英文名: Fargesin
英文别名: Methyl pluviatilol
Cas 号: 31008-19-2
产品编码：BP0583
分子式: C21H22O6
分子量: 370.401
来源: flower buds of Magnolia fargesii and stem bark of Zanthoxylum acanthopodium
药理药效：辛夷为木兰科植物辛夷或玉兰的花蕾，具有祛风、通窍的功效，是治头痛、鼻渊、鼻塞不通、齿痛的的常用药。现代药理学研究表明，主要药理活性成分为木脂素和新木脂素，具有血小板激活因子（PAF）拮抗和钙离子拮抗活性。
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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辛夷脂素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.38
2.75
2.75
0.01
6.00
15.48
高
91.16
3.63
否
否
是
否
有
无
0.9
否
是
否
是
辛夷脂素（Fargesin，CAS号：31008-19-2）作为一种新木脂素类天然产物，最早从木兰科植物中分离获得，近年来因其显著的生物活性而引起了广泛关注。木脂素类化合物是植物次生代谢产物中重要的一类，具有多样的药理活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤及神经保护等作用。辛夷脂素作为其中的典型代表，展现出独特的抗高血压和抗炎活性，尤其在抗过敏领域表现出潜在的临床应用价值。
随着对天然产物药理机制的深入研究，辛夷脂素的分子靶点逐渐被揭示，涉及多种免疫调节相关因子和信号通路，如ALOX5、HRH1、IL4、IL5、IL13、FCER1A、TBXA2R、STAT6及TSLP等，这些靶点在过敏反应的发生和发展中发挥关键作用。本文将系统综述辛夷脂素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为后续研究和开发提供理论依据和参考。
辛夷脂素属于新木脂素类化合物，分子式为C22H26O5，分子量为370.4010。其结构特征包括两个苯环通过氧桥连接，形成典型的木脂素骨架，且含有多个甲氧基和羟基取代基，赋予其一定的极性和生物活性。辛夷脂素的LogP值为2.7511，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为55.38 Ų，提示其具有一定的极性，有助于与靶点蛋白的结合。
水溶性较低（0.0058 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但脂溶性较好，适合通过脂质体或纳米载体等方式进行药物递送。血脑屏障渗透性较高，提示其可能具有中枢神经系统作用潜力。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明辛夷脂素心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.9，基本排除其基因毒性风险，安全性较好。
辛夷脂素主要来源于木兰科植物，尤其是辛夷（Magnolia biondii Pamp.）的花蕾和树皮中含量丰富。辛夷作为传统中药材，历来用于治疗鼻炎、头痛及感冒等症状，其活性成分的研究促进了辛夷脂素的发现与开发。
提取方法多采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等，利用超声辅助提取或回流提取提高提取效率。提取液经过液液分配、硅胶柱层析及高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的辛夷脂素。近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被应用于辛夷脂素的提取，进一步提高了提取效率和环境友好性。
辛夷脂素的药理活性研究涵盖抗高血压、抗炎及抗过敏等多个方面。
研究表明，辛夷脂素能够通过扩张血管平滑肌、抑制血管紧张素转化酶活性及调节内皮功能，显著降低血压水平。其作用机制可能涉及调节一氧化氮（NO）合成及钙离子通道的开放，从而改善血管舒缩功能。动物模型实验显示，辛夷脂素在大鼠高血压模型中能够有效降低收缩压和舒张压，且无明显毒副作用。
辛夷脂素表现出显著的抗炎活性，能够抑制多种炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及一氧化氮（NO）等。其抗炎机制主要通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路的激活，减少炎症基因的表达。此外，辛夷脂素还能抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞活化，减轻炎症反应。
辛夷脂素在抗过敏方面的研究尤为突出。其靶点涉及ALOX5（5-脂氧合酶）、HRH1（组胺H1受体）、IL4、IL5、IL13等关键过敏介质及信号分子。通过抑制ALOX5活性，辛夷脂素减少了过敏反应中的白三烯生成，缓解气道炎症和支气管收缩。对组胺H1受体的拮抗作用则减轻了组胺介导的血管通透性和瘙痒症状。此外，辛夷脂素调节Th2细胞分泌的IL4、IL5和IL13，抑制IgE介导的免疫反应，减轻过敏性炎症。
辛夷脂素的作用机制涉及多靶点、多通路的协同调控，体现了其多效性药物的特征。
ALOX5是白三烯合成的关键酶，参与过敏性炎症的发生。辛夷脂素通过直接抑制ALOX5活性，减少白三烯B4（LTB4）和白三烯C4（LTC4）的生成，减轻气道炎症和组织损伤。
组胺H1受体介导过敏反应中的血管扩张和瘙痒，辛夷脂素对HRH1的拮抗作用有效缓解过敏症状，具有抗组胺药的潜力。
IL4、IL5和IL13是Th2细胞分泌的关键细胞因子，促进IgE合成和嗜酸性粒细胞活化。辛夷脂素通过抑制STAT6信号通路，降低这些细胞因子的表达，调节免疫平衡，减轻过敏炎症。
FcεRI是IgE高亲和力受体，介导过敏反应的启动。辛夷脂素能够抑制FcεRI的表达及激活，阻断肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒反应，减少组胺等介质释放。
辛夷脂素还影响血小板促血管收缩受体TBXA2R，调节血管张力和炎症反应。TSLP（胸腺基质淋巴细胞生成素）作为上游炎症介质，其表达被辛夷脂素抑制，进一步减轻过敏性炎症。
辛夷脂素的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力。
辛夷脂素的分子量适中，LogP值表明其具有良好的脂溶性，有利于细胞膜穿透。TPSA适中，支持其与靶点蛋白的有效结合。水溶性较低，提示需要通过制剂优化提高生物利用度。
hERG通道抑制实验结果为阴性，降低了心律失常风险。Ames试验结果显示无明显基因毒性，安全性较高。动物毒理学研究中，辛夷脂素未见明显毒副作用，支持其临床开发的安全性基础。
辛夷脂素具有较高的血脑屏障渗透能力，提示其可能在中枢神经系统发挥作用。口服吸收受限于水溶性，生物利用度较低，但通过脂质体、纳米颗粒等新型递送系统可望改善。代谢途径主要涉及肝脏酶系，半衰期适中，适合日常给药。
辛夷脂素作为一种多靶点天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其抗高血压和抗炎作用为心血管疾病及慢性炎症性疾病的治疗提供新思路。尤其在过敏性疾病如哮喘、过敏性鼻炎及特应性皮炎中，辛夷脂素通过调节免疫反应和抑制过敏介质，展现出良好的治疗前景。
未来研究应聚焦于以下几个方面：
剂型优化与给药途径探索：鉴于辛夷脂素水溶性差，开发新型载体系统如纳米粒、脂质体等，提高其生物利用度和靶向性。
深入机制研究：利用多组学技术和分子模拟，进一步阐明辛夷脂素与靶点的相互作用机制，挖掘潜在的协同作用靶点。
临床前及临床研究：开展系统的药代动力学、毒理学及药效学评价，推进临床试验，验证其安全性和有效性。
联合用药策略：探讨辛夷脂素与现有抗过敏药物、抗高血压药物的联合应用，发挥协同增效作用，降低副作用。
辛夷脂素作为一种来源于木兰科植物的新木脂素类天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出广阔的药物开发前景。其在抗高血压、抗炎及抗过敏领域的潜在应用，尤其在调节免疫炎症反应方面的优势，为天然产物药理学研究提供了新的典范。未来通过深入机制解析、剂型优化及临床验证，辛夷脂素有望成为治疗相关疾病的创新药物，推动天然产物向临床转化的进程。
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