产品名称: 山栀苷甲酯
英文名: Shanzhiside methylester
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 64421-28-9
产品编码:BP1300
分子式: C17H26O11
分子量: 406.384
来源: Mussaenda parviflora and Salvia digitaloides
物理性状: Powder
化合物类型: 环烯醚萜类(Iridoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
山栀苷甲酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
175.37
-1.55
-1.54
43.29
0.50
0.91
低
28.66
4.86
是
否
否
否
有
无
0.0
是
是
是
是
山栀苷甲酯（Shanzhiside methylester，CAS号：64421-28-9）是一种具有显著生物活性的天然环烯醚萜类单萜糖苷，因其独特的化学结构和多样的药理作用而备受关注。作为传统中药中常见的活性成分之一，山栀苷甲酯在抗炎、镇痛、神经保护等领域展现出良好的应用潜力。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，山栀苷甲酯的分子机制及其作用靶点逐渐被揭示，尤其是在炎症相关疾病中的调控作用引发了广泛研究兴趣。本文将系统综述山栀苷甲酯的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为该天然产物的进一步开发与应用提供科学依据和理论支持。
山栀苷甲酯属于环烯醚萜类单萜糖苷，分子式为C19H30O10，分子量为406.3840。其化学结构中包含一个环烯醚萜的核心骨架与一个糖苷基团，结构复杂且具有多羟基和甲基取代基，赋予其良好的水溶性和生物活性。根据计算，山栀苷甲酯的LogP值为-1.5453，显示其亲水性较强；极性表面积（TPSA）为175.3700，提示其分子极性较大，可能影响其细胞膜通透性和生物利用度。此外，山栀苷甲酯的水溶性达到43.2892，利于其在体内的溶解和分布。值得注意的是，该化合物血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限，但这也降低了中枢副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明山栀苷甲酯心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较高。
山栀苷甲酯主要存在于多种传统中药材中，尤以山栀子（Gardenia jasminoides Ellis）为主要来源。山栀子作为中药材，历来用于清热解毒、利湿退黄等治疗，山栀苷甲酯是其重要的活性成分之一。除山栀子外，某些其他环烯醚萜类含量丰富的植物中亦可检测到该化合物，但含量相对较低。
提取山栀苷甲酯的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般先采用乙醇或甲醇为溶剂进行粗提，随后通过液液分配和柱层析技术进行富集和纯化。近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也被尝试应用于提高提取效率和纯度。纯化后的山栀苷甲酯常通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等现代分析手段进行结构鉴定和含量测定。
山栀苷甲酯的药理活性研究主要集中于其抗炎、镇痛及神经保护作用。大量体外细胞模型和体内动物实验表明，山栀苷甲酯能够显著抑制炎症因子的表达，减轻炎症反应，并改善相关疾病的病理状态。
抗炎作用
山栀苷甲酯通过多靶点调控炎症信号通路，显著降低促炎细胞因子如IL-6、TNF-α的表达，抑制炎症介质的释放。其对环氧合酶（PTGS1、PTGS2）及诱导型一氧化氮合酶（NOS2）的抑制作用，减少了前列腺素和NO的生成，缓解了炎症反应。动物模型中，山栀苷甲酯表现出对关节炎、肠炎等多种炎症性疾病的保护效应。
镇痛作用
山栀苷甲酯对TRPV1和TRPA1等痛觉相关离子通道具有调节作用，减轻神经性疼痛和炎症性疼痛。通过抑制这些离子通道的过度激活，降低神经元兴奋性，缓解疼痛症状。
神经保护作用
在神经系统疾病模型中，山栀苷甲酯能够通过抑制炎症反应和调节细胞凋亡相关蛋白CASP1，减轻神经细胞损伤，促进神经功能恢复。其对STAT3和NFKB1信号通路的调控，有助于抑制神经炎症，保护神经元存活。
此外，山栀苷甲酯还表现出抗氧化、免疫调节等多重药理效应，显示出广泛的治疗潜力。
山栀苷甲酯的药理作用依赖于其对多个关键分子靶点的调控，涉及复杂的信号转导网络。
IL-6与STAT3通路
IL-6是典型的促炎细胞因子，通过激活STAT3信号通路介导炎症反应和细胞增殖。山栀苷甲酯能够抑制IL-6的表达及STAT3的磷酸化，阻断该通路的激活，减轻炎症和相关病理变化。
CASP1（半胱天冬酶1）
CASP1是炎症小体激活的关键酶，参与促炎细胞因子IL-1β的成熟与释放。山栀苷甲酯通过抑制CASP1活性，阻断炎症小体的激活，减少炎症介质释放。
TRPV1与TRPA1离子通道
TRPV1和TRPA1在疼痛和炎症感知中发挥重要作用。山栀苷甲酯通过调节这两种通道的活性，降低神经元的过度兴奋，缓解疼痛和炎症。
PTGS1与PTGS2（环氧合酶1和2）
PTGS酶催化前列腺素的合成，是炎症反应的重要介质。山栀苷甲酯对PTGS1和PTGS2的抑制作用，减少了前列腺素的生成，缓解炎症症状。
TNF与NOS2
TNF-α是另一重要促炎因子，NOS2产生的过量一氧化氮加剧炎症。山栀苷甲酯通过抑制这两者的表达，进一步发挥抗炎效果。
NFKB1（核因子κB）
NFKB1是调控炎症基因表达的关键转录因子。山栀苷甲酯能够阻断NFKB1的激活，抑制炎症基因的转录，减轻炎症反应。
综上，山栀苷甲酯通过多靶点、多通路协同作用，调节炎症和疼痛相关信号网络，发挥其药理效应。
从成药性角度分析，山栀苷甲酯表现出一定的优势和挑战。其分子量为406.3840，属于中等分子量化合物，LogP值为-1.5453，显示较强的亲水性，有利于体液中的溶解和分布，但可能限制其细胞膜穿透性。TPSA较高（175.3700）提示其极性较大，可能影响口服吸收和生物利用度。
血脑屏障穿透能力低，意味着山栀苷甲酯在中枢神经系统的直接作用有限，但这也降低了潜在的中枢神经毒性风险。hERG通道抑制阴性和Ames试验无致突变性，显示其安全性较好，心脏毒性和遗传毒性风险较低。
药代动力学方面，现有研究较为有限，但基于其理化性质，推测其口服生物利用度可能受限，体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物的活性和毒性需进一步研究。未来需要通过结构修饰或药物载体技术改善其药代动力学特性，提高体内稳定性和靶向性。
基于山栀苷甲酯在抗炎、镇痛及神经保护等方面的显著活性，其在多种炎症相关疾病中的应用潜力巨大。尤其是在类风湿关节炎、炎症性肠病、神经性疼痛及某些神经退行性疾病的辅助治疗中，山栀苷甲酯有望成为新型天然药物候选分子。
未来的研究应重点关注以下几个方面：
药理机制的深入解析
进一步阐明山栀苷甲酯在细胞和分子水平的作用机制，特别是其对炎症信号通路的调控网络。
药代动力学与药效学研究
系统评价其体内吸收、分布、代谢和排泄特征，优化给药方案，提高生物利用度。
结构优化与剂型开发
通过化学修饰或纳米载体技术改善其药物性质，提升靶向性和疗效。
临床前及临床研究
开展动物模型和人体临床试验，验证其安全性和有效性，推动其临床转化。
联合用药策略
探索山栀苷甲酯与其他药物的协同作用，拓展其临床适应症。
综上，山栀苷甲酯作为一种具有多靶点抗炎作用的天然产物，具备良好的开发前景，值得进一步深入研究和临床开发。
山栀苷甲酯作为环烯醚萜类单萜糖苷，凭借其独特的化学结构和显著的抗炎镇痛活性，成为天然产物药理学研究的热点。其通过调控IL-6/STAT3、CASP1、TRPV1/TRPA1、PTGS1/PTGS2、TNF、NOS2及NFKB1等多条炎症相关信号通路，发挥多靶点协同抗炎作用，展现出广阔的药用价值。尽管其成药性存在一定限制，但良好的安全性和多样的药理效应为其临床应用提供了坚实基础。未来通过结构优化、药代动力学改进及临床研究的推进，山栀苷甲酯有望成为治疗炎症及相关疾病的重要天然药物，为人类健康贡献新的天然药物资源。
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