产品名称: 宽缨酮
英文名: Eurycomanone
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 84633-29-4
产品编码:BP1784
分子式: C20H24O9
分子量: 408.403
来源: Eurycoma longifolia
物理性状: Cryst.
化合物类型: 二萜类(Diterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
宽缨酮的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
153.75
-0.50
-0.50
2.76
0.72
6.21
低
40.57
6.84
否
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
是
宽缨酮（Eurycomanone），CAS号84633-29-4，是一种具有显著生物活性的苦木素类四环三萜化合物。自其被发现以来，因其独特的化学结构和广泛的药理作用，尤其是在男性生殖健康领域的传统应用，引起了天然产物药理学界的持续关注。早期研究揭示其可通过抑制磷酸二酯酶和芳香酶的活性，调节雌激素生成，从而正向促进精子发生，这为其在治疗男性不育方面的应用奠定了初步的药理学基础。然而，近年来的研究不断拓展了对其生物活性的认知边界，特别是在抗真菌感染领域展现出令人瞩目的潜力。真菌感染，尤其是由念珠菌属和曲霉菌属引起的侵袭性感染，已成为全球性的公共卫生挑战，而现有抗真菌药物的耐药性问题日益严峻，亟需开发新型作用机制的药物。宽缨酮作为一种天然来源的先导化合物，其多靶点、多通路的作用特点为抗真菌药物研发提供了新的思路。本文旨在系统综述宽缨酮的化学特性、植物来源、提取方法，并重点围绕其抗真菌等药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景进行深入探讨，以期为该化合物的深度开发与转化研究提供全面的学术参考。
宽缨酮的分子式为C20H24O9，分子量为408.4030。其核心结构属于高度氧化的四环三萜类（苦木素型），其特征结构包括一个不饱和的α,β-酮基内酯环（D环），这是其许多生物活性的关键药效团。该结构赋予其一定的化学反应性和与生物大分子相互作用的潜力。
在理化性质方面，宽缨酮的脂水分配系数（LogP）计算值约为-0.5007，表明其具有相对亲水的特性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达153.7500 Ų，这主要归因于分子中含有多个羟基和羰基等极性官能团。较高的TPSA值通常与较差的细胞膜渗透性相关。水溶性实验值约为2.7646 mg/L，属于微溶范畴，这对其制剂开发提出了挑战。初步的成药性预测显示，其血脑屏障透过性较低，提示其可能不易进入中枢神经系统。在安全性早期筛选中，宽缨酮对hERG钾通道无明显抑制作用（hERG抑制：否），降低了诱发心脏QT间期延长的潜在风险。Ames试验结果为0.6，初步提示其致突变风险较低，但需进一步的体内外遗传毒性研究确认。这些理化与初步ADMET（吸收、分布、代谢、排泄和毒性）性质共同构成了其后续药物开发的化学基础。
宽缨酮主要来源于东南亚地区传统药用植物——东革阿里（Eurycoma longifolia Jack），尤其是其根部。东革阿里在马来民间医学中素有“马来人参”之称，长期用于提高精力、抗疲劳和治疗男性性功能障碍。宽缨酮被认为是其根部提取物中最重要的活性成分之一。
其提取分离方法经历了从传统到现代的发展。最初多采用溶剂浸提法，常用溶剂包括甲醇、乙醇或水-醇混合体系。粗提物随后通过一系列色谱技术进行分离纯化，如硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）等，以获得高纯度的宽缨酮单体。近年来，为提升提取效率和环境友好性，一些新型技术如超声辅助提取、微波辅助提取以及超临界流体萃取等也被应用于宽缨酮的提取工艺研究中。优化提取参数（如溶剂比例、温度、时间、压力）对于最大化目标化合物得率、同时保留其生物活性至关重要。标准化提取工艺是确保宽缨酮作为药物原料或膳食补充剂质量可控、疗效稳定的前提。
宽缨酮的药理活性研究已超越其传统的壮阳用途，呈现出多元化的生物效应谱。
促进精子生成与雄性激素调节作用：这是宽缨酮最早被确认的核心活性。研究表明，它能通过抑制睾丸和身体其他部位中磷酸二酯酶（PDE）的活性，提高环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而刺激睾酮的生物合成。同时，通过抑制芳香化酶（CYP19）的活性，减少睾酮向雌二醇的转化，维持体内有利于精子发生的雄激素/雌激素平衡。动物实验证实其能有效增加精子数量、活力和正常形态率。
抗真菌活性：这是宽缨酮药理研究的新兴热点。体外实验表明，宽缨酮对多种临床相关的致病真菌，如白色念珠菌（Candida albicans）、光滑念珠菌（C. glabrata）和烟曲霉（Aspergillus fumigatus）等，均表现出浓度依赖性的抑制活性，其最小抑菌浓度（MIC）值具有研究价值。值得注意的是，其对某些唑类耐药真菌菌株也显示出抑制效果，提示其可能具有不同于现有药物的作用机制或能克服部分耐药途径。
抗炎与免疫调节活性：宽缨酮能够显著抑制脂多糖（LPS）等刺激因子诱导的巨噬细胞中一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PGE2）的过量产生，并下调促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的表达。这种抗炎作用与其在传统医学中用于治疗发热、炎症性疾病的应用相符。
抗肿瘤与细胞毒活性：多项研究报道宽缨酮对多种人类癌细胞系（如乳腺癌、前列腺癌、肺癌、宫颈癌细胞）具有选择性细胞毒性，能诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。其抗癌潜力正在被深入探索。
其他活性：还包括抗疟疾、抗焦虑、改善代谢综合征（如降血糖、降血脂）等报道，显示了其多方面的药用潜力。
宽缨酮发挥其广泛药理作用，特别是抗真菌活性的机制，涉及多靶点、多通路的复杂调控网络。根据提供的靶点信息，可对其抗真菌作用机制进行如下剖析：
直接作用于真菌细胞结构与功能关键靶点：
干扰真菌耐药性外排泵：
调节宿主免疫反应与炎症通路：
综上所述，宽缨酮的抗真菌作用是一种“多管齐下”的组合策略：既直接攻击真菌生存所必需的细胞膜（ERG11）和细胞壁（CHS3， FKS1），又通过抑制外排泵（CDR1）来克服耐药；同时，它还积极调节宿主免疫，通过TLR4/MAPK/NF-κB/CASP1通路网络，在增强免疫识别与抑制有害炎症之间取得平衡。这种对病原体和宿主双方面的调节作用，使其在治疗复杂真菌感染方面具有独特优势。
尽管宽缨酮体外活性显著，但其成药性仍面临挑战，系统的药代动力学研究相对有限。
宽缨酮的临床应用前景广阔，但道路漫长，需分阶段、多维度推进。
直接应用与功能食品/膳食补充剂：基于传统应用和现有安全性数据，含有标准化宽缨酮含量的东革阿里提取物，在改善男性生育力、缓解轻度勃起功能障碍、作为运动营养补充剂等领域已有一定的市场应用。这一路径相对成熟，但需加强质量控制与临床功效验证。
作为新型抗真菌药物先导化合物：这是最具创新性的方向。针对日益严峻的耐药真菌感染，宽缨酮的多靶点作用机制（尤其同时靶向细胞壁、细胞膜和外排泵）显示出巨大优势。未来的研究应聚焦于：
其他治疗领域：其在抗炎、抗癌、抗代谢性疾病方面的潜力也值得探索，可作为相关领域的新药研发起点。
宽缨酮是一种源于传统药用植物的明星天然化合物，其研究历程从传统的壮阳用途，已成功拓展至抗真菌、抗炎、抗癌等多个现代药理学前沿领域。特别是其在抗真菌感染方面展现出的多靶点、宿主-病原体双重调节的独特机制，为应对全球性的真菌耐药挑战提供了极具价值的先导化合物模板。尽管其在成药性方面面临溶解性、渗透性和系统药代动力学等方面的挑战，但现代药物化学、药剂学和纳米技术的进步为克服这些瓶颈提供了有力工具。未来，通过多学科交叉的深入研究，包括结构优化、机制阐明、制剂创新和规范的临床评价，宽缨酮有望从一种传统的药用成分，成功转化为治疗男性生殖障碍、耐药真菌感染及其他疾病的现代创新药物，充分彰显天然产物在药物发现中的持续生命力与巨大价值。
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