英文名: Juglone
中文别名: 5-羟-1,4-萘醌
英文别名: 5-Hydroxy-1,4-naphthoquinone
Cas 号: 481-39-0
产品编码：BP0812
分子式: C10H6O3
分子量: 174.155
来源: Occurs in Juglans spp.; leaves and nuts of pecan (Carya illinoensis), leaves of Pterocarya fraxinifolia, Lomatia spp. and Platycarya strobilacea. Also prod. by Penicillium diversum var. aureum and a mutant of Verticillium dahliae
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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胡桃醌的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
54.37
1.77
1.55
0.55
6.62
26.29
高
86.67
2.28
是
否
否
否
有
有
1.5
是
是
是
是
胡桃醌（Juglone，5-羟基-1,4-萘醌，CAS号：481-39-0）是一种天然萘醌类化合物，主要存在于胡桃属植物（Juglans regia）中，尤以胡桃树的叶、果壳及根部为富集部位。作为一种黄色染料，胡桃醌不仅在传统染色工业中具有应用价值，更因其显著的生物活性而成为天然产物药理学研究的热点。近年来，随着对其抗菌、抗肿瘤及调节细胞凋亡作用的深入探讨，胡桃醌在肿瘤治疗尤其是肺癌领域展现出广阔的应用潜力。
肺癌作为全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，亟需开发新型高效且低毒的治疗药物。胡桃醌通过多靶点、多通路调控肿瘤细胞的生长与凋亡，显示出良好的抗肺癌活性。本文将系统综述胡桃醌的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，重点探讨其在肺癌治疗中的分子靶点及临床应用前景，旨在为胡桃醌的药物开发提供理论基础和研究方向。
胡桃醌的化学名称为5-羟基-1,4-萘醌，分子式C10H6O3，分子量为174.1550。其结构核心为1,4-萘醌骨架，5位羟基的引入赋予了其独特的电子性质和生物活性。胡桃醌的LogP值为1.7708，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为54.37 Ų，提示其在生物体内具有良好的吸收和分布潜力。水溶性指数为0.5483，表明其水溶性较低，但在有机溶剂中溶解性良好。
胡桃醌具有较高的血脑屏障渗透能力，提示其可能影响中枢神经系统功能或用于神经系统相关疾病的研究。重要的是，胡桃醌未表现出hERG通道抑制活性，降低了其心脏毒性风险。Ames试验结果为1.5，显示其基因毒性较低，安全性较为理想。
胡桃醌主要来源于胡桃树（Juglans regia）及其近缘种。胡桃树的叶片、果壳、根部和树皮中均含有不同含量的胡桃醌，尤以果壳和根部含量最高。传统上，胡桃树的果壳被用于提取天然染料，现代研究则更多关注其药理活性成分的提取与纯化。
胡桃醌的提取通常采用有机溶剂浸提法。常用溶剂包括乙醇、甲醇、乙酸乙酯及其混合溶剂体系。提取过程一般包括粉碎植物材料、溶剂浸泡、超声辅助提取或回流提取，随后通过液液分配、柱层析等方法进行纯化。高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）技术被广泛用于胡桃醌的定性和定量分析。
近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取技术也被引入胡桃醌的提取研究中，以提高提取效率和纯度，减少溶剂使用，符合绿色化学原则。
胡桃醌表现出广谱的抗菌活性，能够抑制多种革兰氏阳性和阴性菌的生长。研究表明，胡桃醌对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌等常见病原菌均有显著抑制作用。其抗菌机制主要涉及细胞膜破坏、氧化应激诱导及能量代谢干扰。
此外，胡桃醌对某些耐药菌株同样有效，显示其在抗菌耐药性问题上的潜在应用价值。
胡桃醌的抗肿瘤活性是其研究的重点。体外细胞实验和体内动物模型均证实，胡桃醌能够显著抑制多种肿瘤细胞的增殖，诱导细胞凋亡。尤其在肺癌细胞系中，胡桃醌表现出较强的细胞毒性和抗迁移能力。
胡桃醌通过调控多条信号通路，影响细胞周期进程和凋亡相关蛋白的表达，抑制肿瘤细胞的生长和转移。此外，胡桃醌还具有抗血管生成作用，阻断肿瘤的营养供应。
胡桃醌还被报道具有抗氧化、抗炎和神经保护等多种生物活性。其抗炎作用主要通过抑制炎症介质的释放和信号通路的调控实现。神经保护作用则与其抗氧化能力及调节细胞凋亡相关。
胡桃醌诱导细胞凋亡的机制主要通过线粒体途径实现。其作用涉及多种分子靶点及信号通路，尤其在肺癌治疗研究中被广泛关注。
胡桃醌能够破坏线粒体膜电位，促进细胞色素c释放，激活半胱天冬酶级联反应，最终导致细胞凋亡。其调节BCL2家族蛋白的表达，降低抗凋亡蛋白BCL2水平，促进促凋亡蛋白的活性，增强细胞凋亡信号。
综上，胡桃醌通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗肿瘤及抗菌效应，体现出复杂而精准的药理机制。
胡桃醌的成药性参数显示其具备较好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于药物的体内吸收和分布。较低的极性表面积和水溶性指数提示其在口服给药时可能存在溶解度限制，但通过制剂优化可克服。
胡桃醌具有较高的血脑屏障渗透性，提示其在中枢神经系统疾病治疗中也具备潜在价值。hERG通道抑制阴性及较低的基因毒性风险，为其安全性提供保障。
药代动力学方面，现有研究表明胡桃醌口服吸收迅速，体内分布广泛，但代谢途径及半衰期尚需进一步系统研究。其主要代谢可能涉及肝脏的酚羟基化和还原反应，代谢产物的活性和毒性评估亦是未来研究重点。
胡桃醌作为一种天然产物，凭借其多靶点抗肿瘤活性和较好的成药性，展现出成为肺癌及其他恶性肿瘤辅助治疗药物的潜力。结合现代药物设计与纳米载体技术，有望克服其水溶性不足和生物利用度限制，实现临床转化。
未来研究应聚焦于：
此外，胡桃醌的抗菌及抗炎特性也为其在感染性疾病和炎症相关疾病中的应用提供了可能。
胡桃醌作为一种来源广泛、结构简单且生物活性丰富的天然萘醌类化合物，凭借其独特的抗菌和抗肿瘤作用，尤其是在肺癌治疗中的多靶点调控机制，成为天然产物药理学领域的重要研究对象。其良好的成药性参数和安全性基础为后续药物开发奠定了坚实基础。未来，结合现代药物化学和生物技术手段，胡桃醌有望从实验室走向临床，成为天然产物抗癌药物开发的新典范。
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