英文名: Spinosin
中文别名:
英文别名: Flavoayamenin
Cas 号: 72063-39-9
产品编码：BP1336
分子式: C28H32O15
分子量: 608.549
来源: Iris nertachinskia and Zizyphus spp
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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斯皮诺素的HPLC图谱
斯皮诺素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
249.20
-0.63
-0.64
1.87
0.44
0.19
低
76.80
4.71
是
否
否
否
有
无
0.6
是
是
是
是
斯皮诺素（Spinosin），CAS号72063-39-9，是一种具有显著神经保护作用的黄酮类天然产物，属于C-糖苷类黄酮。作为一种口服有效的生物活性化合物，斯皮诺素因其独特的化学结构和多靶点的药理作用，近年来在神经退行性疾病尤其是阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）研究领域受到广泛关注。其通过激活Nrf2/HO-1信号通路，抑制β-淀粉样蛋白（Aβ1-42）的产生与聚合，展现出潜在的抗氧化损伤和神经保护功能。此外，斯皮诺素还表现出抗焦虑等中枢神经系统调节作用，显示出其作为天然药物候选分子的多样性和临床开发潜力。
本文旨在系统综述斯皮诺素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，详细分析其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，为后续基础研究和药物开发提供理论依据和研究方向。
斯皮诺素是一种黄酮C-糖苷，分子式为C27H32O15，分子量608.5490。其结构特征为黄酮母核通过C-糖苷键与两个β-D-吡喃葡萄糖残基相连，具体取代基包括位置5和4'处的羟基，位置7处的甲氧基，以及位置6处的2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡萄糖基残基。该结构赋予斯皮诺素较高的极性和水溶性（约1.87 mg/mL），LogP值为-0.6267，表明其亲水性较强，脂溶性较弱。
斯皮诺素的极性表征由其较高的拓扑极表面积（TPSA）249.2 Ų体现，提示其在细胞膜穿透和血脑屏障（BBB）渗透方面存在一定限制。其hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果0.6，提示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
总的来说，斯皮诺素的化学结构兼具黄酮骨架的生物活性和C-糖苷修饰带来的水溶性优势，为其口服生物利用度和药理活性提供了基础，但其较低的血脑屏障透过性是未来药物设计和递送系统优化的重要挑战。
斯皮诺素主要存在于中药材酸枣仁（Ziziphi Spinosae Semen）中，酸枣仁为鼠李科植物酸枣（Ziziphus jujuba Mill. var. spinosa）的干燥成熟种子，是传统中医中用于安神镇静的常用药材。斯皮诺素作为酸枣仁中主要的活性黄酮成分之一，承担了部分药理效应。
提取斯皮诺素的常用方法包括热回流提取、超声辅助提取及微波辅助提取。一般采用80%乙醇或甲醇作为溶剂，结合多级溶剂分步萃取以提高提取效率。随后通过液-液分配、柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）纯化，获得高纯度的斯皮诺素。
近年来，为提升提取效率和纯度，超临界流体萃取和膜分离技术也被引入。提取工艺的优化不仅保证了斯皮诺素的产量和质量，也为其规模化生产和药物开发奠定了基础。
斯皮诺素具有显著的神经保护活性，主要体现在对神经细胞的抗氧化损伤和抗炎作用上。多项体外和体内研究表明，斯皮诺素能够减轻由氧化应激引起的细胞损伤，降低神经元凋亡率，改善认知功能障碍。
在阿尔茨海默病模型中，斯皮诺素通过抑制Aβ1-42的产生与聚合，减轻淀粉样斑块的形成，显著改善认知障碍。动物实验显示，斯皮诺素处理组的学习记忆能力明显优于对照组，提示其具有潜在的治疗价值。
斯皮诺素作为酸枣仁的主要活性成分之一，表现出良好的抗焦虑效果。其作用机制可能与调节中枢神经系统神经递质平衡有关，能够调节GABAergic系统，促进神经元的抑制性传导，从而发挥镇静安神作用。
斯皮诺素通过激活Nrf2/HO-1信号通路，增强内源性抗氧化酶（如SOD1、CAT、GPX1等）的表达，显著提升细胞的抗氧化防御能力，减轻氧化应激引起的细胞损伤。此外，斯皮诺素还能够抑制炎症因子的表达，减轻神经炎症反应，进一步保护神经功能。
斯皮诺素的主要作用机制集中在激活Nrf2（核因子红细胞2相关因子2）信号通路。Nrf2作为细胞内关键的抗氧化转录因子，调控多种抗氧化酶基因的表达，包括HO-1（血红素加氧酶-1）、SOD1（超氧化物歧化酶1）、CAT（过氧化氢酶）和GPX1（谷胱甘肽过氧化物酶1）等。斯皮诺素通过促进Nrf2核内转位，增强抗氧化基因表达，显著提升细胞对氧化应激的抵抗能力。
此外，斯皮诺素能够抑制Aβ1-42的产生和聚合，减轻淀粉样蛋白斑块的形成，阻断阿尔茨海默病的病理进程。其具体靶点涉及β-分泌酶（BACE1）活性的调节及Aβ聚合过程的干预。
在抗焦虑方面，斯皮诺素可能通过调节GABA受体和谷氨酸受体的功能，平衡神经递质系统，发挥中枢神经系统调节作用。
综上，斯皮诺素的多靶点作用机制使其在神经保护、抗氧化和抗焦虑等方面表现出良好的药理活性，具备成为多功能神经系统药物的潜力。
斯皮诺素的分子量较大（608.5490），且含有多个极性羟基和糖基，导致其亲水性较强（LogP -0.6267），这对其口服吸收和血脑屏障穿透均构成一定障碍。其较高的TPSA（249.2 Ų）进一步限制了其通过脂质膜的能力，致使其血脑屏障渗透性较低。
尽管如此，斯皮诺素表现出良好的水溶性（1.8667 mg/mL），有利于口服制剂的开发。体外hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示其基因毒性风险较低，具备较好的安全性基础。
目前关于斯皮诺素的药代动力学研究较为有限。已有研究表明，斯皮诺素口服后在血浆中能被检测到，但其生物利用度受限于首过效应和低脂溶性。未来需通过结构修饰或纳米载体等药物递送系统优化其体内分布和脑内浓度。
斯皮诺素作为一种天然黄酮C-糖苷，凭借其显著的神经保护和抗焦虑作用，在神经退行性疾病尤其是阿尔茨海默病的预防和治疗中展现出广阔的应用前景。其通过激活Nrf2/HO-1通路，减轻氧化应激和炎症反应，阻断Aβ聚合，为开发新型抗阿尔茨海默病药物提供了新的思路。
此外，斯皮诺素的抗焦虑作用也为其在精神神经疾病领域的应用提供了可能，尤其是在焦虑症、失眠等症状的辅助治疗中具有潜力。
未来研究应聚焦于斯皮诺素的药代动力学优化、剂型开发及临床有效性验证。通过结构修饰提升其血脑屏障穿透能力，结合现代药物递送技术，或能显著提升其临床应用价值。同时，系统的临床试验设计将是验证其安全性和疗效的关键步骤。
斯皮诺素作为一种具有独特结构和多重药理活性的天然黄酮C-糖苷，展现出良好的神经保护和抗焦虑作用。其通过激活Nrf2/HO-1抗氧化通路，抑制Aβ1-42的产生与聚合，提供了针对神经退行性疾病的潜在治疗策略。尽管其成药性存在一定挑战，尤其是血脑屏障渗透性较低，但其安全性良好，且具有较高的水溶性，为口服制剂开发提供了优势。
未来，结合现代药物化学和药物递送技术，斯皮诺素有望成为治疗阿尔茨海默病及相关神经系统疾病的重要候选药物。深入的机制研究和系统的临床评价将推动其从天然产物向临床药物的转化，造福广大患者。
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