英文名: Isorhamnetin-3-O-galactoside
中文别名:
英文别名: Cacticin
Cas 号: 6743-92-6
产品编码：BP0797
分子式: C22H22O12
分子量: 478.406
来源: Found in Cereus grandiflorus and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
异鼠李素 3-O-半乳糖苷（Isorhamnetin-3-O-galactoside，CAS号：6743-92-6）是一种重要的黄酮类苷元衍生物，广泛存在于多种植物中，尤其是水芹属植物Oenanthe javanica中含量丰富。作为异鼠李素的糖苷形式，该化合物不仅保持了黄酮类化合物的典型生物活性，还因糖基的修饰展现出独特的药理特性。近年来，异鼠李素 3-O-半乳糖苷因其显著的抗血栓和促纤溶活性，成为血栓性疾病及相关肝损伤研究的热点天然产物之一。本文将系统综述异鼠李素 3-O-半乳糖苷的化学结构、理化性质、植物来源及提取方法，重点探讨其药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，旨在为其后续药物研发和临床应用提供理论基础和参考。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷属于黄酮苷类化合物，其分子式为C_22H_22O_12，分子量为478.4060。其结构由异鼠李素（3'-甲氧基黄酮类）作为苷元，通过3位羟基与半乳糖苷键连接形成。该结构赋予其典型的黄酮骨架特征，包括两个芳香环（A、B环）和一个氧杂环（C环），以及甲氧基和羟基的取代，增强了其生物活性和水溶性。
理化性质方面，异鼠李素 3-O-半乳糖苷的LogP值约为-0.0055，显示其亲水性较强，水溶性为1.8289，符合黄酮苷类化合物的水溶性特征。其拓扑极表面积（TPSA）为199.5100，较高的极性表面积提示其通过细胞膜的能力较弱，血脑屏障穿透能力低。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验得分为0.6，提示该化合物遗传毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷主要从水芹（Oenanthe javanica）中分离获得。水芹是一种广泛分布于亚洲的水生或湿地植物，传统中医中常用于清热解毒、利尿消肿等。植物体内富含多种黄酮及其苷类成分，其中异鼠李素 3-O-半乳糖苷含量较高。
提取方法通常采用醇提取结合色谱分离技术。具体步骤包括：
近年来，超临界CO_2萃取及膜分离技术的引入为异鼠李素 3-O-半乳糖苷的高效提取提供了新思路，提升了提取效率和纯度。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷的药理活性研究主要集中在抗血栓、促纤溶及肝保护作用，此外其抗氧化和抗炎活性也逐渐被关注。
血栓形成是多种心脑血管疾病的病理基础，调控凝血酶及因子Xa活性是抗血栓治疗的关键靶点。异鼠李素 3-O-半乳糖苷能够显著抑制凝血酶（thrombin）和因子Xa（FXa）的活性，降低凝血酶催化的纤维蛋白聚合作用的最大速率，从而抑制血栓形成。其机制还包括抑制FXa产生和FVa/FXa介导的凝血酶生成，减弱凝血级联反应。
此外，该化合物能够抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）分泌，降低PAI-1/组织型纤溶酶原激活物（t-PA）比率，促进纤溶活性，改善血液流变学状态，进一步发挥抗血栓作用。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷在肝损伤模型中表现出显著的保护作用。以四氯化碳（CCl_4）诱导的小鼠肝损伤为模型，研究显示该化合物能够减轻肝细胞坏死，降低血清转氨酶水平，抑制炎症反应和氧化应激，促进肝组织修复。其肝保护作用与抗氧化能力密切相关，能够调节氧化还原平衡，减少活性氧（ROS）生成，减轻氧化损伤。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷通过激活NFE2L2/NRF2信号通路，上调超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶-1（HMOX1）等抗氧化酶的表达，增强机体抗氧化防御能力，减轻氧化应激介导的细胞损伤。
同时，该化合物可抑制炎症因子的表达，降低TNF-α、IL-6等促炎细胞因子的释放，调节免疫反应，发挥抗炎作用。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷的作用机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，主要包括：
凝血酶与因子Xa抑制
通过直接抑制凝血酶和因子Xa的酶活性，阻断凝血级联反应，减少纤维蛋白形成，防止血栓形成。
调节纤溶系统
抑制TNF-α诱导的PAI-1分泌，降低PAI-1/t-PA比率，促进纤溶酶活性，促进血栓溶解。
抗氧化信号通路激活
激活NFE2L2/NRF2转录因子，促进抗氧化酶基因表达，清除过量活性氧，保护细胞免受氧化损伤。
抗炎作用
抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-6的表达，减轻炎症反应，保护组织结构。
肝保护机制
通过多靶点协同作用，减轻CCl_4诱导的肝细胞损伤，促进肝细胞修复和再生。
综上，异鼠李素 3-O-半乳糖苷通过多靶点、多途径协同调控血液凝固、纤溶、氧化应激及炎症反应，展现出良好的治疗潜力。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷的成药性评价显示其具有较好的安全性和药理活性基础：
药代动力学方面，现有研究较为有限。由于其水溶性较好，口服吸收可能受限于糖苷结构的水解和代谢。未来需进一步开展体内药代动力学研究，明确其吸收、分布、代谢及排泄特征，优化给药方案。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷凭借其抗血栓、促纤溶及肝保护等多重药理活性，展现出广阔的临床应用前景：
血栓性血管疾病
其抑制凝血酶和因子Xa活性，调节纤溶系统，适用于动脉硬化、静脉血栓、肺栓塞等血栓形成相关疾病的辅助治疗或预防。
肝损伤及肝脏疾病
对CCl_4诱导的肝损伤具有保护作用，未来可拓展至药物性肝损伤、酒精性肝病及非酒精性脂肪肝炎等肝脏疾病的治疗研究。
抗氧化与抗炎疾病
通过激活NRF2信号通路，减轻氧化应激和炎症反应，可能对心血管疾病、代谢综合征及慢性炎症性疾病具有辅助治疗价值。
然而，异鼠李素 3-O-半乳糖苷的临床转化仍面临诸多挑战，包括体内稳定性、口服生物利用度、剂型开发及系统性安全性评价等。未来应加强药代动力学、毒理学及临床前试验研究，探索其联合用药潜力及精准给药策略。
异鼠李素 3-O-半乳糖苷作为一种来源于Oenanthe javanica的天然黄酮苷，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗血栓、促纤溶及肝保护领域展现出良好的应用潜力。其通过抑制关键凝血因子、调节纤溶系统、激活抗氧化信号通路及抑制炎症反应，发挥多维度的生物学效应。成药性评价显示其安全性较好，但药代动力学特性尚需深入研究。未来，借助现代药物研发技术，异鼠李素 3-O-半乳糖苷有望成为治疗血栓性疾病及肝损伤相关疾病的新型天然药物候选分子。系统的药理机制阐明及临床前研究将为其临床转化奠定坚实基础，推动其在天然产物药理学领域的深入发展。
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