产品名称: 原花青素B4
英文名: Procyanidin B4
中文别名:
英文别名: Procyanidol B4；(+)-Catechin-(4α-8)-(-)-epicatechin; (-)-Procyanidin B4
Cas 号: 29106-51-2
产品编码:BP4256
分子式: C30H26O12
分子量: 578.526
来源:
化合物类型: 原花青素类(Procyanidins)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
220.76
1.75
1.71
0.14
0.99
0.56
低
87.39
4.52
否
否
否
否
有
无
0.0
是
否
是
否
原花青素B4（Procyanidin B4，CAS号：29106-51-2）作为一种重要的天然多酚类化合物，属于原花青素（Procyanidins）家族中的二聚体成员。其由(-)-表儿茶素（epicatechin）和(+)-儿茶素（catechin）单元通过C4→C8键连接而成，结构上属于羟基黄烷类化合物。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，原花青素B4因其显著的抗氧化、抗肿瘤及DNA拓扑异构酶抑制活性而引起广泛关注。特别是在酒精性肝损伤等慢性肝病的防治中，原花青素B4展现出独特的治疗潜力，成为天然药物开发的重要候选分子。
本文将系统综述原花青素B4的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点分析其药理活性及作用机制，结合相关分子靶点的研究进展，全面评估其成药性及药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该天然产物的药用开发提供理论依据和实践指导。
原花青素B4是一种由两个黄烷-3-醇单元通过C4→C8碳-碳键连接形成的二聚体，具体结构为(-)-表儿茶素与(+)-儿茶素的缩合产物。其分子式为C30H26O12，分子量为578.5260。结构上，原花青素B4包含多个酚羟基，赋予其优异的抗氧化能力。
理化性质方面，原花青素B4的LogP值为1.7536，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透但水溶性较低（0.1369），这在一定程度上限制了其生物利用度。其拓扑极表面积（TPSA）为220.76 Ų，较高的极性可能影响其跨膜吸收能力。血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小，具备较好的安全性基础。
原花青素B4广泛存在于多种植物中，尤其是富含儿茶素类化合物的植物如葡萄籽、可可豆、茶叶及某些浆果类植物中含量丰富。葡萄籽提取物因其高含量的原花青素而成为原花青素B4的主要工业来源。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合超声辅助提取或微波辅助提取技术，以提高提取效率和纯度。常用溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液，提取后通过液相色谱（HPLC）和质谱（MS）技术进行分离鉴定。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和膜分离技术也被应用于原花青素B4的高效提取，兼顾环境友好与产品质量。
原花青素B4因其多羟基结构，具有显著的自由基清除能力，能够有效中和活性氧（ROS）和氮自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤。体外实验显示，原花青素B4能显著提高超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）和过氧化氢酶（CAT）活性，增强细胞的抗氧化防御系统，减少脂质过氧化产物生成。
多项体外和体内研究证实，原花青素B4对多种肿瘤细胞具有抑制作用。其机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期进程、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。特别是在DNA拓扑异构酶II（EC 5.99.1.3）抑制方面，原花青素B4通过阻断ATP水解活性，干扰DNA复制和转录过程，抑制肿瘤细胞增殖。
原花青素B4在酒精性肝损伤模型中表现出良好的保护作用。其通过调节炎症因子如肿瘤坏死因子（TNF）、白细胞介素6（IL6）、白细胞介素1β（IL1B）表达，抑制炎症反应。同时，调节一氧化氮合酶2（NOS2）及细胞色素P450 2E1（CYP2E1）活性，减轻肝细胞氧化损伤和脂质过氧化，促进肝功能恢复。此外，激活解毒酶谷胱甘肽S-转移酶P1（GSTP1）增强细胞解毒能力，进一步保护肝脏免受酒精及其代谢产物的损害。
原花青素B4的药理作用涉及多个分子靶点和信号通路：
抗氧化机制：通过激活核因子E2相关因子2（Nrf2）信号通路，促进抗氧化酶（SOD1、SOD2、CAT、NQO1）表达，增强细胞抗氧化能力，减轻氧化应激导致的细胞损伤。
抗炎机制：抑制核因子κB（NF-κB）信号通路，降低促炎因子TNF、IL6、IL1B及NOS2的表达，减轻炎症反应，保护组织免受炎症性损伤。
DNA拓扑异构酶抑制：作为DNA拓扑异构酶II的抑制剂，阻断ATP水解活性，干扰DNA复制和修复过程，诱导肿瘤细胞凋亡，发挥抗肿瘤效应。
解毒与代谢调节：调节CYP2E1活性，减少酒精代谢中有害自由基的产生，激活GSTP1促进有害物质的代谢排除，协同保护肝脏细胞。
综上，原花青素B4通过多靶点、多通路协同作用，发挥其广泛的生物学效应。
从成药性角度看，原花青素B4具有以下特点：
药代动力学方面，现有研究表明原花青素B4口服后吸收有限，生物利用度较低，主要通过肠道代谢及肝脏首过效应影响其血药浓度。其代谢产物包括多种酚酸和小分子黄烷醇，具有一定的生物活性。未来需通过纳米载体、脂质体等新型给药系统改善其药代动力学性能。
原花青素B4作为一种天然多酚化合物，具有多靶点、多机制的药理活性，尤其在抗氧化、抗炎和肝脏保护领域显示出良好应用前景。其在酒精性肝损伤中的保护作用，为慢性肝病的辅助治疗提供了新的思路。除此之外，抗肿瘤活性也为其在肿瘤辅助治疗领域的开发奠定基础。
然而，原花青素B4的临床转化仍面临诸多挑战，包括低生物利用度、体内稳定性不足及靶向性不强等问题。未来研究应聚焦于：
此外，结合现代组学技术和计算药理学，推动原花青素B4的精准药物开发，将极大促进其临床应用。
原花青素B4作为一种结构独特且生物活性丰富的天然产物，凭借其抗氧化、抗肿瘤及肝脏保护等多重药理作用，展现出广阔的药用价值。通过系统的化学、药理及成药性研究，原花青素B4有望成为开发新型天然药物的重要候选分子。未来需加强其药代动力学优化与临床验证，推动其从实验室走向临床应用，为相关疾病的防治提供新的天然药物解决方案。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
