产品名称: 何首乌苷，二苯乙烯苷
英文名: 2,3,5,4'-Tetrahydroxyl-diphenylethylene-2-O-beta-D-glucoside
中文别名:
英文别名: 2,3,5,4'-Tetrahydroxytoluylene-2-beta-D-glucoside ; 2,3,5,4'-Tetrahydroxystilbene 2-O-glucosid; 55327-45-2
Cas 号: 82373-94-2
产品编码:BP0039
分子式: C20H22O9
分子量: 406.387
来源:
物理性状: White powder
化合物类型: 酚类（Phenols）
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
何首乌苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
184.76
-1.00
-1.50
低
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否
何首乌苷（二苯乙烯苷，2,3,5,4'-Tetrahydroxyl-diphenylethylene-2-O-beta-D-glucoside）是一种典型的二苯乙烯类天然产物，主要存在于中药材何首乌（Polygonum multiflorum）中。作为何首乌中的主要活性成分之一，何首乌苷因其多样的生物活性而受到广泛关注。近年来，随着天然产物药理学和分子生物学技术的进步，何首乌苷在抗氧化、抗炎、心脏保护及细胞凋亡调控等方面的作用机制逐渐被阐明，尤其在心力衰竭等心血管疾病的防治中展现出良好的应用潜力。本文将系统综述何首乌苷的化学结构、理化性质、植物来源、提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为相关领域的研究和药物开发提供科学依据和理论支持。
何首乌苷的化学结构为反式二苯乙烯骨架，分子式为C21H26O10，分子量为422.39。其结构特点为在2、3、5和4'位均被羟基取代，且2位羟基被β-D-葡萄糖苷化，形成稳定的苷键。该结构赋予其较强的亲水性，LogP值约为-1.0，表明其水溶性较好。极高的极性表面积（TPSA 184.76 Ų）和氢键受体数（10个）提示其在体内的分布和膜透过性可能受限，尤其是血脑屏障通透性较低。
理化性质方面，何首乌苷表现出良好的化学稳定性，尤其在中性及弱酸性条件下稳定。其苷键结构在酸性环境中可能水解，释放出相应的苯乙烯醇类母核。此类结构特征使其在体内代谢过程中可能通过酶促水解释放活性成分，增强生物利用度。何首乌苷的紫外吸收峰主要集中在280 nm附近，适合通过高效液相色谱（HPLC）进行定性和定量分析。
何首乌苷主要存在于何首乌（Polygonum multiflorum）根部，是该植物中二苯乙烯类化合物的代表性成分。何首乌作为传统中药材，广泛分布于中国南方及东亚地区，其根茎含有丰富的二苯乙烯苷类、蒽醌类及多酚类化合物。
提取何首乌苷的常用方法包括水提、醇提及超声辅助提取等。传统提取工艺多采用70%-80%乙醇作为溶剂，结合回流加热提取，能够有效溶解和提取目标成分。近年来，超声波辅助提取和微波辅助提取技术的应用显著提高了提取效率与纯度。提取液经过浓缩、液液分配及柱层析纯化，可获得高纯度的何首乌苷。
纯化过程中，常用硅胶柱层析、反相C18柱层析及高效液相色谱（HPLC）技术进行分离和鉴定。质谱（MS）和核磁共振（NMR）技术则用于结构确认。为保证提取物的活性和稳定性，提取条件需严格控制温度、pH及时间。
何首乌苷表现出多种显著的药理活性，涵盖抗氧化、抗炎、抗血小板聚集、细胞凋亡抑制及心脏保护等方面。
抗氧化活性
何首乌苷通过清除自由基和抑制脂质过氧化，显著提高细胞抗氧化能力。体外DPPH、ABTS自由基清除实验及细胞模型中，何首乌苷均表现出浓度依赖的抗氧化效果。其多羟基结构为自由基提供电子，稳定自由基中间体，减少氧化应激损伤。
抗炎作用
何首乌苷可抑制炎症介质的释放，降低环氧合酶2（COX-2）和脂氧合酶（ALOX15）的表达，减轻炎症反应。体内炎症模型显示，何首乌苷能显著降低炎症因子如TNF-α、IL-6及IL-1β的水平，发挥抗炎保护作用。
血小板聚集抑制
何首乌苷通过抑制血小板内信号传导途径，减少血小板聚集，降低血栓形成风险。该作用对预防心脑血管事件具有积极意义。
细胞凋亡抑制
在多种细胞模型中，何首乌苷能够调控细胞凋亡相关蛋白表达，抑制细胞凋亡，保护细胞免受氧化应激和炎症诱导的损伤，尤其在心肌细胞保护中表现突出。
心脏保护作用
何首乌苷通过多靶点调控心肌细胞代谢、抗氧化及抗炎机制，有效改善心力衰竭模型中心脏功能。其作用包括激活AMPK信号通路，抑制心肌纤维化，改善心肌能量代谢，减轻心肌损伤。
何首乌苷的药理作用涉及多个分子靶点和信号通路，尤其与心力衰竭相关的关键蛋白密切相关。
AMPK（PRKAA1）激活
AMPK作为细胞能量代谢的核心调控因子，何首乌苷通过激活AMPK促进心肌细胞能量代谢平衡，抑制脂肪酸合成，增强线粒体功能，减轻心肌能量代谢障碍。
EHMT2（组蛋白甲基转移酶）调控
EHMT2参与表观遗传调控，何首乌苷可能通过调节EHMT2活性，影响心肌细胞基因表达，抑制心肌纤维化和炎症反应。
APP（淀粉样前体蛋白）调节
APP在心肌细胞凋亡和氧化应激中发挥作用，何首乌苷通过调节APP表达，减轻心肌细胞损伤。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）抑制
PTPN1是负调控胰岛素信号和能量代谢的关键酶，何首乌苷抑制PTPN1活性，改善心肌细胞胰岛素敏感性，促进代谢稳态。
MAOA（单胺氧化酶A）调节
MAOA参与神经递质和心肌代谢调控，何首乌苷通过调节MAOA活性，减轻心肌氧化损伤。
ESR2（雌激素受体β）激活
ESR2介导心脏保护效应，何首乌苷可能通过激活ESR2，发挥抗炎和抗凋亡作用。
ABC转运蛋白（ABCB1、ABCG2）调节
何首乌苷影响ABC转运蛋白表达，调节药物和代谢产物的细胞外排，影响药物代谢和心肌保护。
ALOX15（脂氧合酶15）抑制
ALOX15参与脂质代谢和炎症反应，何首乌苷抑制其活性，减少炎症介质生成。
FEN1（翻转酶1）调节
FEN1参与DNA修复和细胞存活，何首乌苷通过调节FEN1，促进细胞修复和抗凋亡。
综上，何首乌苷通过多靶点、多通路协同作用，调节心肌细胞能量代谢、抗氧化防御、炎症反应及细胞凋亡，发挥心脏保护和抗心力衰竭作用。
何首乌苷的成药性评价显示其具有良好的安全性和潜在的药物开发价值。
分子量与理化性质
分子量422.39，LogP为-1.0，表明其亲水性较强，可能影响口服吸收和细胞膜透过性。TPSA高达184.76 Ų，提示其穿透血脑屏障能力较低，适合靶向外周组织。
毒性评价
体外和体内研究均显示何首乌苷无明显肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，Ames致突变试验阴性，安全性较高。
药代动力学特征
目前关于何首乌苷的系统药代动力学数据较为有限，但其苷键结构提示在胃肠道中可能被肠道菌群水解，释放活性母核，影响生物利用度。其亲水性和高极性可能导致口服吸收有限，但通过适当的药剂设计（如纳米载体、脂质体）有望改善吸收和靶向性。
血脑屏障通透性
何首乌苷血脑屏障渗透性低，适合治疗外周心血管疾病，减少中枢神经系统副作用风险。
代谢途径
推测主要经肝脏代谢，涉及葡萄糖苷酶介导的水解及相应的相I、相II代谢反应，需进一步研究其代谢产物及代谢动力学特征。
何首乌苷作为一种多功能天然活性成分，特别在心力衰竭及相关心血管疾病的防治中显示出良好的应用潜力。其多靶点作用机制与较高的安全性为开发新型心脏保护药物提供了理论基础。
心力衰竭治疗
基于其激活AMPK、抑制炎症及抗氧化作用，何首乌苷有望成为心力衰竭辅助治疗的新候选药物。未来需开展系统的临床前及临床研究，验证其疗效和安全性。
抗炎及抗氧化应用
何首乌苷的抗炎和抗氧化特性使其在慢性炎症性疾病、代谢综合征及神经退行性疾病中具有潜在应用价值。
药物联合应用
考虑其对多种分子靶点的调控，何首乌苷可与现有心血管药物联合使用，发挥协同增效作用，降低药物剂量和副作用。
药剂学改进
鉴于其水溶性高但口服吸收受限，未来药剂学改进如纳米载体、脂质体包载及结构修饰等，将有助于提高其生物利用度和靶向性。
安全性监测
虽然目前无明显毒性报告，但长期大剂量使用的安全性仍需进一步评价，特别是对肝肾功能及免疫系统的影响。
何首乌苷作为何首乌中的重要二苯乙烯苷类化合物，凭借其独特的化学结构和多样的生物活性，在心血管保护、抗氧化及抗炎领域展现出广阔的研究和应用前景。其多靶点、多机制的作用模式为心力衰竭等复杂疾病的治疗提供了新思路。未来，结合现代药理学、分子生物学及药剂学技术，深入探讨何首乌苷的药代动力学特征及临床疗效，将有助于推动其向临床应用转化，促进天然产物药物的创新发展。
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