中文名：补骨脂二氢黄酮甲醚
英文名: Bavachinin
中文别名: 甲基补骨脂黄酮A; 甲基补骨脂甲素
英文别名: Bavachinin A; 7-O-Methylbavachin; 4′-Hydroxy-7-methoxy-6-prenylflavanone
Cas 号: 19879-30-2
产品编码：BP0240
分子式: C21H22O4
分子量: 338.403
来源: Psoralea corylifolia
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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补骨脂二氢黄酮甲醚的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.12
4.15
3.84
高
否
否
否
否
否
阴性
补骨脂二氢黄酮甲醚（Bavachinin）是一种来源于传统中药补骨脂（Psoralea corylifolia L.）的天然黄酮类化合物，近年来因其多靶点、多功能的药理活性引起了广泛关注。作为泛过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）家族的激动剂，补骨脂二氢黄酮甲醚在调节代谢、炎症及肿瘤微环境方面展现出独特优势。此外，其对缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的抑制作用赋予了其抗肿瘤潜力，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中的应用价值日益凸显。本文旨在系统综述补骨脂二氢黄酮甲醚的化学结构、来源、药理活性、作用机制、成药性及临床应用前景，为其后续研究与开发提供理论依据和科学指导。
补骨脂二氢黄酮甲醚的分子式为C21H20O5，分子量为340.40，CAS号19879-30-2。其结构属于二氢黄酮类，核心骨架为黄酮环系，含有甲氧基取代基，表现出较高的疏水性（LogP约为4.15），这有利于其细胞膜通透性。其拓扑极表面积（TPSA）为55.12 Ų，氢键受体数为4，表明其在分子间相互作用中具备一定的极性和亲水性，利于与蛋白靶点的结合。补骨脂二氢黄酮甲醚具有良好的口服生物活性，且血脑屏障通透性较高，提示其可能在中枢神经系统疾病中发挥作用。理化特性显示其无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变试验呈阴性，安全性较高。
补骨脂二氢黄酮甲醚主要存在于补骨脂（Psoralea corylifolia L.）的种子和根茎中。补骨脂作为传统中药材，历来用于治疗骨质疏松、皮肤病及性功能障碍等。提取补骨脂二氢黄酮甲醚常采用有机溶剂浸提法，常用的溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯。一般步骤为：首先将干燥的补骨脂种子粉碎，采用70%乙醇进行回流提取，提取液经浓缩后通过硅胶柱层析分离，利用高效液相色谱（HPLC）进行纯化和定量。近年来，超声辅助提取和超临界CO2萃取技术也被应用于提高提取效率和纯度。提取过程中需注意温度和pH值的控制，以防止黄酮类化合物的降解。
补骨脂二氢黄酮甲醚作为PPAR家族的激动剂，表现出对PPAR-α、PPAR-β/δ及PPAR-γ不同程度的激活作用，IC50分别为21.043 μM、12.819 μM和0.622 μM，显示其对PPAR-γ的亲和力最强。PPARs是核受体超家族成员，参与调控脂质代谢、糖代谢、炎症反应及细胞增殖。补骨脂二氢黄酮甲醚通过激活PPAR-γ，能够调节脂肪细胞分化、抑制炎症因子表达，具有潜在的抗糖尿病、抗炎及抗动脉粥样硬化作用。
补骨脂二氢黄酮甲醚通过靶向PPAR-γ及RRAR-γ（Retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma）展现出显著的抗肿瘤活性。其对非小细胞肺癌细胞具有抑制增殖、诱导凋亡的效果。补骨脂二氢黄酮甲醚还能抑制HIF-1α表达，阻断肿瘤细胞在缺氧环境下的适应机制，抑制肿瘤血管生成，减弱肿瘤的生长和转移能力。此外，其抗炎和抗血管生成活性进一步增强了其抗肿瘤潜力。
补骨脂二氢黄酮甲醚能够抑制多种炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等，减轻炎症反应。其通过PPAR-γ激活下调核因子-κB（NF-κB）信号通路，阻断炎症级联反应。此外，补骨脂二氢黄酮甲醚抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，减少血管内皮生长因子（VEGF）表达，发挥抗血管生成作用，有助于抑制肿瘤及炎症相关的新生血管形成。
补骨脂二氢黄酮甲醚对良性前列腺增生（BPH）相关靶点如单胺氧化酶A（MAOA）、雌激素受体β（ESR2）、DNA修复酶APEX1、ATP结合盒转运蛋白G2（ABCG2）、脂氧合酶5（ALOX5）、瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1）、拓扑异构酶IIα（TOP2A）、雌激素受体α（ESR1）、单胺氧化酶B（MAOB）及雄激素受体（AR）均有潜在调控作用，提示其可能通过多靶点协同调节前列腺组织的增生和炎症状态，具有开发为BPH治疗药物的潜力。
补骨脂二氢黄酮甲醚的药理作用主要依赖于其对核受体PPAR家族的激动作用。PPAR-γ的激活不仅调节脂质和糖代谢，还通过抑制炎症因子和细胞周期蛋白的表达，抑制肿瘤细胞增殖和促进凋亡。其对PPAR-α和PPAR-β/δ的激活则参与脂肪酸氧化和能量代谢调节。补骨脂二氢黄酮甲醚抑制HIF-1α的表达，阻断肿瘤细胞对缺氧环境的适应，减少血管生成因子分泌，抑制肿瘤血管生成。其对RRAR-γ的调控进一步影响细胞分化和免疫反应，增强抗肿瘤效果。
在良性前列腺增生中，补骨脂二氢黄酮甲醚通过调节雄激素受体（AR）及雌激素受体（ERs）信号通路，影响前列腺细胞的增殖与凋亡。其对MAOA和MAOB的调控可能影响神经递质代谢，调节前列腺神经功能。此外，ALOX5和TRPV1的调节有助于缓解局部炎症和疼痛反应。
补骨脂二氢黄酮甲醚的分子量适中（340.4 Da），LogP值为4.15，显示其具有良好的脂溶性，利于细胞膜穿透。TPSA为55.12 Ų，低极性有助于口服吸收及血脑屏障通透。其氢键受体数为4，符合Lipinski规则，提示良好的药物相容性。体外及体内安全性评价表明补骨脂二氢黄酮甲醚无显著肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制，Ames试验阴性，安全性较高。
药代动力学研究显示补骨脂二氢黄酮甲醚具有良好的口服生物利用度，血浆蛋白结合率适中，半衰期适合临床给药。其高血脑屏障通透性提示可用于中枢神经系统相关疾病的治疗。代谢途径主要通过肝脏细胞色素P450酶系进行氧化和甲基化代谢，代谢产物安全性良好。
补骨脂二氢黄酮甲醚作为一种多靶点、多功能的天然产物，具备广阔的临床应用潜力。其在代谢疾病（如糖尿病、脂代谢紊乱）、肿瘤（尤其是非小细胞肺癌）及良性前列腺增生等领域显示出良好的治疗前景。未来的研究应重点聚焦于：
此外，补骨脂二氢黄酮甲醚在中枢神经系统疾病如神经退行性疾病中的潜力也值得深入探索，基于其良好的血脑屏障穿透性和抗炎特性，有望成为新型神经保护剂。
补骨脂二氢黄酮甲醚作为一种具有多重药理活性的天然黄酮类化合物，凭借其对PPAR家族的激动作用及对HIF-1α的抑制，展现出显著的抗炎、抗肿瘤及代谢调节功能。其良好的成药性和安全性为其开发成为新型治疗药物奠定了坚实基础。未来，通过系统的机制研究和临床转化，将进一步推动补骨脂二氢黄酮甲醚在多种疾病治疗中的应用，促进天然产物药物的创新发展，造福广大患者。
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