英文名: Anisodamine hydrobromide
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 55449-49-5
产品编码：BP0175
分子式: C17H23NO4BrH
分子量: 385.09
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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氢溴酸山莨菪碱（Anisodamine hydrobromide，CAS号：55449-49-5）是源于茄科植物山莨菪（Anisodus tanguticus）根茎的一种托烷类生物碱，其活性成分为山莨菪碱（Anisodamine）。自上世纪中叶被分离鉴定以来，该化合物因其显著的抗胆碱能活性，在临床上被广泛用于治疗感染性休克、平滑肌痉挛及微循环障碍等疾病。传统认知中，山莨菪碱主要作为一种非亚型选择性的毒蕈碱（M）和烟碱（N）胆碱受体拮抗剂，通过阻断乙酰胆碱的作用发挥其解痉、改善微循环的药理效应。
近年来，随着研究的深入，氢溴酸山莨菪碱的药理谱得到了极大的拓展。研究发现，除了经典的抗胆碱作用外，它还展现出抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节免疫等多重生物活性。尤其值得注意的是，新兴的药理学和网络药理学证据提示，氢溴酸山莨菪碱可能通过作用于σ-1受体（SIGMAR1）、乙酰胆碱酯酶（ACHE）、多种5-羟色胺受体（如HTR2B、HTR7）、多巴胺D1受体（DRD1）以及单胺类转运体（SLC6A3、SLC6A4）等关键靶点，在复杂的中枢神经系统疾病，特别是抑郁障碍（Depressive Disorder）中发挥潜在的治疗作用。这一发现打破了其传统外周作用的局限，为其老药新用开辟了全新的研究方向。
本文旨在系统综述氢溴酸山莨菪碱的化学特性、植物来源、药理活性，并重点围绕其在抑郁障碍等中枢神经系统疾病中的潜在作用机制与分子靶点进行深入探讨，同时结合其成药性参数，对其临床应用前景进行科学展望。
氢溴酸山莨菪碱是山莨菪碱的氢溴酸盐形式，其分子式为C17H23NO4·HBr，分子量为305.3740。山莨菪碱的化学结构属于托烷类生物碱，其母核为莨菪烷（托品烷），在结构上与阿托品和东莨菪碱高度相似，但在6位羟基上存在差异，具体为6(S)-羟基莨菪碱。这一结构上的细微差别，使其在药理活性和毒性上显著区别于阿托品（中枢作用强、毒性大）和东莨菪碱（中枢抑制作用强），表现出中枢兴奋作用弱、外周抗胆碱作用选择性更高、副作用相对较小的特点。
从理化性质来看，其计算脂水分配系数（LogP）为1.0216，表明该化合物具有一定的亲脂性，但并非高度脂溶。拓扑极性表面积（TPSA）为70.0000 Ų，反映了分子中存在多个氢键受体（如酯基、羟基、叔胺氮原子）。其水溶性数值为17.4573（单位通常为mg/mL或logS，此处数值表明中等偏上的溶解性），这得益于其成盐形式（氢溴酸盐）增加了离子特性，有利于在体液中的溶解和分布。关键的成药性预测参数显示，该化合物具有较高的血脑屏障（BBB）透过能力，这为其潜在的中枢神经系统药理作用提供了重要的物质基础。此外，其hERG抑制风险为“否”，Ames试验结果为0.0（提示无致突变性），这些初步的体外安全性数据为其进一步开发提供了有利支持。
氢溴酸山莨菪碱的直接天然来源是茄科山莨菪属植物山莨菪（Anisodus tanguticus (Maxim.) Pascher），主要分布于中国青藏高原及周边高海拔地区。山莨菪的干燥根茎是提取山莨菪碱的主要部位，此外同属植物唐古特山莨菪等也含有该成分。
传统的提取分离工艺主要基于生物碱的通性。一般流程如下：将山莨菪根茎干燥粉碎后，用适宜浓度的乙醇或稀酸（如硫酸、盐酸）进行渗漉或回流提取，使生物碱以盐的形式溶出。提取液经浓缩后，用碱（如氨水、氢氧化钠）调至碱性，使生物碱游离析出，再用有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷）进行萃取。萃取液经脱水、浓缩后得到总生物碱粗品。随后利用色谱技术，如硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等，进行进一步分离纯化，得到山莨菪碱单体。最后，将山莨菪碱与氢溴酸成盐，经重结晶即可获得高纯度的氢溴酸山莨菪碱。
随着生物技术的发展，植物细胞培养和合成生物学方法也被探索用于生产山莨菪碱及其前体，以期实现可持续、可控的生产，但传统提取法目前仍是主要的生产方式。
氢溴酸山莨菪碱的药理活性广泛，可分为经典作用和新兴作用两大类。
1. 经典药理活性：
* 抗胆碱作用与解痉、改善微循环： 作为非亚型选择性M/N胆碱受体拮抗剂，它能竞争性阻断乙酰胆碱对平滑肌（胃肠道、支气管、血管等）和腺体的作用，从而解除痉挛、抑制分泌、扩张血管。这是其临床用于治疗急性腹痛、有机磷中毒、感染性休克（通过改善微循环）的核心机制。
* 细胞保护作用： 在多种器官缺血/再灌注损伤（如心、脑、肠、肾）模型中，山莨菪碱显示出明确的保护效应，这与它改善微循环、减轻钙超载、抑制炎症反应和氧化应激密切相关。
2. 新兴药理活性：
* 抗氧化与抗炎活性： 大量研究证实，山莨菪碱能有效清除氧自由基，抑制脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等内源性抗氧化酶的活性。同时，它能抑制核因子-κB（NF-κB）等关键炎症信号通路的激活，下调肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）等促炎细胞因子的表达，从而发挥强大的抗炎作用。这构成了其治疗脓毒症、急性肺损伤、胰腺炎等炎症性疾病以及潜在神经保护作用的基础。
* 对中枢神经系统疾病的潜在作用： 这是当前最受关注的研究方向之一。临床观察和基础研究均提示，山莨菪碱可能对抑郁、焦虑样行为有改善作用。在慢性应激诱导的抑郁动物模型中，山莨菪碱治疗能显著改善动物的行为绝望（强迫游泳、悬尾试验）和快感缺失（糖水偏好）表现。其抗抑郁潜能并非单一机制，而是涉及对单胺类神经递质系统、胆碱能系统、神经炎症及神经可塑性的多重调节。
针对抑郁障碍，氢溴酸山莨菪碱的作用机制呈现多靶点特性，与网络药理学预测的靶点高度吻合：
σ-1受体（SIGMAR1）激动/调节作用： σ-1受体是位于内质网膜的分子伴侣蛋白，在调节细胞应激、钙稳态、神经可塑性和神经保护中起关键作用，是快速起效抗抑郁药的重要靶点。研究表明，山莨菪碱可能是σ-1受体的配体。通过激活σ-1受体，它可以促进脑源性神经营养因子（BDNF）的表达，增强突触可塑性，并抑制内质网应激和神经元凋亡，这可能是其发挥抗抑郁作用的核心机制之一。
对胆碱能系统的调节：
对单胺类神经递质系统的调节：
抗神经炎症与抗氧化： 抑郁症的“神经炎症假说”认为，小胶质细胞激活导致的促炎细胞因子释放是抑郁发生的重要环节。山莨菪碱强大的抗炎和抗氧化能力，可以抑制小胶质细胞的过度活化，降低中枢炎症水平，保护神经元免受氧化损伤，从而改善抑郁样行为。
综上所述，氢溴酸山莨菪碱可能通过“σ-1受体激活为核心，协同调节单胺能与胆碱能系统，并辅以强大的抗炎抗氧化神经保护”的多维机制，发挥其潜在的抗抑郁疗效。
基于给定的参数和现有文献，氢溴酸山莨菪碱展现出良好的成药性特征。
氢溴酸山莨菪碱的临床应用前景正从传统领域向新兴领域，特别是精神神经疾病领域拓展。
传统领域的巩固与优化： 在感染性休克、急性微循环障碍、内脏绞痛、有机磷中毒等方面，它仍是重要的一线或辅助治疗药物。未来的研究可集中于优化给药方案（如精准的剂量、时机）、开发新型制剂（如缓释、靶向制剂）以及探索在脓毒症相关脑病等并发症中的保护作用。
中枢神经系统疾病的新机遇：
挑战与未来方向：
氢溴酸山莨菪碱作为一种从传统中药中走出的经典药物，其价值远不止于解痉与抗休克。现代药理学研究不断揭示其抗氧化、抗炎以及多靶点调节中枢神经系统的丰富内涵，特别是为抑郁障碍的治疗提供了全新的候选策略。其良好的血脑屏障穿透性、已知的安全性谱以及独特的作用机制（如σ-1受体调控），使其在精神神经疾病领域充满潜力。尽管将其成功转化为中枢神经系统疾病的新疗法仍面临机制深入阐释和高质量临床验证的挑战，但毋庸置疑，氢溴酸山莨菪碱是“老药新用”的典范，其研究历程充分体现了多学科交叉融合在挖掘天然产物价值中的强大动力。未来，通过基础与临床研究的紧密协作，这一古老的化合物有望焕发新的生机，为更多患者带来福音。
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