您当前的位置：

木犀草素-5-O-葡萄糖苷

Name: 木犀草素-5-O-葡萄糖苷
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0898

CAS号: 20344-46-1

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 金银花

MSDS下载

木犀草素-5-O-葡萄糖苷来自 Cirsium maackii，具有抗炎活性。木犀草素-5-O-葡萄糖苷抑制 LPS 诱导的 NO 生成和 t-BHP 诱导的 ROS 生成。木犀草素-5-O-葡萄糖苷作用于巨噬细胞，还抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

查看产品大图

编号	包装	单价	会员价	库存	数量	操作
BP0898-5mg	5mg	请登录	请登录

销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

注册登陆后查看价格及下单

点击咨询收藏产品

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
190.28
LogP
（油水分配系数的对数）
-0.19
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
-0.27
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.67
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.45
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.11
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
78.77
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.96
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现的重要资源，因其结构多样性和生物活性广泛性，长期以来在药理学研究和新药开发中占据核心地位。黄酮类化合物作为植物次生代谢产物中的重要一类，因其显著的抗氧化、抗炎、抗肿瘤及神经保护等多重生物活性，成为天然产物药理学研究的热点。木犀草素-5-O-葡萄糖苷（Luteolin-5-O-glucoside，CAS号：20344-46-1）是一种黄酮类糖苷，主要从菊科植物Cirsium maackii中分离得到。近年来，越来越多的研究表明该化合物具有显著的抗炎活性，能够调控多种炎症相关分子靶点，抑制炎症介质的生成，从而在炎症性疾病的防治中展现出潜在的应用价值。

本文系统综述了木犀草素-5-O-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点探讨其药理活性及作用机制，结合成药性参数分析其药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，为该天然产物的药物开发提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

木犀草素-5-O-葡萄糖苷属于黄酮类化合物中的黄酮苷类，分子式为C21H20O11，分子量448.38。其结构由黄酮母核木犀草素（luteolin）与葡萄糖通过5号羟基形成的O-糖苷键连接而成。木犀草素的基本骨架包含两个芳香环（A环和B环）和一个中央的氧杂环（C环），葡萄糖苷化修饰赋予其更高的水溶性和生物活性调控潜力。

理化性质方面，木犀草素-5-O-葡萄糖苷的LogP值为-0.1856，显示其亲水性较强，水溶性为1.6749（单位未标明，但一般为mg/mL或mol/L），极化表面积（TPSA）为190.28 Å²，表明其具有较高的极性和氢键供体/受体数量，可能影响其细胞膜通透性及生物利用度。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的作用受限。hERG通道抑制实验为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较低，具备较好的安全性基础。

植物来源与提取方法

木犀草素-5-O-葡萄糖苷主要存在于菊科植物Cirsium maackii中。Cirsium属植物广泛分布于亚洲温带地区，传统上用于治疗炎症、肝病及免疫相关疾病。该化合物的提取通常采用溶剂提取结合色谱分离技术。

具体提取步骤包括：采集Cirsium maackii地上部分，经干燥粉碎后，使用甲醇或乙醇水溶液（如70%乙醇）进行回流提取。提取液经浓缩、分液，随后通过硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行纯化，最终获得高纯度的木犀草素-5-O-葡萄糖苷。近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等绿色高效技术也被应用于该化合物的提取，提高提取效率和纯度。

药理活性研究

抗炎活性

木犀草素-5-O-葡萄糖苷的抗炎作用是其最为显著的药理活性之一。体外实验显示，该化合物能够显著抑制脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中一氧化氮（NO）生成，减少氧自由基（ROS）的过度产生，减轻氧化应激反应。其作用靶点包括诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2），两者均为炎症反应中的关键酶，参与炎症介质的合成。

此外，木犀草素-5-O-葡萄糖苷可抑制促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）的表达，调节核因子κB（NF-κB）信号通路，减轻炎症反应。基于其对巨噬细胞的调控作用，木犀草素-5-O-葡萄糖苷在多种炎症性疾病模型中表现出良好的保护效果。

抗氧化活性

木犀草素-5-O-葡萄糖苷通过抑制过氧化物自由基（t-BHP诱导的ROS生成），减轻氧化应激损伤，保护细胞免受氧化损伤。其抗氧化能力与其黄酮结构中羟基的电子供给能力密切相关，葡萄糖苷化修饰进一步提升其水溶性，有利于体内分布和抗氧化效果发挥。

其他潜在活性

尽管目前研究多集中于抗炎与抗氧化，木犀草素-5-O-葡萄糖苷在调节细胞凋亡、免疫调节及神经保护等方面的潜力也逐渐被关注。其对信号转导分子如STAT3、CASP1、TRPV1、TRPA1等的调控，提示其可能在肿瘤、神经病变等复杂疾病中发挥作用，值得深入研究。

作用机制与分子靶点

木犀草素-5-O-葡萄糖苷的抗炎机制主要通过多靶点、多通路协同调控实现。其关键靶点和信号通路包括：

iNOS（NOS2）与COX-2（PTGS2）：抑制这两种酶的表达，减少NO和前列腺素E2（PGE2）的生成，降低炎症介质释放。
NF-κB信号通路（NFKB1）：抑制NF-κB的激活，阻断促炎基因的转录，减轻炎症反应。
促炎细胞因子TNF-α和IL-6：下调这些细胞因子的表达，抑制炎症级联反应。
STAT3信号通路：通过调控STAT3磷酸化，影响细胞增殖、凋亡及炎症反应。
炎症相关离子通道TRPV1和TRPA1：调节这些通道的活性，缓解炎症相关疼痛和神经反应。
CASP1（半胱天冬酶1）：抑制其活性，阻断炎症小体的激活，减少促炎因子IL-1β的释放。

通过上述多靶点作用，木犀草素-5-O-葡萄糖苷不仅抑制炎症介质的产生，还调节免疫细胞的功能，减轻组织损伤，体现出其作为天然抗炎药物的潜力。

成药性评价与药代动力学

木犀草素-5-O-葡萄糖苷的成药性参数显示其具有一定的优势和限制。分子量为448.38，符合多数口服小分子药物的分子量范围。其LogP值为-0.1856，表明其亲水性较强，有利于血液中的溶解，但可能限制细胞膜的被动扩散吸收。较高的TPSA（190.28 Å²）提示其极性较大，可能影响口服生物利用度和组织穿透性。

水溶性较好，有利于制剂开发和体内分布。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统疾病中的应用受限，但也降低了中枢毒性风险。hERG通道抑制阴性，表明心脏安全性较高。Ames试验结果低，基因毒性风险较小。

目前关于木犀草素-5-O-葡萄糖苷的体内药代动力学研究较少，初步推测其葡萄糖苷结构可能在胃肠道被水解为木犀草素，影响其生物活性和代谢命运。未来需系统研究其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，以指导临床应用和剂型设计。

临床应用前景与展望

鉴于木犀草素-5-O-葡萄糖苷显著的抗炎和抗氧化活性，其在多种炎症相关疾病中的应用前景广阔。包括但不限于：

自身免疫性疾病：如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等，调节免疫反应，减轻炎症损伤。
慢性炎症性疾病：如炎症性肠病、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等，缓解慢性炎症状态。
代谢性疾病：糖尿病及其并发症中，减轻炎症和氧化应激，保护组织功能。
神经炎症及疼痛管理：通过调节TRPV1、TRPA1等离子通道，缓解神经炎症相关疼痛。
肿瘤辅助治疗：通过调控STAT3及炎症通路，抑制肿瘤微环境中的促炎反应，辅助抗肿瘤治疗。

未来研究应重点关注木犀草素-5-O-葡萄糖苷的体内药代动力学、毒理学评价及临床前动物模型验证，结合现代药物制剂技术提升其生物利用度和靶向性。此外，结构修饰和衍生物开发也是提升其药效和成药性的有效策略。

结语

木犀草素-5-O-葡萄糖苷作为一种来源于Cirsium maackii的天然黄酮苷，凭借其显著的抗炎和抗氧化活性，在炎症相关疾病的防治中展现出良好潜力。其多靶点、多通路的作用机制为天然产物抗炎药的开发提供了新的思路。尽管目前关于其体内药代动力学及临床应用的研究尚处于起步阶段，但其良好的安全性和成药性参数为后续研究奠定了基础。未来通过系统的药理学和药代动力学研究，结合现代药物设计和制剂技术，有望推动木犀草素-5-O-葡萄糖苷向临床转化，成为天然抗炎药物的重要候选者。