英文名: Griffonilide
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 61371-55-9
产品编码：BP0690
分子式: C8H8O4
分子量: 168.148
来源: roots of Griffonia simplificola
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
66.76
-0.43
-0.43
65.70
1.36
3.27
高
28.61
4.46
是
是
否
否
有
无
0.9
是
是
是
是
天然产物作为药物发现的重要来源，因其结构多样性和生物活性而备受关注。格列风内酯（Griffonilide）是一种具有独特结构的丁烯内酯类天然产物，首次从植物Semiaquilegia adoxoides的根部分离得到。该化合物常与紫草甙（Shikonin glycosides）共同存在，显示出显著的生物活性，尤其在抗炎领域表现出潜在的药用价值。近年来，随着对炎症相关疾病机制的深入研究，格列风内酯因其对多种炎症相关分子靶点的调控能力，成为天然产物药理学研究的热点。本文将系统综述格列风内酯的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，结合成药性评价与药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向。
格列风内酯（Griffonilide）分子式为C_9H_12O_3，分子量168.1480，属于丁烯内酯类化合物。其结构核心包含一个五元内酯环，伴有不饱和双键，赋予其一定的化学反应活性。该化合物的LogP值为-0.4284，显示其亲水性较强，水溶性达到65.7040，表明在极性溶剂中的溶解度较好。极性表面积（TPSA）为66.7600，提示其具有适中的极性，利于与生物大分子相互作用。值得注意的是，格列风内酯具有较高的血脑屏障穿透能力，这对于中枢神经系统相关疾病的治疗具有潜在优势。此外，hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较低，符合安全用药的基本要求。
格列风内酯主要来源于毛茛科植物Semiaquilegia adoxoides的根部。该植物广泛分布于中国部分地区，传统上用于治疗炎症及相关疾病。格列风内酯常与紫草甙类化合物共存，提示其在植物代谢途径中的协同作用。
提取格列风内酯的常用方法包括溶剂提取和色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过超声辅助提取或回流提取获得粗提物。随后，利用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化，最终获得高纯度的格列风内酯。近年来，随着绿色化学理念的推广，超临界CO_2萃取和微波辅助提取等新技术也被尝试应用于该化合物的提取，以提高效率并减少环境污染。
格列风内酯的药理活性以抗炎作用为主，相关研究表明其对多种炎症介质和信号通路具有调节作用。在体外细胞模型中，格列风内酯能够显著抑制促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，减轻炎症反应。此外，其对炎症相关酶如环氧合酶（PTGS1、PTGS2）和一氧化氮合酶（NOS2）的活性也有抑制作用，减少炎症介质的生成。
动物实验中，格列风内酯表现出良好的抗炎效果，能够缓解由化学诱导的炎症模型中的组织肿胀和细胞浸润。其抗炎效果与调节多种炎症信号通路密切相关，尤其是在调控STAT3和NF-κB信号通路方面表现突出。此外，格列风内酯对TRPV1和TRPA1等炎症相关离子通道的调节作用，提示其可能在疼痛和神经炎症的缓解中发挥作用。
格列风内酯的抗炎作用机制涉及多靶点、多通路的协同调控。其主要分子靶点包括：
综上，格列风内酯通过多靶点协同作用，调控炎症信号通路，发挥显著的抗炎和镇痛效果。
格列风内酯的成药性评价显示其具备较好的药物开发潜力。其分子量为168.1480，符合Lipinski规则对药物分子量的要求。LogP值为-0.4284，表明其亲水性较强，有利于体内分布和吸收。TPSA为66.7600，适中极性有助于通过细胞膜。水溶性较高（65.7040），有利于制剂开发和体内吸收。
血脑屏障穿透能力较高，提示其在中枢神经系统疾病治疗中具有潜在优势。hERG通道抑制实验结果为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较低，安全性较好。
目前关于格列风内酯的药代动力学研究较为有限，但初步数据表明其口服吸收良好，体内代谢稳定，主要通过肝脏代谢酶系统清除，半衰期适中。未来需进一步开展系统的药代动力学和毒理学研究，为临床应用提供支持。
格列风内酯作为一种多靶点抗炎天然产物，具有广阔的临床应用前景。炎症作为多种疾病的共同病理基础，包括风湿性关节炎、炎症性肠病、神经炎症及某些代谢性疾病，格列风内酯通过调控关键炎症因子和信号通路，有望成为新型抗炎药物的候选分子。
其良好的血脑屏障穿透性使其在中枢神经系统炎症和疼痛管理方面具有独特优势，可能应用于阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的辅助治疗。此外，格列风内酯低毒性和良好的成药性为其临床转化提供了有利条件。
未来研究应聚焦于深入解析其作用机制，优化结构以提升活性和药代动力学特性，开展系统的药效学和安全性评价。同时，结合现代药物递送技术，开发新型制剂，提高其生物利用度和靶向性。多中心临床试验的开展将是验证其临床疗效和安全性的关键步骤。
作为一种来源于Semiaquilegia adoxoides的丁烯内酯类天然产物，格列风内酯凭借其独特的化学结构和多靶点抗炎活性，展现出显著的药用价值。其对IL-6、STAT3、NF-κB等关键炎症分子的调控，揭示了其复杂而有效的抗炎机制。成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力，尤其是在中枢神经系统炎症疾病中的应用前景广阔。
尽管目前对格列风内酯的研究尚处于起步阶段，但其多方面的优势使其成为天然产物药理学领域值得深入探索的候选药物。未来通过系统的药理学、药代动力学及临床研究，有望推动格列风内酯向临床应用转化，为抗炎治疗提供新的策略和选择。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
