究的热点。其在抗氧化、抗炎、抗癌及神经保护等方面的作用机制已逐渐明晰，相关靶点如NFE2L2/NRF2、SOD1、CAT等为其药理效应提供了分子基础。
尽管牡荆素在体外及动物模型中表现出广泛的药理活性，但其临床应用仍需克服生物利用度和药代动力学等方面的限制。未来通过药物递送技术创新、结构优化及系统的临床研究，有望实现牡荆素的临床转化，造福患者。
综上所述，牡荆素作为一种具有潜力的天然药物候选分子，值得在天然产物药理学和药物开发领域进行深入研究与开发。
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