英文名: irigenin
中文别名:
英文别名: 3',5,7-Trihydroxy-4',5',6-trimethoxyisoflavone
Cas 号: 548-76-5
产品编码：BP0767
分子式: C18H16O8
分子量: 360.318
来源: several Iris spp. and of Juniperus macropoda
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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野鸢尾黄素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
118.59
2.12
1.80
0.02
4.22
35.49
低
89.64
2.67
是
否
是
否
有
有
1.2
否
否
否
否
野鸢尾黄素（Irigenin，CAS号：548-76-5）是一种具有显著生物活性的天然黄酮类化合物，主要从鸢尾科植物中分离得到。近年来，随着天然产物药理学的发展，野鸢尾黄素因其独特的分子结构及多靶点调控能力，逐渐成为抗癌药物研发领域的研究热点。特别是在肿瘤转移抑制和促进肿瘤细胞凋亡方面表现出良好的潜力，显示出其作为抗癌先导化合物的价值。
本综述系统总结了野鸢尾黄素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的潜在前景，旨在为该化合物的进一步研究和开发提供理论基础和参考依据。
野鸢尾黄素属于黄酮类化合物，分子式为C20H16O7，分子量为360.3180。其结构特征包括典型的黄酮骨架，带有多个羟基和甲氧基取代基，赋予其较强的生物活性。野鸢尾黄素通过特异性和选择性地阻断Extra Domain A（EDA）域的C-C环上的α9β1和α4β1整合素结合位点，发挥其抗转移作用。
理化性质方面，野鸢尾黄素的LogP值为2.1208，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜通透性。其拓扑极性表面积（TPSA）为118.5900，显示出较强的极性特征，可能影响其吸收和分布。水溶性较低（0.0211 mg/mL），提示其在体内的溶解度有限，可能需要通过药剂学手段改善。血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.2，显示其基因毒性风险较低。
野鸢尾黄素主要存在于鸢尾科植物中，如野鸢尾（Iris spp.）的根茎和花朵。传统中药中鸢尾属植物因其多样的药用价值而被广泛应用，现代研究发现其活性成分之一即为野鸢尾黄素。
提取方法多采用溶剂浸提结合柱层析分离技术。一般步骤包括：
近年来，超临界CO2萃取和膜分离技术的应用也为野鸢尾黄素的高效提取提供了新思路，显著提高了提取纯度和产率。
野鸢尾黄素在多种肿瘤模型中表现出显著的抗癌活性。其主要作用包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡、抑制肿瘤转移和增强化疗敏感性。
胃癌细胞凋亡促进
研究表明，野鸢尾黄素通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达，显著提高TRAIL（肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体）诱导的凋亡率。其机制涉及激活线粒体途径，调节Bcl-2家族蛋白平衡，促进细胞程序性死亡。
肿瘤转移抑制
野鸢尾黄素通过特异性阻断EDA域的α9β1和α4β1整合素结合位点，抑制肿瘤细胞与基质的相互作用，阻断细胞迁移和侵袭过程，发挥抗转移作用。
肺癌相关靶点调控
在肺癌模型中，野鸢尾黄素调控多个关键分子靶点，包括抗凋亡蛋白BCL2、转运蛋白ABCA1、免疫调节受体TLR4、信号转导因子STAT3、雌激素受体ESR2、微管相关蛋白MAPT、基质金属蛋白酶MMP2、PI3K家族成员PIK3CG、转录因子RELA以及MAPK1等，协同调控肿瘤细胞的生存、增殖和转移。
除抗癌外，野鸢尾黄素还表现出一定的抗炎、抗氧化活性，可能通过调节免疫反应和氧化应激途径，为其多靶点、多功能的药理特性提供支持。
野鸢尾黄素的抗癌机制复杂且多样，主要涉及以下几个方面：
整合素信号通路阻断
野鸢尾黄素特异性阻断EDA域C-C环上的α9β1和α4β1整合素结合位点，抑制肿瘤细胞与细胞外基质的黏附和信号传导，阻断细胞迁移和侵袭，抑制肿瘤转移。
促凋亡信号激活
通过上调促凋亡蛋白（如Bax、Caspase家族）和下调抗凋亡蛋白（如Bcl-2），野鸢尾黄素激活线粒体途径，增强TRAIL诱导的细胞凋亡，促进肿瘤细胞程序性死亡。
多靶点信号通路调控
野鸢尾黄素调节STAT3、MAPK1、RELA（NF-κB亚基）等信号通路，抑制肿瘤细胞增殖和炎症反应，降低肿瘤微环境中的促癌因子表达。
基质降解酶抑制
抑制MMP2的活性，减少细胞外基质降解，阻断肿瘤细胞侵袭和转移过程。
免疫调节作用
通过调节TLR4信号通路，野鸢尾黄素可能调节肿瘤相关免疫反应，增强抗肿瘤免疫监视。
野鸢尾黄素的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
目前关于野鸢尾黄素的药代动力学数据较为有限，初步研究表明其口服吸收较慢，生物利用度受限，体内代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物尚需进一步鉴定。未来需开展系统的药代动力学和毒理学研究，以完善其药物开发资料。
野鸢尾黄素作为一种多靶点抗癌天然产物，具有广泛的临床应用潜力。其在胃癌和肺癌等实体瘤中的抗肿瘤活性及转移抑制作用，为其作为抗癌药物的开发提供了坚实基础。特别是其能够增强TRAIL诱导的凋亡，为联合治疗策略提供了可能。
未来的研究方向包括：
剂型优化与给药途径探索
通过纳米载体、脂质体等新型制剂技术，提高其水溶性和生物利用度，优化药物释放特性。
系统药代动力学和毒理学评估
明确其体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，评估长期安全性。
临床前和临床研究推进
利用动物肿瘤模型验证其抗肿瘤效果和安全性，逐步开展临床试验，探索其单药及联合用药的治疗效果。
分子机制深入解析
利用多组学技术揭示其作用网络，挖掘潜在的生物标志物，指导个体化治疗。
多疾病适应症拓展
探索其在其他癌症类型及炎症相关疾病中的应用潜力。
综上，野鸢尾黄素具备成为新型抗癌药物的潜力，未来需多学科协同推动其从实验室走向临床应用。
野鸢尾黄素作为一种来源于鸢尾科植物的天然黄酮类化合物，凭借其独特的结构和多靶点抗癌机制，展现出良好的药理活性和成药性前景。其通过阻断EDA域整合素结合位点，抑制肿瘤转移，同时增强促凋亡分子表达，促进肿瘤细胞凋亡，为抗癌治疗提供了新的思路和策略。
尽管目前关于野鸢尾黄素的研究取得了初步进展，但其药代动力学特征、长期安全性及临床疗效仍需进一步系统评估。未来通过剂型改进、机制研究及临床验证，有望推动野鸢尾黄素成为临床应用的新型抗癌药物，为肿瘤患者带来新的治疗选择。
随着天然产物药理学和现代药物研发技术的不断进步，野鸢尾黄素的研究将为天然产物抗癌药物开发提供宝贵经验和理论支持，助力实现天然产物向临床药物的成功转化。
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