英文名: Neferine
中文别名: 甲基莲心碱; 荷花碱
英文别名:
Cas 号: 2292-16-2
产品编码：BP0987
分子式: C38H44N2O6
分子量: 624.778
来源: Alkaloid from the seed embryo of Nelumbo nucifera (East Indian lotus) (Nelumbonaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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甲基莲心碱的HPLC图谱
甲基莲心碱的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
72.86
6.50
5.32
0.01
3.94
14.79
低
90.32
3.62
否
否
是
是
无
无
0.0
否
否
否
否
荷花碱（Neferine），又称甲基莲心碱，是一种典型的双苄基异喹啉类生物碱，主要从莲属植物（Nelumbo nucifera Gaertn.）的种子中分离得到。作为传统中药莲子的主要活性成分之一，荷花碱因其多样的生物学活性和潜在的药用价值，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。尤其是在心血管疾病防治方面，荷花碱表现出显著的保护作用，其作用机制与多种细胞信号通路和分子靶点密切相关。
荷花碱的药理活性涵盖抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤及神经保护等多个方面，其中对核因子κB（NF-κB）信号通路的强效抑制作用尤为突出。NF-κB作为炎症反应和细胞存活的关键调控因子，其异常激活与多种心血管疾病的发生发展密切相关。荷花碱通过调控NF-κB及其下游靶点，展现出良好的心血管保护潜力。
本文将系统综述荷花碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并结合其临床应用前景进行深入探讨，旨在为该天然产物的药物开发与临床应用提供科学依据和理论支持。
荷花碱（Neferine）化学式为C38H44N2O6，分子量为624.7780，属于双苄基异喹啉类生物碱。其结构特征为两个异喹啉单元通过甲基桥连接，形成二聚体结构，具有较高的分子复杂性和立体化学特征。该结构赋予荷花碱独特的生物活性及与多种靶点结合的能力。
理化性质方面，荷花碱的LogP值为6.4982，显示其高度疏水性，水溶性极低（0.0146 mg/mL），这对其体内吸收和分布具有重要影响。其极性表面积（TPSA）为72.86 Ų，提示分子具有一定的极性基团，有助于与生物大分子相互作用。血脑屏障穿透能力较低，表明其在中枢神经系统的分布受限。
此外，荷花碱表现出hERG通道抑制活性，提示其可能存在心脏毒性风险，需在药物开发过程中重点关注。Ames试验结果为0.0，显示其无明显基因毒性，安全性较高。
荷花碱主要存在于莲属植物Nelumbo nucifera的种子（莲子）及莲心中。莲子作为传统中药材，历史悠久，广泛应用于中医药领域。荷花碱的含量因植物品种、生长环境及采收时期不同而有所差异。
提取方法通常采用有机溶剂浸提与柱层析技术相结合。常用的提取溶剂包括甲醇、乙醇及其水溶液。具体步骤一般为：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了荷花碱的提取效率和纯度，为其工业化生产奠定基础。
荷花碱在心血管系统中表现出多重保护作用。大量体内外实验表明，荷花碱能够显著改善心肌缺血再灌注损伤，降低心肌细胞凋亡，抑制炎症反应，减轻心肌纤维化，并调节血管舒缩功能。
具体表现为：
荷花碱通过抑制NF-κB信号通路，降低促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）的表达，减轻炎症反应。此外，其抗氧化作用表现为清除自由基、抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化损伤。
除心血管保护外，荷花碱还显示出抗肿瘤、神经保护、抗纤维化等多种生物活性，为其多靶点药物开发提供可能。
荷花碱的药理效应主要通过调控多条信号通路及关键分子靶点实现。其核心作用机制集中在抑制NF-κB激活，进而调节下游炎症及细胞存活相关基因表达。
NF-κB作为炎症反应的枢纽，参与多种心血管病理过程。荷花碱通过阻断IκBα的磷酸化和降解，抑制NF-κB核转位及DNA结合活性，减少促炎基因的转录，达到抗炎保护效果。
综上，荷花碱通过多靶点、多通路协同作用，实现其复杂的药理效应，体现出天然产物多靶点调控的优势。
荷花碱的成药性受到其理化性质和生物活性影响。高疏水性（LogP 6.4982）和极低水溶性限制了其口服生物利用度，需通过药物制剂技术如纳米载体、脂质体等改善体内吸收。
血脑屏障渗透性低，提示其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制提示潜在心脏毒性，需在临床前安全性评价中重点关注。
Ames试验阴性表明其基因毒性风险较低，安全性较好。现有药代动力学研究显示，荷花碱口服后吸收缓慢，分布广泛，但代谢途径及排泄机制尚需深入研究。
鉴于荷花碱在心血管保护中的多靶点作用及良好的抗炎抗氧化特性，其作为心血管疾病辅助治疗药物的开发前景广阔。未来研究应聚焦于：
此外，荷花碱的多重生物活性为其在肿瘤、神经退行性疾病等领域的应用提供潜在可能，值得进一步探索。
荷花碱作为一种来源于传统中药莲子的双苄基异喹啉类生物碱，凭借其显著的NF-κB抑制作用及多靶点心血管保护活性，展现出良好的药物开发潜力。尽管其理化性质和安全性方面存在一定挑战，但通过现代药物设计与制剂技术，有望克服这些限制，实现临床转化。
未来，结合系统的药理机制研究和临床验证，荷花碱有望成为天然产物药物开发中的重要候选，为心血管疾病的防治提供新的策略和选择。
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