英文名: Astragalin
中文别名:
英文别名: Kaempferol 3-glucoside
Cas 号: 480-10-4
产品编码：BP0209
分子式: C21H20O11
分子量: 448.38
来源: 百蕊草
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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紫云英苷的HPLC图谱
紫云英苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
是
是
黄酮类化合物作为自然界中分布最广泛的植物次生代谢产物之一，长期以来因其广泛的生物活性而备受关注。紫云英苷（Astragalin），化学名称为山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷，是一种典型的黄酮醇苷类化合物，CAS号为480-10-4。近年来，随着天然产物药理学研究的深入，紫云英苷因其显著的抗炎、抗氧化、抗癌、神经保护、心脏保护及抗骨质疏松等多重药理活性，逐渐成为药物研发领域的热点分子。特别是在炎症性肠病、癌症等复杂疾病的治疗策略中，紫云英苷展现出通过多靶点、多通路发挥作用的潜力，为开发新型治疗药物提供了宝贵的先导化合物。本文旨在系统综述紫云英苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及其临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发利用提供全面的科学参考。
紫云英苷的分子式为C21H20O11，分子量为448.3800。其化学结构以黄酮醇母核山奈酚为基础，在C-3位羟基上连接了一个β-D-葡萄糖基团。这一糖苷化结构显著影响了其理化性质和生物活性。
在理化性质方面，紫云英苷的理论脂水分配系数（LogP）约为-0.0431，表明其具有较好的亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达190.2800 Ų，这主要归因于分子中众多的氢键供体和受体（如羟基、糖环上的氧原子）。这些特性决定了其水溶性相对较好，计算值约为1.3498 mg/mL，有利于其在生物水相环境中的分布。然而，较高的极性和TPSA也导致其透过血脑屏障的能力较低，限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用。在安全性初步评价中，紫云英苷对hERG钾通道无显著抑制作用，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为1.2，初步表明其无明显的致突变性，为其进一步开发提供了初步的安全性依据。
紫云英苷在自然界中分布广泛，存在于多种药用植物和食用植物中。其主要植物来源包括豆科植物黄芪（Astragalus membranaceus）的茎叶（其名称即来源于此）、锦葵科植物草棉（Gossypium herbaceum）的花、蔷薇科植物玫瑰（Rosa rugosa）的花瓣、以及罗氏盐肤木（Rhus succedanea）的果实等。此外，在绿茶、荔枝叶、芒果等日常饮食来源中也含有一定量的紫云英苷。
从植物材料中提取紫云英苷常采用溶剂提取法。甲醇、乙醇或其水溶液因其对黄酮苷类良好的溶解性是常用的提取溶剂。为了提高提取效率和选择性，现代提取技术如超声波辅助提取、微波辅助提取和加压液体萃取等已被广泛应用。这些技术通过物理手段破坏植物细胞壁，加速溶剂渗透和溶质扩散，从而在更短的时间内获得更高的提取率，并减少溶剂消耗。
提取后的粗提物通常需要进一步的分离纯化以获得高纯度的紫云英苷。常规的纯化步骤包括利用大孔吸附树脂（如AB-8、D101）进行初步富集，随后采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱或制备型高效液相色谱等技术进行精细分离。近年来，高速逆流色谱技术因其无需固态载体、样品回收率高、不易失活等优点，在紫云英苷的制备分离中显示出独特优势。
大量体内外药理研究证实，紫云英苷具有多样且显著的生物活性。
1. 抗炎活性： 紫云英苷的抗炎作用是其最突出的活性之一。在多种急慢性炎症模型中，如脂多糖诱导的巨噬细胞炎症模型、角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀模型以及葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎（炎症性肠病模型）中，紫云英苷能有效抑制促炎介质如一氧化氮、前列腺素E2、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6和白细胞介素-1β的产生与释放。
2. 抗氧化活性： 紫云英苷结构中的酚羟基使其能够有效清除自由基，如DPPH自由基、ABTS自由基和超氧阴离子，并表现出较强的铁离子还原能力。其抗氧化作用不仅限于直接的自由基清除，还能上调细胞内抗氧化防御系统关键酶（如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶）的活性，减轻氧化应激对细胞的损伤。
3. 抗癌活性： 紫云英苷对多种人类癌细胞系表现出生长抑制活性，包括乳腺癌、肺癌、肝癌、结肠癌和前列腺癌细胞。其抗癌机制涉及诱导细胞周期阻滞（如G2/M期阻滞）、抑制癌细胞迁移与侵袭、以及诱导细胞凋亡。研究显示，紫云英苷能上调促凋亡蛋白（如Bax），下调抗凋亡蛋白（如Bcl-2），并激活 caspase 级联反应。
4. 神经保护与心脏保护活性： 在阿尔茨海默病和脑缺血再灌注损伤的动物模型中，紫云英苷通过抗炎、抗氧化和抑制神经元凋亡等途径，改善认知功能障碍和减少脑梗死面积。在心脏方面，它能减轻心肌缺血再灌注损伤，改善心功能，其机制与调节自噬、减轻线粒体功能障碍和抑制心肌纤维化有关。
5. 抗骨质疏松活性： 紫云英苷能促进成骨细胞分化和矿化，同时抑制破骨细胞的形成和骨吸收功能。在卵巢切除诱导的骨质疏松大鼠模型中，紫云英苷给药可增加骨密度，改善骨微结构，表明其在预防和治疗绝经后骨质疏松方面具有潜力。
6. 抑菌活性： 研究还表明，紫云英苷对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用，但其抗菌谱和效力通常弱于专用抗生素。
紫云英苷的多重药理活性源于其对细胞内多条信号通路的调控作用，涉及多个分子靶点。特别是在炎症性肠病的药理研究中，其作用网络较为清晰。
1. 调控AMPK信号通路： AMP活化蛋白激酶是细胞能量代谢的核心调节器。紫云英苷能够激活AMPK（由PRKAA1等亚基组成），进而抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1的活性，调节细胞自噬、抑制炎症反应和细胞过度增殖，这在炎症性肠病的黏膜修复和结肠癌预防中具有重要意义。
2. 调节NOTCH1信号通路： NOTCH1信号通路在细胞分化、增殖和炎症反应中起关键作用。紫云英苷可抑制NOTCH1的异常激活及其下游靶基因Hes1的表达，从而减轻肠道炎症和抑制结肠癌细胞的干细胞特性。
3. 抑制IDO1活性： 吲哚胺2,3-双加氧酶1是色氨酸代谢为犬尿氨酸的关键酶，在免疫耐受和肿瘤免疫逃逸中发挥作用。紫云英苷能抑制IDO1的活性，可能有助于逆转肿瘤微环境的免疫抑制状态，并调节肠道免疫平衡。
4. 影响羧酸酯酶（CES1/CES2）活性： 羧酸酯酶参与内源性物质和外源性药物的代谢。紫云英苷对CES1和CES2的调节可能影响其自身及其他药物的代谢过程，但其在药效中的具体角色尚需深入研究。
5. 干预细胞周期相关蛋白： 通过抑制CDC25B磷酸酶等细胞周期调控蛋白，紫云英苷可导致细胞周期检查点激活，阻滞细胞于特定周期，抑制增殖。
6. 调控TLR4/NF-κB及JAK/STAT炎症通路： 紫云英苷能抑制Toll样受体4的激活，进而抑制核因子-κB信号通路的转导，减少下游IL-6、TNF-α等促炎细胞因子的产生。同时，它还能抑制酪氨酸磷酸酶PTPN1（PTP1B）的活性，或直接影响信号转导与转录激活因子3的磷酸化，从而干扰JAK/STAT3这条重要的促炎和促癌信号通路。
综上所述，紫云英苷通过作用于AMPK、NOTCH1、IDO1、TLR4、STAT3等多个靶点，构成一个协同作用的网络，共同发挥其抗炎、抗癌和免疫调节的核心药理作用。
尽管紫云英苷在体外显示出优异的生物活性，但其成药性仍面临一些挑战。
药代动力学特征： 紫云英苷口服后可被吸收，但作为黄酮苷类，其吸收受到肠道菌群和肠道上皮细胞酶（如β-葡萄糖苷酶）的显著影响。苷键在肠道内易被水解，生成苷元山奈酚，后者吸收率可能更高，但代谢也更迅速。因此，紫云英苷的口服生物利用度通常不高。吸收后，紫云英苷及其代谢产物在体内经历广泛的II相结合反应（如葡萄糖醛酸化和硫酸化），主要经尿液和胆汁排泄。其血浆蛋白结合率、组织分布特性（除血脑屏障穿透性低外）等参数仍需更多体内研究数据支持。
成药性优化策略： 为了提高其生物利用度和靶向性，研究人员正在探索多种策略：
1. 结构修饰： 对其糖基部分或苷元进行化学修饰，合成脂溶性更高的前药或衍生物，以改善膜渗透性。
2. 制剂技术： 采用纳米制剂技术，如制备脂质体、纳米粒、固体脂质纳米粒或胶束，将紫云英苷包裹其中。这些纳米载体可以保护药物免受降解，增强其胃肠道稳定性，促进淋巴吸收或通过胞吞作用增加细胞摄取，甚至可以实现对炎症部位或肿瘤组织的被动靶向（EPR效应）或主动靶向。
3. 前药策略： 设计能被特定酶（如在肿瘤或炎症部位高表达的酶）激活的前药，提高局部药物浓度，减少全身副作用。
紫云英苷的临床应用前景广阔，但将其从一种活性天然化合物转化为成熟的治疗药物，仍需跨越诸多环节。
潜在应用方向：
1. 炎症性肠病的辅助治疗： 基于其强大的抗炎作用和针对IBD相关靶点的多重调控能力，紫云英苷有望开发为IBD（包括溃疡性结肠炎和克罗恩病）的辅助治疗药物或营养补充剂，用于缓解症状、维持缓解和减少传统免疫抑制剂的副作用。
2. 癌症的化学预防与辅助治疗： 其多靶点抗癌特性使其在癌症化学预防（特别是结肠癌）领域具有潜力。也可考虑与常规化疗药物联用，以增强疗效、降低化疗耐药或减轻不良反应。
3. 代谢性骨病治疗： 作为潜在的促骨形成剂，可用于骨质疏松症的预防和治疗，尤其适用于对现有抗骨吸收药物不耐受的患者。
4. 功能性食品与保健品： 凭借其抗氧化、抗炎基础活性，可广泛应用于开发具有增强免疫力、保护心血管和神经健康的功能性食品或膳食补充剂。
面临的挑战与未来研究方向：
1. 作用机制深度解析： 需利用蛋白质组学、代谢组学及基因编辑等技术，更精确地阐明其首要作用靶点及下游信号网络，区分其直接靶点与间接效应。
2. 系统成药性评价： 必须开展完整的临床前药代动力学、毒理学研究，明确其治疗窗口、长期毒性、生殖毒性等，为临床试验提供依据。
3. 临床转化研究： 设计并实施严谨的临床试验，验证其在人体中的有效性、安全性及最佳给药方案，这是其走向市场的必经之路。
4. 绿色可持续生产： 探索利用合成生物学技术（如微生物细胞工厂）高效、环保地生产紫云英苷，以解决植物提取来源受限、成本高、批次差异大等问题。
紫云英苷作为一种来源丰富的天然黄酮苷，凭借其抗炎、抗氧化、抗癌、骨保护等多重药理活性，以及作用于AMPK、NOTCH1、STAT3等多靶点的独特机制，展现出巨大的药物开发潜力。尽管其在口服生物利用度和系统药代动力学方面存在局限，但通过现代药物化学和制剂学技术的赋能，这些挑战正逐步被攻克。未来，随着基础研究的不断深入和转化医学的持续推进，紫云英苷有望在炎症性肠病、肿瘤、骨质疏松等重大慢性疾病的防治领域，从实验室走向临床，为人类健康贡献其天然智慧，同时也为其他天然产物的研究与开发提供有价值的范式。
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