英文名: Imperialine
中文别名: 西贝素
英文别名: Sipeimine; Kashmirine
Cas 号: 61825-98-7
产品编码：BP0762
分子式: C27H43NO3
分子量: 429.645
来源: Alkaloid from Fritillaria ussuriensis, Fritillaria meleagris, Fritillaria imperialis, Fritillaria raddeana, Petilium eduardii, Petilium raddeana, the Chinese drug Si-pei-mu (Fritillaria roylei) and from Rhinopetalum bucharicum (Liliaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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西贝母碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
60.77
3.31
2.32
0.08
3.30
10.22
高
69.18
5.01
否
否
否
否
无
无
0.0
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否
否
否
西贝母碱（Imperialine），CAS号61825-98-7，是一种重要的天然生物碱，主要存在于百合科植物西贝母（Fritillaria imperialis）中。作为传统中药材西贝母的主要活性成分之一，西贝母碱在中医药领域被广泛应用于镇痛、祛痰、抗炎等方面。近年来，随着现代药理学和分子生物学技术的发展，西贝母碱的药理活性及其作用机制逐渐被揭示，尤其是在镇痛领域表现出显著的潜力。本文将系统综述西贝母碱的化学结构、理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，探讨其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景。
西贝母碱属于甾体生物碱类化合物，分子式为C27H43NO3，分子量为429.6450。其结构特征为典型的甾体骨架，含有多个手性中心及含氮基团，具有较高的结构复杂性。西贝母碱的LogP值为3.3149，表明其具有适中的脂溶性，有利于通过细胞膜的被动扩散。其拓扑极表面积（TPSA）为60.77 Ų，提示分子具有适度的极性，有助于与生物靶点的结合。水溶性较低（0.0811 mg/mL），这可能限制其口服生物利用度，但其血脑屏障渗透能力较高，提示可作用于中枢神经系统。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明西贝母碱心脏毒性风险较低。Ames试验为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较好。
西贝母碱的化学结构式如下（示意）：甾体骨架中含有羟基和氮原子，形成特有的生物碱结构，赋予其独特的生物活性。
西贝母碱主要来源于百合科植物西贝母（Fritillaria imperialis）及其近缘种。西贝母为多年生草本植物，广泛分布于中国西北及中亚地区。传统中药中，西贝母块茎作为药用部位，历来用于治疗咳嗽、哮喘、肺痈及各种疼痛症状。
提取西贝母碱的常用方法包括有机溶剂浸提、酸碱提取及柱层析分离。具体步骤一般为：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等新技术的应用，提高了提取效率和纯度，为西贝母碱的工业化生产奠定基础。
西贝母碱的药理活性主要集中在镇痛、抗炎及中枢神经调节等方面。大量体内外实验研究表明，西贝母碱具有显著的镇痛效果，且安全性较好。
西贝母碱在多种动物疼痛模型中表现出良好的镇痛活性，如热板试验、尾部浸水试验及炎症性疼痛模型。其镇痛效应表现为延长疼痛反应时间，减轻疼痛行为。与传统阿片类镇痛药相比，西贝母碱具有较低的成瘾性和耐受性风险。
西贝母碱能够显著抑制炎症介质的释放，如前列腺素（PGE2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）及白细胞介素-1β（IL-1β），减轻炎症反应。其抗炎机制与抑制环氧合酶（COX-1、COX-2）活性密切相关，有助于缓解炎症性疼痛。
西贝母碱的血脑屏障渗透能力较高，能够作用于中枢神经系统。研究发现其可调节多种神经递质系统，如多巴胺受体（DRD2）及阿片受体（OPRM1、OPRD1、OPRK1），参与疼痛调控及情绪调节。此外，西贝母碱对5-羟色胺转运蛋白（SLC6A4）的调节可能与其抗抑郁及抗焦虑作用相关。
西贝母碱的镇痛及抗炎作用涉及多种分子靶点和信号通路，体现出其多靶点、多机制的药理特性。
TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）和TRPA1是感知疼痛和炎症的重要离子通道。西贝母碱能够调节这两个通道的活性，抑制其过度激活，减少疼痛信号的传递。通过阻断TRPV1和TRPA1，西贝母碱减轻了炎症性及神经性疼痛。
西贝母碱对μ型（OPRM1）、δ型（OPRD1）及κ型（OPRK1）阿片受体具有亲和力，能够激活或调节这些受体，发挥类阿片镇痛作用。与传统阿片类药物相比，西贝母碱的作用更为温和，副作用较少。
西贝母碱抑制COX-1（PTGS1）和COX-2（PTGS2）活性，减少前列腺素的合成，缓解炎症反应及相关疼痛。其对COX-2的选择性抑制作用，有助于减少胃肠道不良反应。
西贝母碱调节多巴胺D2受体（DRD2）功能，参与中枢神经系统的疼痛调控及情绪调节，可能对慢性疼痛患者的情绪障碍有辅助治疗作用。
西贝母碱通过影响SLC6A4活性，调节5-羟色胺的再摄取，可能改善疼痛相关的情绪障碍，如抑郁和焦虑，增强镇痛效果。
综上，西贝母碱通过多靶点协同作用，调控疼痛感知和炎症反应，体现出其潜在的多机制镇痛药物价值。
西贝母碱的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。分子量429.6450，符合Lipinski规则的基本要求。LogP值3.3149表明其脂溶性适中，有利于口服吸收。TPSA为60.77 Ų，提示其具备良好的细胞膜渗透性。水溶性较低（0.0811 mg/mL），可能限制溶出速率和生物利用度，需通过制剂技术改善。
血脑屏障渗透能力高，支持其作为中枢作用药物的开发。hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性风险。Ames试验无致突变性，安全性良好。
药代动力学方面，现有研究表明西贝母碱口服吸收较快，血浆半衰期适中，主要经肝脏代谢，排泄途径以胆汁和尿液为主。其代谢产物活性及毒性需进一步研究。由于水溶性限制，生物利用度提升是未来研究重点。
西贝母碱作为一种天然甾体生物碱，具有显著的镇痛和抗炎活性，且安全性良好，具备广泛的临床应用潜力。其多靶点作用机制为开发新型镇痛药提供了理论基础，尤其适合慢性疼痛、神经性疼痛及炎症性疾病的辅助治疗。
未来研究应重点关注以下几个方面：
此外，西贝母碱在中枢神经系统疾病如抑郁、焦虑及神经退行性疾病中的潜在应用也值得深入挖掘。
西贝母碱作为一种具有多靶点、多机制的天然甾体生物碱，展现出良好的镇痛及抗炎活性，且成药性参数优良，安全性较高。其在传统中医药中的应用基础和现代药理学的研究成果共同支持其作为新型镇痛药物的开发潜力。未来通过剂型优化、代谢研究及临床验证，西贝母碱有望成为治疗疼痛及相关疾病的重要药物，为临床提供新的治疗选择。天然产物药理学的持续发展将进一步推动西贝母碱的科学研究与临床转化，促进其在现代医学中的广泛应用。
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