产品名称: 黄芪皂苷III
英文名: Astragaloside III
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 84687-42-3
产品编码:BP0212
分子式: C41H68O14
分子量: 784.981
来源: From Astragalus membranaceus
物理性状: Powder
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
黄芪皂苷III的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
228.22
2.24
2.24
0.05
0.58
0.60
低
71.99
6.81
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
否
否
天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。其中，三萜皂苷类化合物因其结构多样性和广泛的生物活性，一直是药物化学与药理学研究的热点。黄芪皂苷III（Astragaloside III，CAS号：84687-42-3）作为传统补益中药黄芪（Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.）中分离得到的一种重要三萜皂苷单体，近年来其多方面的药理活性逐渐被揭示，展现出从抗肿瘤、抗病毒到神经保护等多维度的治疗潜力。特别是其与大脑梗死等重大疾病相关靶点的关联性研究，为其从传统应用走向现代精准治疗提供了科学依据。本文旨在系统综述黄芪皂苷III的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的学术参考。
黄芪皂苷III属于环阿尔廷烷型四环三萜皂苷，是黄芪皂苷类化合物的主要成员之一。其分子式为C41H68O14，分子量为784.9810。其基本骨架为环阿尔廷烷，在C-3和C-6位分别连接有糖链，是其发挥生物活性的关键结构特征。常见的糖基包括葡萄糖、木糖等，这些亲水性糖基的引入，显著影响了其整体理化性质。
从成药性相关参数分析，黄芪皂苷III的脂水分配系数（LogP）为2.2361，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达228.2200 Ų，这主要归因于分子中多个羟基和糖基结构带来的强极性。高TPSA值通常与较差的膜渗透性相关。其水溶性数值为0.0487，属于微溶或难溶于水，这与其皂苷类结构表面活性剂特性不完全相符，提示其可能形成胶束或需要特定溶剂系统助溶。这些理化性质共同决定了其较差的膜渗透性，预测其血脑屏障透过性为“低”，这对其应用于中枢神经系统疾病（如大脑梗死）构成了首要的挑战。然而，其hERG抑制风险为“否”，且Ames试验结果为0.0，初步提示其心脏毒性风险和遗传毒性风险较低，为其安全性评价提供了有利的早期数据。
黄芪皂苷III主要来源于豆科植物蒙古黄芪（Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bge.) Hsiao）或膜荚黄芪（Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge.）的干燥根。黄芪作为“补气”要药，其化学成分复杂，除黄芪皂苷III外，还含有黄芪皂苷I、II、IV等多种皂苷，以及黄芪多糖、黄酮类等活性成分。
从黄芪药材中高效、特异性地提取分离黄芪皂苷III是研究其活性的基础。目前常用的提取方法包括：
1. 溶剂提取法：最常用的方法是采用不同浓度的乙醇或甲醇进行回流提取或超声辅助提取。乙醇水溶液（如70%-80%）因其对皂苷选择性好、毒性低而成为首选。
2. 大孔树脂纯化法：粗提物经水分散后，常用非极性或弱极性大孔吸附树脂（如D101、AB-8）进行富集纯化，先用水洗去多糖等强极性杂质，再用不同浓度的乙醇梯度洗脱，黄芪皂苷III通常在较高浓度乙醇洗脱部位获得。
3. 色谱分离法：为进一步获得高纯度单体，常结合硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS）、高效液相色谱（HPLC）及制备型液相色谱等技术进行精细分离。现代技术如高速逆流色谱（HSCCC）也因其无不可逆吸附、回收率高等优点被应用于黄芪皂苷的分离。
提取工艺的优化目标在于提高黄芪皂苷III的得率和纯度，同时保持其生物活性，为后续的药理研究和制剂开发提供质量可控的原料。
大量体外和体内研究揭示了黄芪皂苷III广泛的药理活性，主要集中于抗肿瘤、抗病毒、神经保护及免疫调节等方面。
抗肿瘤活性：研究证实，黄芪皂苷III对多种肿瘤细胞系具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。其对乳腺癌和结肠癌细胞的抗癌活性尤为突出。作用表现为剂量依赖性地抑制癌细胞生长、阻滞细胞周期（多发生于G0/G1期或G2/M期）、诱导线粒体途径的细胞凋亡（如增加Bax/Bcl-2比例，激活Caspase-3/9等）。
抗病毒活性：黄芪皂苷III显示出对登革热病毒（Dengue virus）血清型1和血清型3的抗病毒活性。其作用机制可能涉及干扰病毒的生命周期，如抑制病毒吸附、侵入或细胞内复制，但其具体作用环节尚需深入研究。这为开发抗登革病毒感染的新型天然药物提供了线索。
神经保护与抗脑缺血活性：针对大脑梗死（缺血性脑卒中）的研究是黄芪皂苷III药理研究的新兴热点。动物模型研究表明，黄芪皂苷III预处理或后处理能够减轻脑缺血再灌注损伤，表现为缩小脑梗死体积、改善神经功能缺损评分、减轻脑水肿。其保护作用与抗氧化应激、抑制炎症反应、抗神经元凋亡密切相关。
免疫调节活性：黄芪皂苷III能够增加自然杀伤（NK）细胞表面活化性受体NKG2D的表达。NKG2D是NK细胞和部分T细胞识别并杀伤病变细胞的关键受体。上调NKG2D可能增强机体免疫监视和清除异常细胞（如肿瘤细胞、病毒感染细胞）的能力。此外，其诱导TACE（肿瘤坏死因子-α转换酶）磷酸化的作用，暗示其可能参与调节炎症因子TNF-α的释放等免疫炎症过程。
黄芪皂苷III的多重药理效应源于其对细胞内多条信号通路的调控和对特定分子靶点的作用。结合其已知活性，特别是与大脑梗死相关的靶点，其作用机制网络逐渐清晰。
调控凋亡相关通路：黄芪皂苷III诱导肿瘤细胞凋亡是其抗癌的核心机制。它通过调节Bcl-2家族蛋白（促凋亡Bax上调和抗凋亡Bcl-2下调）、诱导线粒体膜电位去极化、促进细胞色素C释放，进而激活Caspase级联反应，最终导致细胞凋亡。在脑缺血损伤中，它则通过抑制上述凋亡通路发挥神经保护作用。
干预炎症与氧化应激信号：在脑梗死模型中，黄芪皂苷III的作用与多个关键靶点相关：
调节免疫细胞功能：通过上调NK细胞和细胞毒性T细胞上的NKG2D受体，黄芪皂苷III增强了这些效应细胞对“应激诱导”或“病变”细胞的识别与杀伤能力，这是其抗肿瘤和潜在抗病毒免疫的重要机制。
影响酶活性：诱导TACE（ADAM17）磷酸化可能改变其剪切底物（如TNF-α、TNF受体）的活性，从而精细调控肿瘤坏死因子介导的炎症和细胞存活信号。
尽管黄芪皂苷III药理活性显著，但其成药性（Drug-likeness）方面存在明显挑战，这直接影响了其向临床应用的转化。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：
制剂学挑战：为提高其溶解度和生物利用度，需要开发新型给药系统。目前研究探索的方向包括：将其制备成磷脂复合物、环糊精包合物、固体分散体、脂质体、纳米粒（如聚合物纳米粒、介孔二氧化硅纳米粒）等。这些技术旨在增加其溶解性、保护其免于过早降解、促进其跨膜转运和靶向递送。
安全性初步评价：现有数据（hERG阴性、Ames阴性）提示了较好的早期安全性信号。但全面的临床前安全性评价，包括急毒、长毒、生殖毒性等，仍是其新药开发不可或缺的环节。
黄芪皂苷III从实验室研究走向临床应用，前景广阔但道路曲折，需要多学科协同攻关。
潜在适应症：
未来研究方向：
黄芪皂苷III作为一种源自传统中药黄芪的活性三萜皂苷，凭借其抗肿瘤、抗病毒、神经保护及免疫调节等多重药理活性，已成为天然产物药理学研究中的一个亮点分子。其作用机制涉及对凋亡、炎症、氧化应激等多条通路的调控，并与APP、STAT3、SIRT1等多个疾病相关靶点相互作用，体现了天然产物多靶点、多途径的作用特点。然而，其较差的成药性，尤其是低溶解度和低血脑屏障透过性，是制约其向临床应用转化的主要瓶颈。未来的研究应聚焦于通过化学生物学手段阐明其精确作用靶点与信号网络，并借助现代药剂学和纳米技术攻克其递送难题。唯有将传统智慧与现代科技深度融合，方能充分释放黄芪皂苷III的治疗潜力，为开发针对肿瘤、脑卒中、病毒感染等重大疾病的新型药物提供更有价值的候选分子。
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