英文名: Harmine hydrochloride
中文别名: 盐酸哈尔碱；盐酸哈尔明；盐酸肉叶芸香碱
英文别名:
Cas 号: 343-27-1
产品编码：BP0700
分子式: C13H13ClN2O
分子量: 248.71
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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盐酸去氢骆驼蓬碱的HPLC图谱
盐酸去氢骆驼蓬碱的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
37.91
2.79
2.63
0.02
2.54
43.68
高
86.27
2.25
否
是
是
否
有
有
1.5
否
否
是
否
盐酸去氢骆驼蓬碱（Harmine hydrochloride，CAS号343-27-1）是一种天然来源的β-卡宾类生物碱，广泛存在于多种植物中，尤其是骆驼蓬属植物（如Peganum harmala）。作为一种多靶点的天然产物，盐酸去氢骆驼蓬碱因其显著的抗癌、抗炎及神经调节活性而受到药理学界的高度关注。近年来，随着对其分子机制的深入研究，盐酸去氢骆驼蓬碱被发现是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸酶调节激酶（DYRK）抑制剂，同时对5-羟色胺2A型受体（5-HT2A）表现出较高亲和力，Ki值约为397 nM。其在肺癌等多种疾病中的潜在治疗价值，尤其是通过调控关键分子靶点如BCL2、STAT3、TLR4等，展现出广阔的应用前景。
本文将系统综述盐酸去氢骆驼蓬碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，结合其在肺癌等疾病中的靶点作用，探讨其临床应用前景与未来发展方向，旨在为相关研究提供全面的理论基础和实践指导。
盐酸去氢骆驼蓬碱的化学名称为7-甲氧基-1-甲基-9H-吲哚[2,3-b]喹啉盐酸盐，分子式C13H12N2O·HCl，分子量为212.2520。其核心结构为β-卡宾骨架，包含吲哚和喹啉两个融合环系，7位甲氧基取代基赋予其特有的电子性质。盐酸盐形式增加了其水溶性和稳定性，便于生物利用。
理化性质方面，盐酸去氢骆驼蓬碱的LogP值为2.7861，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透及血脑屏障的通过。极性表面积（TPSA）为37.9100 Ų，表明其分子极性适中，兼具良好的亲脂和亲水特性。水溶性较低（0.0202 mg/mL），但盐酸盐形式改善了其溶解度。其分子结构稳定，无明显的hERG通道抑制作用，Ames试验结果为1.5，提示其基因毒性风险较低，安全性较好。
盐酸去氢骆驼蓬碱主要来源于骆驼蓬属植物（Peganum harmala L.）的种子及根茎部位。骆驼蓬广泛分布于中亚、西亚及北非干旱地区，是传统草药中重要的生物碱来源。除Peganum harmala外，部分马兜铃科植物亦含有去氢骆驼蓬碱。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合酸碱分步提纯。具体步骤包括：
1. 干燥的植物粉末用甲醇或乙醇进行回流提取，提取出总生物碱混合物。
2. 提取液经浓缩后，加入稀盐酸溶液使生物碱转化为盐酸盐形式，溶于水相。
3. 通过碱化调节pH，使去氢骆驼蓬碱以游离碱形式析出，采用溶剂萃取（如氯仿或乙酸乙酯）进行分离。
4. 反复重结晶和柱层析纯化，最终获得高纯度的盐酸去氢骆驼蓬碱。
现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离技术的应用，显著提高了提取效率和纯度，为工业化生产提供技术保障。
盐酸去氢骆驼蓬碱的药理活性涵盖抗癌、抗炎、神经保护及精神调节等多个方面。
大量体内外研究表明，盐酸去氢骆驼蓬碱对多种肿瘤细胞表现出显著的抑制作用，尤其在肺癌模型中表现突出。其抗癌机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖及抑制肿瘤相关信号通路。通过调控BCL2家族蛋白，促进线粒体途径介导的细胞凋亡；抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的免疫逃逸及增殖信号；调节TLR4介导的炎症反应，减轻肿瘤微环境的促癌炎症状态。此外，盐酸去氢骆驼蓬碱还能抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，降低MMP2活性，减少基质降解。
盐酸去氢骆驼蓬碱通过抑制NF-κB（RELA）和MAPK信号通路，显著减少炎症因子如TNF-α、IL-6的释放，发挥抗炎效果。其对TLR4的调控作用，进一步抑制炎症信号级联反应，减轻组织损伤，具有潜在的炎症性疾病治疗价值。
盐酸去氢骆驼蓬碱对5-HT2A受体具有高亲和力，参与调节中枢神经系统的神经递质平衡，显示出抗抑郁、抗焦虑及认知功能改善的潜力。其高血脑屏障透过性支持其在神经系统疾病中的应用探索。此外，作为DYRK抑制剂，盐酸去氢骆驼蓬碱能够调节神经元的发育和存活，促进神经保护。
盐酸去氢骆驼蓬碱的多靶点作用机制是其药理活性的基础，尤其在肺癌治疗中表现突出。其主要分子靶点包括：
此外，盐酸去氢骆驼蓬碱作为DYRK家族激酶的抑制剂，影响细胞周期调控、转录因子活性及神经元功能，进一步丰富了其药理作用网络。
盐酸去氢骆驼蓬碱的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。其分子量适中（212.2520），符合Lipinski规则，LogP值2.7861表明适合口服吸收。TPSA为37.91 Ų，支持其良好的细胞膜穿透性和血脑屏障通透性，适合中枢神经系统疾病的治疗。
水溶性较低（0.0202 mg/mL）可能限制其口服生物利用度，但盐酸盐形式的制剂设计和纳米载体技术可有效改善溶解性和稳定性。hERG通道抑制实验为阴性，提示心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.5，表明其基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学研究显示，盐酸去氢骆驼蓬碱口服后吸收迅速，分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高，符合其高血脑屏障透过性。其代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物较为稳定，排泄主要经肾脏完成。半衰期适中，适合日常给药。
盐酸去氢骆驼蓬碱作为一种多靶点天然产物，特别是在肺癌治疗中的潜力日益凸显。其通过调控肿瘤细胞凋亡、抑制炎症及肿瘤微环境，展现出协同抗癌的优势。未来，结合靶向药物和免疫治疗的联合用药策略，有望提升其临床疗效。
此外，盐酸去氢骆驼蓬碱在神经系统疾病中的应用前景广阔。其对5-HT2A受体的高亲和力及DYRK抑制作用，为抑郁症、阿尔茨海默病等神经退行性疾病的治疗提供了新思路。随着药物递送技术的进步，盐酸去氢骆驼蓬碱的生物利用度和靶向性将进一步提升。
未来研究应重点关注其体内药代动力学优化、毒理学安全性评估及临床前模型验证。同时，深入解析其多靶点作用机制，开发结构修饰衍生物，提高选择性和效力，将促进盐酸去氢骆驼蓬碱向临床转化迈进。
盐酸去氢骆驼蓬碱作为一种具有多重生物活性的天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点作用机制，在抗癌、抗炎及神经保护领域展现出广阔的应用潜力。其良好的成药性参数和安全性评价为药物开发提供了坚实基础。未来，通过技术创新和机制深入研究，盐酸去氢骆驼蓬碱有望成为治疗肺癌及神经系统疾病的重要候选药物，推动天然产物药理学的发展与临床转化。
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