产品名称: 桑黄酮G
英文名: kuwanon G
中文别名: 桑根酮G; 桑皮酮G
英文别名: Albanin F
Cas 号: 75629-19-5
产品编码:BP3665
分子式: C40H36O11
分子量: 692.717
来源:
物理性状:
化合物类型: Flavonoids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
桑黄酮G的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
209.12
4.93
4.47
0.02
3.46
4.91
低
93.85
4.62
否
否
否
否
有
有
0.0
是
否
是
否
桑黄酮G（Kuwanon G），又称桑皮酮G，是一种从传统药用植物桑树（Morus alba L.）根皮中分离得到的黄酮类化合物。其CAS号为75629-19-5，分子式为C40H36O11，分子量约为692.72 g/mol。作为一种结构独特的四羟基黄酮衍生物，桑黄酮G自被鉴定以来，便因其广泛的生物活性而受到天然产物药学研究领域的持续关注。早期研究揭示其具有抗菌、抗炎和抗氧化等基础活性。随着分子药理学研究的深入，桑黄酮G展现出更为引人注目的抗肿瘤潜力，被证实为蛙皮素受体（一种胃泌素释放肽偏好受体）的拮抗剂，并能通过调控包括TP53、CASP3、MYC在内的多个关键肿瘤相关靶点，诱导肿瘤细胞凋亡、抑制其增殖与迁移。此外，研究还提示其在抗动脉粥样硬化、神经保护以及糖尿病治疗方面具有潜在应用价值。本文将从其化学本质、来源、药理机制、成药性及前景等方面，系统梳理这一明星天然产物的科学内涵。
桑黄酮G的化学结构复杂，属于二苯基丙烷类黄酮（也称查尔酮二聚体），其SMILES字符串精确描述了其立体构型与取代模式。分子中包含多个酚羟基和苯环结构，这决定了其基本的理化与生物学性质。
从成药性参数分析：
- 分子量（MW）：692.72 g/mol，显著超过常规小分子药物500 Da的经验上限（Lipinski五规则之一），这可能会对其口服吸收和跨膜转运带来挑战。
- 脂水分配系数（LogP/LogD）：计算LogP为4.93，LogD为4.47，表明该化合物具有较高的亲脂性。高亲脂性有利于其穿透细胞膜，但也可能导致水溶性差和代谢加快。
- 水溶性：数值极低（0.0169 mg/mL），印证了高LogP带来的溶解性问题，这是其制剂开发需要克服的首要障碍。
- 极性表面积（TPSA）：高达209.12 Ų，远超通常认为易于穿透细胞膜的阈值（约140 Ų以下）。高TPSA源于分子中众多的羟基和羰基，这虽然可能不利于其被动跨膜扩散（如血脑屏障穿透性被预测为“低”），但有利于与靶点蛋白形成氢键相互作用。
- 透膜性：Caco-2细胞渗透性数据（4.91 × 10⁻⁶ cm/s）和有效渗透系数（Peff: 3.46）提示其具有中等程度的肠道吸收潜力，这可能得益于其部分亲脂性，但高分子量和高TPSA是限制因素。
综上，桑黄酮G是一个典型的“超出规则”的天然产物，其高活性往往与较差的类药性参数并存，这为后续的结构优化和剂型研究指明了方向。
桑黄酮G主要来源于桑科植物桑树（Morus alba L.）的根皮。桑树在中国乃至东亚地区有着悠久的栽培和应用历史，其叶饲蚕，果实可食，而根皮（桑白皮）、枝、叶等均可入药。
在传统医学体系中，桑白皮是一味重要中药，首载于《神农本草经》，被列为中品，性甘寒，归肺经。其主要功效为泻肺平喘、利水消肿，常用于治疗肺热咳喘、水肿胀满、小便不利等症。现代植物化学研究证实，桑白皮富含多种黄酮类、生物碱类和多糖类成分，桑黄酮G即是其中具有显著生物活性的黄酮类成分之一。传统应用虽未直接指向肿瘤，但其用于治疗“癥瘕积聚”（古代对某些肿瘤性疾病的描述）和炎症性疾病的历史记载，与现代研究发现桑黄酮G的抗肿瘤、抗炎活性不谋而合，体现了传统经验与现代科学之间的传承与验证关系。
桑黄酮G的药理活性广泛，其中最受关注的是其抗肿瘤作用。其作用并非通过单一途径，而是呈现多靶点、多通路的特点，这从提供的靶点信息中可见一斑：
对肿瘤细胞凋亡的调控：
对肿瘤细胞增殖与生存的抑制：
综合作用机制模型：桑黄酮G可能通过某种初始信号（如诱导氧化应激、拮抗蛙皮素受体等）激活p53。活化的p53一方面上调p21导致细胞周期阻滞，另一方面上调BAX等促凋亡因子，同时下调抗凋亡因子，导致线粒体途径凋亡的启动。最终，Caspase-3等效应蛋白酶被激活，细胞发生程序性死亡。此外，对MYC的抑制进一步削弱了肿瘤细胞的增殖驱动。这种对凋亡、周期、增殖多个环节的协同打击，构成了桑黄酮G强效抗肿瘤活性的分子基础。
其他重要药理活性：
- 抗菌活性：尤其对口腔致龋菌和牙周病原菌有较强抑制作用，提示其在口腔护理产品开发上的潜力。
- 抗动脉粥样硬化：通过抑制巨噬细胞泡沫化形成和炎症反应，干预动脉粥样硬化斑块的发展。
- 神经保护与抗糖尿病潜力：其乙酰胆碱酯酶抑制活性与阿尔茨海默病治疗相关；而蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）和α-葡萄糖苷酶双重抑制活性，则为其治疗2型糖尿病提供了新的作用机制。
基于提供的成药性参数，我们对桑黄酮G作为候选药物的开发潜力进行初步评估：
Lipinski五规则符合性：该规则是评估口服药物类药性的经验法则。桑黄酮G（MW>500， LogP>5， 氢键供体>5， 氢键受体>10）明显违反其中多项（通常认为符合其中至少四项较好）。这预示其口服生物利用度可能较低，开发成传统口服片剂或胶囊面临挑战。
吸收与分布：
代谢与毒性：
总体评估：桑黄酮G是一个高活性但成药性参数欠佳的天然先导化合物。其强大的多靶点抗肿瘤药理作用是最大的优势。然而，其高分子量、低溶解度、高蛋白结合率以及潜在的染色体损伤和肝毒性风险，是药物开发道路上必须严肃对待的障碍。未来的研究重点应在于：1）通过结构修饰，在保留核心药效团的前提下，改善其溶解性、降低分子量和LogP；2）开发先进的药物递送系统，如靶向纳米制剂，以提高其生物利用度、降低全身毒性；3）进行系统的临床前药代动力学和毒理学研究，明确其安全窗。
目前，对桑黄酮G的研究主要集中于临床前阶段。大量体外研究确证了其在抗肿瘤、抗菌、抗炎等方面的活性，并初步阐明了其作用于p53、Caspase-3等关键靶点的分子机制。少数体内动物实验也显示出一定的疗效。然而，关于其系统的药代动力学特征、体内代谢途径、长期毒性以及制剂学研究仍相对缺乏。
应用前景主要体现在以下几个方面：
1. 抗肿瘤药物先导化合物：作为多靶点抗肿瘤先导物，对其进行结构优化，有望开发出新型高效低毒的化疗或靶向药物，尤其适用于对现有药物耐药的肿瘤类型。
2. 口腔疾病治疗剂：基于其强大的抗口腔病原菌活性，可开发用于治疗龋齿、牙周炎的漱口水、牙膏或局部用凝胶。
3. 功能性食品或保健品添加剂：桑树资源丰富，桑黄酮G与其他桑树活性成分协同，可开发用于辅助调节血糖、血脂、或具有抗氧化抗炎功能的保健产品。
4. 化学生物学工具分子：作为蛙皮素受体拮抗剂和PTP1B等酶的抑制剂，可用于研究相关受体和酶在生理及病理过程中的作用。
未来研究方向：
- 深入机制研究：利用组学技术（蛋白质组学、代谢组学）全面揭示其作用网络和信号通路。
- 结构活性关系（SAR）研究：系统合成其衍生物或类似物，寻找活性更优、成药性更好的候选分子。
- 制剂学创新：积极探索纳米粒、脂质体、环糊精包合物等新型递送系统，解决其递送难题。
- 联合用药研究：探索桑黄酮G与现有临床药物联用，是否具有协同增效、逆转耐药的作用。
总之，桑黄酮G是大自然赐予的一个宝贵化学模板，其丰富的生物学活性揭示了桑树这一传统药源的现代科学价值。尽管将其转化为临床药物之路充满挑战，但通过多学科交叉的持续研究，这一古老植物中的活性分子有望在未来为人类健康，特别是肿瘤治疗领域，贡献新的力量。
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