产品名称: 石斛碱
英文名: Dendrobine
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 2115-91-5
产品编码:BP0479
分子式: C16H25NO2
分子量: 263.381
来源: Main alkaloid from Dendrobium spp., esp. Dendrobium nobile (Orchidaceae)
物理性状: Cryst.
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
石斛碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
29.54
2.62
2.34
0.80
3.98
13.31
高
41.67
5.39
否
否
是
是
有
无
0.6
否
否
否
否
石斛碱（Dendrobine，CAS号：2115-91-5）是一种从传统中药材石斛属植物——尤以铁皮石斛（Dendrobium nobile）中分离得到的生物碱类天然产物。作为石斛属植物的主要活性成分之一，石斛碱因其多样的药理活性而备受关注，尤其在抗病毒、抗肿瘤、抗炎及神经保护等领域展现出显著的生物学效应。近年来，随着对其分子机制的深入研究，石斛碱在抗甲型流感病毒、调控细胞信号通路及代谢疾病中的潜在作用逐渐被揭示，显示出其作为新型药物候选分子的广阔应用前景。
本综述旨在系统总结石斛碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取工艺，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性评价与药代动力学分析，探讨其临床应用潜力与未来发展方向，为相关领域研究提供理论依据和参考。
石斛碱的分子式为C16H25NO2，分子量为263.3810，属于典型的生物碱类化合物。其化学结构特征为含有多环骨架的氮杂环结构，具有一定的刚性和立体构型。石斛碱的LogP值为2.6223，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为29.54 Ų，提示其分子极性较低，有利于通过血脑屏障（BBB），这一点与其高BBB通透性相符。水溶性为0.7955，属于低至中等水溶性，提示在体内分布可能偏向脂溶性环境。
值得注意的是，石斛碱具有hERG通道抑制活性，提示其在心脏电生理方面存在潜在风险，需在药物开发过程中予以重点关注。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，符合安全性要求。
石斛碱主要来源于兰科植物Dendrobium nobile，俗称铁皮石斛，是我国传统名贵中药材。D. nobile广泛分布于中国南方及东南亚地区，其茎部含有丰富的生物碱成分，石斛碱即为其中的代表性活性物质。
传统提取石斛碱的方法多采用醇提取、酸碱萃取及色谱分离技术。一般流程为：首先将干燥的石斛茎粉碎，采用甲醇或乙醇进行回流提取，提取液经浓缩后，利用酸碱调节使石斛碱以盐酸盐形式存在，随后通过液液萃取去除杂质。最后，采用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化，获得高纯度的石斛碱。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的引入，提高了提取效率和纯度，降低了能耗和时间成本。
石斛碱对甲型流感病毒（Influenza A virus）表现出显著的抑制作用，尤其针对H1N1和H3N2亚型。体外实验数据显示，石斛碱对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1)及A/Aichi/2/68 (H3N2)的IC50分别为3.39 μM、2.16 μM和5.32 μM，显示出较强的抗病毒活性。其抗病毒机制与干扰病毒复制周期及调节宿主细胞信号通路密切相关。
石斛碱在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖和诱导凋亡的效应。相关研究表明，石斛碱能够通过调控细胞周期蛋白及凋亡相关蛋白的表达，抑制肿瘤细胞的生长。此外，其对肿瘤微环境中的炎症因子具有调节作用，间接抑制肿瘤的侵袭和转移。
石斛碱通过抑制促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6）及相关信号通路，发挥明显的抗炎效果。其激活JNK/p38/Nrf2信号通路，促进抗氧化酶的表达，减轻氧化应激和炎症反应，保护组织细胞免受损伤。
石斛碱能够穿透血脑屏障，发挥神经保护作用。研究发现其通过激活Nrf2介导的抗氧化路径，降低神经细胞的氧化损伤和凋亡，具有潜在的治疗神经退行性疾病的价值。
虽然石斛碱的抗糖尿病活性研究尚处于初步阶段，但已有研究提示其可能通过调节AMPK、PPARγ、AKT1等关键代谢信号分子，改善胰岛素敏感性和葡萄糖代谢。此外，石斛碱对SGLT2和DPP4等糖尿病相关靶点的调控，暗示其在糖尿病治疗中的潜在应用价值。
石斛碱的多靶点作用机制是其多重药理效应的基础。其主要作用机制包括：
激活JNK/p38/Nrf2信号通路：石斛碱能够激活应激相关的JNK和p38 MAPK通路，进而激活Nrf2转录因子，增强细胞抗氧化能力，减轻氧化应激和炎症反应，保护细胞功能。
调控AMPK信号通路：AMPK作为能量代谢的关键调节因子，石斛碱通过激活AMPK，促进葡萄糖摄取和脂质代谢，改善代谢紊乱状态，具有抗糖尿病潜力。
作用于糖尿病相关靶点：石斛碱对SGLT2（钠-葡萄糖共转运蛋白2）、DPP4（二肽基肽酶4）、PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活受体γ）等靶点具有调节作用，影响胰岛素信号传导和葡萄糖稳态。
抗病毒机制：石斛碱通过抑制病毒复制关键酶活性及调节宿主细胞内信号通路，阻断病毒生命周期，发挥抗甲型流感病毒作用。
抗肿瘤机制：通过调控细胞周期蛋白、凋亡蛋白及炎症因子，石斛碱诱导肿瘤细胞凋亡，抑制增殖及转移。
石斛碱的成药性指标显示其具备较好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于其口服吸收和细胞膜通透。较低的TPSA和较高的血脑屏障通透性为其神经系统疾病治疗提供了可能。
然而，石斛碱存在hERG通道抑制活性，提示潜在的心脏毒性风险，需在临床前安全性评价中重点监测。此外，Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，有利于后续开发。
目前关于石斛碱的药代动力学研究较为有限，初步数据显示其口服生物利用度中等，体内分布广泛，尤其在中枢神经系统中浓度较高。代谢途径主要涉及肝脏酶系，排泄主要通过肾脏。未来需进一步系统研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性，以优化剂型设计和给药方案。
石斛碱作为一种多功能天然产物，具备广泛的临床应用潜力。其抗病毒活性为流感及其他病毒感染的辅助治疗提供了新思路，尤其在抗药性病毒株的防治中具有优势。抗肿瘤及抗炎作用为肿瘤综合治疗及慢性炎症性疾病的药物开发提供了理论基础。神经保护作用则为神经退行性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病等的治疗开辟了新方向。
此外，石斛碱在代谢疾病尤其是糖尿病的治疗中展现出潜在价值，未来结合现代药理学和分子生物学技术，有望开发出针对代谢综合征的创新药物。
然而，石斛碱的临床转化仍面临挑战，包括心脏毒性风险、药代动力学特性不明及大规模制备工艺的优化等。未来研究应重点关注其安全性评价、剂型创新及临床试验设计，推动其从实验室走向临床应用。
石斛碱作为Dendrobium nobile中的重要生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出广泛的生物学功能和药物开发潜力。其在抗病毒、抗肿瘤、抗炎、神经保护及代谢疾病中的多重作用，为天然产物药理学研究提供了宝贵的范例。
未来，结合现代药物化学、分子生物学及药代动力学的综合研究，将进一步揭示石斛碱的作用机制，优化其安全性和有效性，推动其临床应用进程。石斛碱有望成为天然产物药物开发领域的重要突破口，为人类健康贡献新的治疗选择。
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