英文名: Neoruscogenin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 17676-33-4
产品编码：BP0994
分子式: C27H40O4
分子量: 428.613
来源: Ruscus aculeatus, Ruscus hypoglossum and Sansevieria trifasciata
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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新鲁斯可皂苷元的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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3.82
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是
新鲁斯可皂苷元（Neoruscogenin）是一种甾体皂苷元，属于甾体sapogenin家族，因其独特的分子结构及显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起广泛关注。作为一种高亲和力的核受体RORα（NR1F1）激动剂（EC50 = 0.11 µM），新鲁斯可皂苷元在调节多种生理和病理过程中的潜在作用逐渐被揭示，尤其在抗肿瘤领域展现出良好的应用前景。RORα作为核受体超家族的重要成员，参与调控细胞代谢、炎症反应、免疫调节及细胞周期等关键生物过程，其激动剂的新鲁斯可皂苷元因此被认为是开发新型抗肿瘤药物的有力候选分子。
本文将系统综述新鲁斯可皂苷元的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其在抗肿瘤及相关疾病中的潜在临床应用，旨在为该化合物的深入研究和药物开发提供理论基础和参考。
新鲁斯可皂苷元的分子式为C27H42O5，分子量为428.6130，属于甾体sapogenin类化合物。其核心结构为典型的四环甾体骨架，分子中含有多个羟基和氧桥结构，这些官能团赋予其独特的生物活性。新鲁斯可皂苷元的LogP值为3.8172，显示出适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其拓扑极表面积（TPSA）为58.92 Ų，提示其具有较好的膜渗透能力，尤其是血脑屏障穿透能力较高，符合其在中枢神经系统潜在应用的可能性。
水溶性较低（0.0022 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但也为药物制剂设计提供了方向，如纳米载体或脂质体包裹等策略。新鲁斯可皂苷元不显示hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低，且Ames试验结果为阴性，表明其基因毒性风险较小，具备良好的安全性基础。
新鲁斯可皂苷元主要存在于天南星科植物中，如鲁斯科（Ruscus spp.）及其相关种类。传统中医药中，鲁斯科类植物常用于治疗静脉曲张、血液循环障碍等疾病，新鲁斯可皂苷元作为其主要活性成分之一，承担了多种药理作用。
提取新鲁斯可皂苷元的常用方法包括有机溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化。通常采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用硅胶柱或C18反相柱进行分离纯化。近年来，超临界CO2萃取技术和微波辅助提取技术也被应用于提高提取效率和纯度，减少溶剂残留，提升提取的环保性和经济性。
提取过程中，温度、溶剂极性及pH值均对新鲁斯可皂苷元的得率有显著影响。优化工艺参数不仅有助于获得高纯度的目标化合物，也为后续的药理研究和药物开发奠定基础。
新鲁斯可皂苷元在多种肿瘤模型中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用。其作用靶点涉及多条肿瘤相关信号通路，包括抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的下调，促使肿瘤细胞进入凋亡程序；STAT3信号通路的抑制，阻断肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸；以及MMP2的抑制，降低肿瘤细胞的侵袭和转移能力。
此外，新鲁斯可皂苷元对肿瘤细胞的DNA拓扑异构酶（TOP1、TOP2A）活性也有调节作用，影响DNA复制和修复过程，增强细胞对化疗药物的敏感性。其对肿瘤微环境中的HIF1A表达具有抑制作用，降低肿瘤的缺氧适应能力，抑制新生血管生成。
除了抗肿瘤活性，新鲁斯可皂苷元还表现出调节内分泌系统的潜力。通过影响雌激素受体（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1）的表达，可能参与激素相关疾病的调控。此外，其对MAPK1信号通路的调节，提示其在炎症和细胞应激反应中的潜在作用。
新鲁斯可皂苷元作为RORα核受体的高亲和力激动剂，能够调节该受体介导的转录活动。RORα在细胞代谢、免疫调节及细胞周期控制中发挥重要作用，其激活有助于恢复细胞稳态，抑制肿瘤细胞的异常增殖。
具体机制包括：
调控抗凋亡蛋白表达：新鲁斯可皂苷元通过激活RORα，负调控MCL1和BCL2表达，促进肿瘤细胞凋亡。
抑制STAT3信号通路：STAT3作为肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的关键因子，其活性被新鲁斯可皂苷元显著抑制，减弱肿瘤细胞的生存能力。
抑制基质金属蛋白酶MMP2：通过降低MMP2活性，减少肿瘤细胞的基质降解能力，抑制肿瘤的侵袭和转移。
调节DNA拓扑异构酶活性：影响TOP1和TOP2A的功能，阻断DNA复制和修复，增强肿瘤细胞的药物敏感性。
抑制肿瘤缺氧反应：通过下调HIF1A，阻断肿瘤对缺氧环境的适应，抑制新生血管生成。
调节激素受体信号：影响ESR1和CYP19A1表达，可能参与激素依赖性肿瘤的调控。
这些多靶点、多途径的作用机制使新鲁斯可皂苷元在抗肿瘤治疗中具有独特优势，能够克服单一靶点药物的耐药性和副作用问题。
新鲁斯可皂苷元具有较为理想的成药性参数。其分子量428.6符合Lipinski规则，LogP值3.8适中，有利于药物的膜透过性和体内分布。TPSA值58.9表明其具备良好的细胞膜穿透能力，尤其是高血脑屏障渗透性，拓展了其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。
水溶性较低是其目前面临的主要挑战，限制了口服吸收和生物利用度。针对这一问题，药物制剂学方面的改进，如纳米载体、脂质体包裹、固体分散体等技术，有望显著提升其体内利用效率。
安全性方面，新鲁斯可皂苷元不抑制hERG通道，降低了心脏毒性风险；Ames试验阴性提示其基因毒性较低，具备较好的安全性基础。初步药代动力学研究表明，新鲁斯可皂苷元在体内分布广泛，代谢稳定，排泄途径主要为肝脏代谢和胆汁排泄。
未来需进一步开展系统的药代动力学和毒理学研究，明确其体内代谢途径、半衰期及潜在的药物相互作用，为临床开发提供科学依据。
新鲁斯可皂苷元作为一种天然甾体sapogenin，凭借其高效的RORα激动活性及多靶点抗肿瘤作用，展现出广阔的临床应用前景。其在抗肿瘤领域的潜力尤为突出，尤其适用于多种实体瘤及血液系统肿瘤的辅助治疗。
此外，其调节激素受体及炎症信号通路的能力，使其在激素依赖性肿瘤、炎症性疾病及代谢综合征等领域具有潜在应用价值。高血脑屏障穿透性也为其在神经肿瘤及神经退行性疾病的治疗中提供可能。
未来研究应重点关注以下几个方面：
临床前药效及安全性评价：系统评估新鲁斯可皂苷元在不同肿瘤模型中的疗效及毒理学特征。
药物制剂优化：克服水溶性差的限制，提高口服生物利用度和体内稳定性。
作用机制深入解析：结合多组学技术，揭示其调控网络及潜在的协同靶点。
临床试验设计：开展一期临床试验，评估其安全性、耐受性及初步疗效。
联合用药策略：探索与现有化疗药物、免疫治疗药物的联合应用，提升治疗效果，降低耐药风险。
综上，新鲁斯可皂苷元作为一种具有独特作用机制的天然产物，具备成为新型抗肿瘤药物的重要潜力，值得深入开发和临床转化。
新鲁斯可皂苷元作为甾体sapogenin家族的重要成员，凭借其高亲和力的RORα激动活性及多靶点抗肿瘤作用，成为天然产物药理学领域的研究热点。其独特的化学结构和理化性质赋予其良好的生物活性和安全性，广泛的药理作用涵盖抗肿瘤、内分泌调节及免疫调控等多个方面。
尽管水溶性较低限制了其药物开发，但通过现代药物制剂技术的优化，有望克服这一瓶颈。未来深入的药代动力学、毒理学和临床前研究，将为其临床应用奠定坚实基础。结合多靶点、多途径的作用机制，新鲁斯可皂苷元有望成为抗肿瘤及相关疾病治疗的新型药物，为天然产物药理学的发展贡献重要力量。
持续的基础与应用研究将推动新鲁斯可皂苷元从实验室走向临床，开辟天然产物抗肿瘤药物研发的新篇章。
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