中文名：黄腐酚
英文名: Xanthohumol
中文别名: 黄腐醇
英文别名: 2',4,4'-Trihydroxy-6'-methoxy-3'-prenylchalcone; 569-83-5
Cas 号: 6754-58-1
产品编码：BP1458
分子式: C21H22O5
分子量: 354.402
来源: Humulus lupulus (hops) and from Sophora angustifolia
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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黄腐酚的HPLC图谱
黄腐酚的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
86.99
4.34
4.25
0.06
4.21
9.44
低
91.68
2.61
是
否
是
否
有
无
0.0
否
是
是
是
黄腐酚（Xanthohumol，CAS号：6754-58-1）是一种从啤酒花（Humulus lupulus L.）中分离得到的天然黄酮类化合物。作为啤酒花中特有的多酚类成分，黄腐酚因其多样的生物活性和潜在的药用价值，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。黄腐酚不仅表现出显著的抗肿瘤、抗血管生成活性，还具有针对多种病毒的抑制作用，包括牛病毒性腹泻病毒（BVDV）、鼻病毒、单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1、HSV-2）以及巨细胞病毒（CMV）。此外，黄腐酚通过抑制关键酶如二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）、环氧合酶-1（COX-1）和环氧合酶-2（COX-2），展现出良好的抗炎和代谢调节潜力。
本文将系统综述黄腐酚的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，详细解析其药理活性及作用机制，结合分子靶点探讨其抗肿瘤及抗病毒的分子基础，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其未来临床应用的潜力与挑战，旨在为黄腐酚的进一步研究和开发提供理论依据和参考。
黄腐酚属于黄酮类化合物，具体为一种异黄酮衍生物。其分子式为C21H22O5，分子量为354.4020。黄腐酚的分子结构中包含多个酚羟基和甲氧基基团，赋予其较强的抗氧化能力。其化学结构特征包括一个黄酮骨架与侧链的结合，侧链上含有一个α,β-不饱和酮结构，这一结构对于其生物活性具有重要意义。
理化性质方面，黄腐酚的LogP值为4.3428，显示其具有较高的脂溶性，利于穿透细胞膜但可能限制其水溶性。其拓扑极表面积（TPSA）为86.9900，提示其具有一定的极性基团，有助于与生物大分子结合。水溶性较低（0.0615 mg/mL），这对其生物利用度构成一定挑战。黄腐酚血脑屏障渗透性低，表明其在中枢神经系统的分布有限。重要的是，黄腐酚不表现出hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高，潜在致心律失常风险低。
黄腐酚主要存在于啤酒花的雌花中，尤其是花粉囊和花粉腺体中含量较高。啤酒花作为啤酒生产的重要原料，其化学成分复杂，黄腐酚是其中含量较丰富且生物活性显著的黄酮类多酚。
传统提取黄腐酚的方法主要采用有机溶剂浸提，如乙醇、甲醇或乙酸乙酯等，结合超声波辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）等现代技术，提高提取效率和纯度。提取液经过液-液分离、柱层析及高效液相色谱（HPLC）纯化后，可获得高纯度的黄腐酚。近年来，超临界二氧化碳萃取（SFE-CO2）技术也被应用于啤酒花中黄腐酚的提取，具有绿色环保、选择性强的优势。
提取工艺的优化不仅影响黄腐酚的产率，还关系到其生物活性成分的稳定性和后续药用开发的可行性。研究表明，提取条件如溶剂极性、温度、时间及啤酒花品种均对黄腐酚含量有显著影响。
黄腐酚在多种肿瘤细胞系中表现出显著的细胞增殖抑制和促凋亡作用。其抗肿瘤活性涵盖乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌、肝癌等多种实体瘤。体外研究表明，黄腐酚能够通过调控多条信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期停滞和凋亡。
肿瘤的生长和转移依赖于新生血管的形成，黄腐酚通过抑制血管内皮细胞的增殖和管腔形成，阻断肿瘤血管生成。其作用机制涉及下调血管内皮生长因子（VEGF）及其受体表达，抑制相关信号通路，减少肿瘤微环境中的血管生成活性。
黄腐酚表现出广谱抗病毒活性，尤其针对牛病毒性腹泻病毒（BVDV）、鼻病毒、单纯疱疹病毒1型和2型（HSV-1、HSV-2）以及巨细胞病毒（CMV）具有抑制作用。其抗病毒机制可能包括干扰病毒复制周期、抑制病毒蛋白合成及阻断病毒与宿主细胞的结合。
作为COX-1和COX-2的抑制剂，黄腐酚具有明显的抗炎作用，能够降低炎症介质的产生，减轻炎症反应。此外，通过抑制DGAT活性，黄腐酚参与脂质代谢调节，显示出对代谢综合征及脂肪肝等疾病的潜在治疗价值。
黄腐酚的多靶点作用机制是其广泛药理活性的基础。针对抗肿瘤作用，黄腐酚调节多种关键蛋白和信号通路：
此外，黄腐酚通过抑制COX-1和COX-2，减少前列腺素合成，发挥抗炎和抗血管生成作用。其对DGAT的抑制作用则调节脂质合成，影响能量代谢。
在抗病毒方面，黄腐酚可能通过阻断病毒进入宿主细胞、抑制病毒基因表达及蛋白合成等多重机制，发挥抗病毒活性。
黄腐酚的成药性评价显示其具备一定的潜力，但也存在挑战。其较高的脂溶性（LogP 4.34）有利于细胞膜穿透，但低水溶性（0.0615 mg/mL）限制了其口服生物利用度。血脑屏障渗透性低，意味着其在中枢神经系统疾病中的应用受限。
安全性方面，黄腐酚不抑制hERG通道，降低了心律失常风险，且Ames试验阴性，表明其致突变风险较低，安全性较好。
药代动力学研究表明，黄腐酚在体内代谢较快，主要通过肝脏代谢酶系统转化，存在首过效应。其代谢产物的活性及毒性尚需进一步研究。为改善其药代动力学性质，研究者尝试采用纳米载体、脂质体及固体分散体等药剂学策略，提高其溶解度和生物利用度。
黄腐酚作为一种多功能天然产物，具备广泛的药理活性，尤其在抗肿瘤和抗病毒领域展现出较大潜力。未来的临床应用前景主要体现在以下几个方面：
抗肿瘤药物开发：结合黄腐酚多靶点作用机制，可开发为辅助或联合化疗药物，特别是针对激素依赖性肿瘤和耐药肿瘤类型。进一步的临床前和临床研究将验证其疗效和安全性。
抗病毒治疗：针对HSV、CMV等病毒感染，黄腐酚有望作为新型抗病毒药物或辅助治疗剂，尤其在病毒耐药性问题日益突出的背景下。
抗炎及代谢疾病：黄腐酚的COX抑制和脂质代谢调节作用，为其在炎症性疾病和代谢综合征治疗中提供了新的思路。
药物制剂创新：针对黄腐酚的水溶性低和生物利用度不足的问题，纳米技术和新型给药系统的开发将是提升其临床应用价值的关键。
尽管黄腐酚在体外和动物模型中显示出良好活性，但其临床转化仍面临药代动力学、剂量优化、长期安全性及有效性验证等挑战。未来应加强多中心、多阶段的临床试验设计，结合现代药物化学和药剂学技术，推动黄腐酚从实验室走向临床。
黄腐酚作为啤酒花中的重要黄酮类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出广泛的抗肿瘤、抗病毒及抗炎潜力。其作用机制涉及多条关键细胞信号通路和酶的调控，为开发新型天然药物提供了丰富的分子基础。成药性评价显示黄腐酚具有良好的安全性，但水溶性和生物利用度等药代动力学特征仍需优化。
未来，随着提取纯化技术、药物制剂创新及临床研究的深入，黄腐酚有望成为天然产物药理学领域的明星化合物，推动天然黄酮类药物向临床应用的转化。持续的基础与应用研究将为黄腐酚的药物开发和疾病治疗开辟新的道路。
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