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桑根酮C

Name: 桑根酮C
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1251

CAS号: 80651-76-9

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 桑根

产品分析证书（COA） MSDS下载

桑根酮C 是一种黄酮类化合物，通过抑制钙调神经磷酸酶/NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。桑根酮C 通过阻断 ERK 信号通路来抑制线粒体分裂，从而诱导细胞凋亡。桑根酮C 通过抑制 NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及 TNF-α 刺激的细胞粘附和 VCAM-1 的表达。桑根酮C 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Sanggenon C
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 80651-76-9
产品编码：BP1251
分子式: C₄₀H₃₆O₁₂
分子量: 708.716
来源: Morus cathayana

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
214.44
LogP
（油水分配系数的对数）
4.57
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.92
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.03
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.56
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
3.29
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
92.50
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.14
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

心血管疾病与恶性肿瘤是全球范围内导致死亡与疾病负担的主要因素。在探索新型治疗策略的过程中，天然产物因其结构多样性与丰富的生物活性，始终是药物发现的重要宝库。桑根酮C（Sanggenon C），一种从桑属植物中分离得到的异戊烯基黄酮类化合物，近年来因其广泛而显著的药理活性，特别是在心血管保护与抗肿瘤领域的突出表现，引起了药理学研究者的高度关注。早期研究揭示了其抗氧化与抗炎特性，而随着分子生物学技术的深入，其作用靶点与信号通路网络逐渐清晰。研究表明，桑根酮C能够通过干预钙调神经磷酸酶/NFAT、ERK/MAPK、NF-κB等多条关键信号通路，在细胞与动物模型中展现出对抗心脏肥大、纤维化以及抑制多种肿瘤细胞增殖的潜力。本文旨在系统综述桑根酮C的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的学术参考。

化学结构与理化性质

桑根酮C的化学名称为(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-8,8-二甲基-10-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-2,3,9,10-四氢吡喃并[2,3-f]色烯-4-酮，其CAS号为80651-76-9。从结构上看，桑根酮C属于异戊烯基取代的黄酮类化合物，分子式为C₄₀H₄₄O₁₂，分子量为708.7160。其核心结构为黄酮母核，并在特定位置（如C-8位）连接有异戊烯基侧链，这一结构特征通常与其增强的脂溶性和独特的生物活性密切相关。

其理化性质分析显示，桑根酮C的脂水分配系数（LogP）为4.5747，表明该化合物具有较高的亲脂性。拓扑极性表面积（TPSA）为214.4400 Å²，反映了分子中存在多个极性基团（如羟基）。水溶性较低，约为0.0282 mg/mL，这与其较高的LogP值相符，提示其在制剂开发中可能需要通过成盐、环糊精包合或纳米化等技术改善溶解性。初步的成药性风险评估显示，其穿过血脑屏障的能力较低，对hERG钾通道无显著抑制（提示潜在的致心律失常风险较低），且Ames试验结果为阴性（0.0），表明在本实验条件下无致突变性，为其进一步的安全性评价奠定了基础。

植物来源与提取方法

桑根酮C主要来源于桑科（Moraceae）桑属（Morus）植物，尤其是桑树（Morus alba L.）的根皮、枝条及桑白皮中。此外，在同属的其他植物如蒙桑（Morus mongolica）中也存在。在植物体内，桑根酮C属于次生代谢产物，是植物防御系统的重要组成部分。

其提取分离通常采用有机溶剂萃取结合现代色谱技术。经典流程如下：首先将干燥的桑树根皮或枝条粉碎，用甲醇、乙醇或丙酮等极性有机溶剂进行回流提取或超声辅助提取。提取液经减压浓缩后得到粗提物。随后，利用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等溶剂进行梯度萃取，桑根酮C多富集于乙酸乙酯部位。进一步的纯化依赖于柱色谱技术，常采用硅胶柱色谱，以不同比例的氯仿-甲醇或石油醚-乙酸乙酯系统进行梯度洗脱。高效液相色谱（HPLC），尤其是制备型HPLC，是获得高纯度桑根酮C单体的关键步骤，通常使用反相C18色谱柱，以甲醇-水或乙腈-水为流动相。近年来，高速逆流色谱（HSCCC）等液-液分配色谱技术也因其高回收率和避免不可逆吸附的优点，被应用于桑根酮C的高效制备分离。

药理活性研究

大量体外与体内研究证实，桑根酮C具有多方面的药理活性，主要涵盖心血管保护、抗炎、抗氧化及抗肿瘤等领域。

心血管保护作用：在压力负荷诱导的小鼠心脏肥大模型中，桑根酮C能显著减轻心脏重量/体重比，改善心功能，并抑制心肌纤维化。其核心机制与抑制病理性心肌细胞肥大和成纤维细胞活化相关。
抗炎与抗氧化作用：桑根酮C能有效抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞RAW264.7中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达和一氧化氮（NO）的过量产生。同时，它能清除自由基，减轻氧化应激损伤，并抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）诱导的血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）表达，从而可能干预动脉粥样硬化的早期炎症过程。
抗肿瘤作用：桑根酮C的抗肿瘤活性研究尤为深入，特别是在肝癌领域。研究显示，它能显著抑制多种肝癌细胞系（如HepG2、Huh7、SMMC-7721）的增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，其对乳腺癌、结肠癌、肺癌等细胞系也表现出生长抑制活性。

作用机制与分子靶点

桑根酮C的多重药理作用源于其对细胞内复杂信号网络的多元调控。其作用机制与分子靶点可归纳如下：

抑制心脏肥大与纤维化的机制：桑根酮C的核心作用是抑制钙调神经磷酸酶（Calcineurin）/NFAT（活化T细胞核因子）信号通路。钙调神经磷酸酶在病理性心脏重塑中被异常激活，去磷酸化NFAT使其入核，启动肥大和纤维化相关基因转录。桑根酮C通过抑制该通路，特别是下调NFAT2的活性，从而发挥心脏保护作用。
诱导肿瘤细胞凋亡与抑制生长的机制：在抗肿瘤，尤其是抗肝癌方面，桑根酮C的作用机制涉及多条通路：
- 线粒体凋亡通路：桑根酮C能下调抗凋亡蛋白BCL2的表达，同时可能影响其他BCL2家族蛋白，导致线粒体膜电位丧失，细胞色素C释放，最终激活caspase级联反应，诱导细胞凋亡。
- MAPK/ERK信号通路：桑根酮C能阻断ERK（MAPK1） 的磷酸化与激活。ERK信号通常促进细胞存活与增殖，其被抑制可导致促凋亡效应。研究还表明，它通过抑制ERK信号来抑制线粒体过度分裂，维持线粒体稳态，从而促进凋亡。
- STAT3信号通路：STAT3是重要的致癌转录因子，在肝癌中持续激活。桑根酮C能抑制STAT3的磷酸化（Tyr705位点）及其核转位，进而下调其靶基因（如Cyclin D1、Bcl-xL、MMP9）的表达，抑制细胞增殖、存活和侵袭。
- PI3K/Akt通路：通过抑制PIK3CA（PI3K的催化亚基）的活性或其下游信号，桑根酮C可阻碍Akt的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和代谢。
- NF-κB通路：作为经典的炎症与生存通路，NF-κB在肿瘤中常被组成性激活。桑根酮C能抑制IκBα的降解和NF-κB p65亚基的核转位，降低其转录活性，进而减少炎症因子（如TNF-α, IL-6）和促生存基因的表达。
- 其他相关靶点：桑根酮C还能抑制环氧合酶-2（PTGS2/COX-2） 的表达，减少前列腺素类促炎介质的产生；抑制基质金属蛋白酶MMP9的活性，削弱肿瘤细胞的侵袭与转移能力；并对表皮生长因子受体（EGFR）、端粒酶逆转录酶（TERT） 等也有一定的调控作用。其对拓扑异构酶I（TOP1） 的潜在抑制活性也提示可能干扰DNA复制。
抗炎作用机制：其抗炎作用主要与抑制NF-κB和MAPK信号通路相关，从而下调iNOS、COX-2、VCAM-1等炎症介质的基因表达。

成药性评价与药代动力学

尽管桑根酮C药理活性显著，但其成药性仍面临挑战，相关研究尚处于初级阶段。

吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：由于其较低的溶解性和较高的LogP值，桑根酮C的口服生物利用度可能受限。有限的药代动力学研究表明，其在动物体内可能经历广泛的代谢，包括I相代谢（如氧化、还原）和II相结合反应（如葡萄糖醛酸化、硫酸化）。异戊烯基的存在可能使其易于发生环氧化等代谢。其体内分布、血浆蛋白结合率、半衰期及主要排泄途径（胆汁或尿液）等详细参数有待通过更系统的研究阐明。
制剂策略：为提高其生物利用度，可探索的制剂技术包括：纳米晶体、脂质体、固体分散体、自微乳给药系统等。这些技术能有效增加其溶解度和溶出速率，促进肠道吸收。
安全性初步评价：基于现有数据，桑根酮C无hERG抑制和致突变性（Ames试验阴性）是积极的早期安全信号。但全面的临床前安全性评价，包括急毒、长毒、生殖毒性等尚未见系统报道，这是其向药物转化必须完成的步骤。

临床应用前景与展望

桑根酮C作为一种多靶点、多功效的天然先导化合物，展现出广阔的开发前景，但也存在明确的挑战。

潜在应用方向：
- 心血管疾病：开发用于预防或治疗压力超负荷性心脏病、心肌纤维化、甚至心力衰竭的候选药物或保健品。
- 抗肿瘤治疗：尤其在肝癌辅助治疗或联合治疗中具有潜力。可考虑与现有化疗药物（如索拉非尼）联用，以增强疗效、降低耐药或减轻副作用。其对STAT3、NF-κB等通路的抑制也适用于其他炎症相关肿瘤。
- 慢性炎症性疾病：作为抗炎剂，可能用于治疗动脉粥样硬化、关节炎等慢性炎症性疾病。
面临的挑战与未来研究方向：
- 成药性优化：首要任务是解决其水溶性和口服生物利用度低的问题，需要通过系统的药物化学修饰（如合成水溶性前药）或先进的制剂学手段进行优化。
- 系统药代动力学与毒理学研究：必须开展符合规范的良好实验室规范（GLP）标准的临床前ADME和全面毒理学研究，明确其安全窗口。
- 作用机制深度挖掘：利用化学蛋白质组学（如药物亲和力靶点稳定性技术）等技术，系统性地发现其直接作用靶点，绘制更精确的“化合物-靶点-通路-表型”网络图。
- 协同作用研究：探索桑根酮C与现有临床药物的联合用药方案，评估其协同效应，为临床联合用药提供理论依据。
- 临床转化研究：在完成充分的临床前研究后，逐步推进临床试验，验证其在人体中的安全性、有效性和药代动力学特征。

结语

桑根酮C是桑属植物中蕴藏的一颗璀璨明珠，其通过调控钙调神经磷酸酶/NFAT、ERK、STAT3、NF-κB等关键信号节点，在心血管保护与抗肿瘤等领域展现出令人瞩目的多靶点药理活性。尽管其在化学结构、活性机制等方面已取得重要研究进展，但较低的溶解性与尚未完全阐明的药代动力学特性是其向创新药物转化的主要瓶颈。未来研究应聚焦于通过多学科交叉策略，综合运用药物化学、药剂学与药理学方法，优化其成药性，并深入开展系统的临床前与临床研究。桑根酮C的研发历程，不仅有望为心脑血管疾病和肿瘤治疗提供新的候选分子，也为深入挖掘传统药用植物的科学价值提供了典范。