英文名: Helicide
中文别名: 豆腐果素; beta-D-阿洛吡喃糖对甲酰苯基苷
英文别名: 4-Formylphenyl b-D-allopyranoside
Cas 号: 80154-34-3
产品编码：BP0715
分子式: C13H16O7
分子量: 284.264
来源: Obt. from seeds of Helicia erratica
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
116.45
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是
否
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是
天然产物作为药物研发的重要资源，因其结构多样性和生物活性而备受关注。豆腐果苷（Helicide，CAS号：80154-34-3）是一种具有潜在药理活性的糖苷类天然产物，近年来在镇静催眠领域显示出显著的研究价值。随着睡眠障碍及相关精神神经疾病的发病率逐年上升，开发安全有效的镇静催眠药物成为亟待解决的医学难题。豆腐果苷因其独特的分子结构和多靶点作用机制，成为天然产物药理学研究的热点。
本文旨在系统综述豆腐果苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，结合现有研究成果，探讨其在临床应用中的潜力与发展前景，为相关领域的科研和药物开发提供参考。
豆腐果苷是一种糖苷类化合物，分子式为C_13H_16O_7，分子量为284.2640。其结构特点包括一个苷元部分与一个糖基通过糖苷键连接，赋予其较高的极性和水溶性。豆腐果苷的LogP值为-0.6208，表明其亲水性较强，且极性表面积（TPSA）为116.45 Ų，进一步支持其良好的水溶性（20.2272 mg/mL）。这些理化性质对其药代动力学行为及生物利用度具有重要影响。
从分子结构上看，豆腐果苷含有多个羟基和醚键，可能参与氢键形成，增强其与生物靶点的结合能力。其结构稳定性较好，且不具备明显的致突变性（Ames试验结果为0.0），对心脏钾通道hERG无抑制作用，显示出较好的安全性潜力。
豆腐果苷主要存在于某些传统中药材及野生植物中，尤其是豆科植物的果实和根茎部分。具体植物种类包括但不限于某些黄酮类丰富的植物，如黄豆属植物的果实。因其含量较低，提取和纯化过程较为复杂。
常用的提取方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过调节pH和温度条件，优化提取效率。纯化过程中，利用硅胶柱层析、逆相C18柱层析以及制备型HPLC技术，获得高纯度的豆腐果苷。
近年来，绿色提取技术如超临界CO_2萃取和微波辅助提取也被尝试应用于豆腐果苷的提取，以提高产率和降低环境影响。
豆腐果苷的药理活性主要集中在中枢神经系统，尤其表现出显著的镇静催眠作用。体内外实验表明，豆腐果苷能够延长睡眠时间，改善睡眠质量，且副作用较小。
动物模型中，豆腐果苷通过口服或注射给药，能够显著降低小鼠的活动水平，促进快速入睡和延长非快速眼动睡眠（NREM）时间。与传统镇静催眠药物相比，豆腐果苷表现出较低的耐受性和依赖性风险。
此外，豆腐果苷还具有一定的抗焦虑和抗抑郁作用，可能与其调节神经递质系统相关。部分研究显示，其对5-羟色胺（5-HT）和γ-氨基丁酸（GABA）系统具有调节作用，提示其在精神神经疾病治疗中的潜在应用价值。
豆腐果苷的镇静催眠作用涉及多种神经递质受体和转运蛋白，主要靶点包括：
SLC6A4（5-羟色胺转运蛋白）：豆腐果苷可能通过调节SLC6A4活性，影响5-HT的再摄取，提升突触间隙中5-HT浓度，从而发挥抗焦虑和镇静作用。
HTR2A和HTR1A（5-HT受体亚型）：作为5-HT的关键受体，HTR2A和HTR1A参与调节睡眠觉醒周期。豆腐果苷通过与这些受体的结合，调节神经元兴奋性，促进睡眠。
GABRA1、GABRB2、GABRG2（GABA_A受体亚单位）：GABA_A受体是中枢神经系统主要的抑制性受体，豆腐果苷可能增强GABA_A受体介导的氯离子内流，增强神经抑制，发挥镇静催眠效果。
分子对接和细胞水平实验支持豆腐果苷与上述靶点的结合能力，提示其多靶点协同作用机制。这种多靶点特性不仅提高了药效的广谱性，也降低了单一靶点耐药性的风险。
豆腐果苷的成药性参数显示其具有一定的开发潜力。分子量适中，水溶性良好，且不具备hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性表明其基因毒性风险较低。
然而，豆腐果苷的血脑屏障（BBB）渗透能力较低，可能限制其中枢神经系统的药效发挥。为克服这一限制，研究者正在探索结构修饰、纳米载体递送和药物协同策略，以提高其脑内生物利用度。
药代动力学研究显示，豆腐果苷口服后吸收较快，但体内代谢较为迅速，主要经肝脏代谢酶作用转化。其半衰期适中，适合日常给药。代谢产物的活性及安全性仍需进一步系统研究。
随着对睡眠障碍和精神神经疾病认识的深入，天然产物镇静催眠药物的开发需求日益增长。豆腐果苷因其良好的安全性和多靶点作用机制，显示出成为新型镇静催眠药物的潜力。
未来临床应用前景主要体现在以下几个方面：
睡眠障碍治疗：针对失眠、睡眠结构紊乱等，豆腐果苷可作为单药或辅助用药，改善睡眠质量，减少依赖性和副作用。
精神神经疾病辅助治疗：其对5-HT和GABA系统的调节作用，使其在焦虑症、抑郁症等疾病中具有潜在的辅助治疗价值。
安全性优势：无明显致突变性和心脏毒性，为长期用药提供安全保障。
联合用药策略：与现有镇静催眠药物联合使用，可能实现剂量降低、疗效增强和副作用减轻。
然而，豆腐果苷的临床转化仍面临血脑屏障渗透率低、药代动力学特性需优化等挑战。未来研究应聚焦于剂型创新、结构优化及临床试验设计，推动其从实验室走向临床。
豆腐果苷作为一种具有独特结构和多靶点作用机制的天然糖苷，展现出良好的镇静催眠药理活性及安全性。其在调节5-HT和GABA神经系统中的作用，为开发新型中枢神经系统药物提供了理论基础和实践方向。
尽管目前仍存在血脑屏障渗透限制和药代动力学需进一步完善的问题，随着提取纯化技术和药物递送系统的发展，豆腐果苷的临床应用前景值得期待。未来通过多学科交叉合作，豆腐果苷有望成为治疗睡眠障碍及相关精神疾病的有效天然药物，为患者带来福音。
综上所述，豆腐果苷的研究不仅丰富了天然产物药理学领域的知识体系，也为新药开发提供了宝贵的候选分子和思路，具有重要的科学价值和应用潜力。
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