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原花青素B2

Name: 原花青素B2
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1147

CAS号: 29106-49-8

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 葡萄籽

产品分析证书（COA） MSDS下载

原花青素B2 是一种天然黄酮类物质，具有抗肿瘤，抗氧化等作用。原花青素 B2 是一种原花青素，由两个 ()-表儿茶素分子组成，通过 4 和 8' 位之间的键以 β 构型连接。原花青素 B2 存在于金鸡纳毛（Chinchona，位于果皮、树皮和皮层中）、Cinnamomum verum（锡兰肉桂，位于果皮、树皮和皮层中）、Crataegus monogyna（山楂，位于花和花中）、钩藤（猫爪草，位于根中）、葡萄中（普通葡萄藤，叶子里），荔枝下巴……

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英文名: Procyanidin B2
英文别名: Proanthocyanidin B2
Cas 号: 29106-49-8
产品编码：BP1147
分子式: C₃₀H₂₆O₁₂
分子量: 578.526
来源: Occurs in Crataegus, Cotoneaster, Nelia meyeri, Malus and Aesculus spp. peanut skins and buckwheat grain
药理药效：葡萄籽原花青素是从葡萄籽中提取的一种天然多酚类化合物，是迄今为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，具有强大的抗氧化、抗非酶糖基化活性，并具有强效的心血管保护作用；其作为一种天然植物成分，无明显的毒性反应，是国内外的应用非常广泛，其中二聚体在各类原花青素中分布最广，抗氧化活性最强。葡萄籽原花青素B2是GSPE的主要成分，在8种异构体中原花青素B2 的活性最强。原花青素B2在制备防治糖尿病及血管并发症药物的应用方面国内已经申请专利。许多研究表明，原青花素抗氧化、清除自由基的能力远远强于VE和VC，能防治多种因自由基引起的疾病，包括心脏病、关节炎等，还具有改善人体微循环的功能。

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

原花青素B2的HPLC图谱

原花青素B2的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
220.76
LogP
（油水分配系数的对数）
1.75
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.71
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.13
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.03
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.56
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
87.39
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.52
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物发现与开发的重要宝库，在人类对抗疾病的漫长历史中扮演着不可替代的角色。其中，黄酮类化合物因其广泛的生物活性和较低的毒性而备受关注。原花青素B2（Procyanidin B2， CAS号：29106-49-8）作为一类重要的原花青素二聚体，是连接单体儿茶素与高分子量缩合单宁的关键分子，近年来已成为天然产物药理学研究的热点之一。原花青素B2由两个(-)-表儿茶素单元通过C4→C8键（β构型）连接而成，这种独特的化学结构赋予了其卓越的抗氧化、抗炎、抗肿瘤以及心血管保护等多重生物活性。随着现代分子生物学和系统药理学的发展，其作用机制逐渐从宏观的抗氧化效应深入到对特定信号通路和分子靶点的精细调控，例如在炎症反应中对IL-6/STAT3、NF-κB等关键通路的抑制作用。本文旨在系统综述原花青素B2的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及其临床应用潜力，以期为该天然产物的深度开发和转化应用提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

原花青素B2的化学名称为表儿茶素-(4β→8)-表儿茶素，分子式为C30H26O12，分子量为578.5260。其核心结构由两个黄烷-3-醇单元，即(-)-表儿茶素，通过一个C4（上方单元）与C8‘（下方单元）之间的碳-碳单键连接，形成B型原花青素二聚体。每个表儿茶素单元含有两个手性中心（C2和C3），通常为2R，3R构型。分子中存在多个酚羟基，使其具有显著的亲水性和氢键结合能力。

基于其化学结构，原花青素B2表现出典型的理化性质。其计算脂水分配系数（LogP）约为1.7550，表明其具有一定的亲脂性，但整体仍偏亲水。拓扑极性表面积（TPSA）高达220.7600 Å²，这与其丰富的羟基数量相符，也预示着其较强的氢键供体和受体能力。水溶性实验数据约为0.1321 mg/mL，属于微溶至难溶范畴，这在一定程度上限制了其生物利用度。这些理化参数是其后续药代动力学行为和制剂开发的重要基础。

植物来源与提取方法

原花青素B2在自然界中分布广泛，是多种药用植物和食用植物的活性成分之一。其主要植物来源包括：
1. 葡萄：尤其是葡萄籽、葡萄皮及葡萄叶中含量丰富，是商业提取的重要来源。
2. 山楂：山楂的花和果实中富含原花青素，其中B2是其特征性成分之一，与山楂的心血管保护作用密切相关。
3. 肉桂：锡兰肉桂的树皮和果皮中含有原花青素B2。
4. 金鸡纳树：其树皮和皮层是传统药用来源。
5. 钩藤：又称猫爪草，其根部含有该成分。
6. 荔枝：荔枝果皮是原花青素B2的良好来源。
此外，在苹果、可可豆、蓝莓等常见果蔬中也存在。

提取方法主要依赖于其多酚特性。常规方法包括：
- 溶剂提取法：最常用的是使用甲醇、乙醇、丙酮或其与水的混合溶剂进行浸提或回流提取。水-乙醇体系因安全、成本低而应用广泛。
- 超声/微波辅助提取：利用物理场强化提取效率，缩短时间，提高得率。
- 柱层析纯化：粗提物经大孔吸附树脂（如AB-8、D101）初步富集后，常采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析（如Sephadex LH-20）或高效液相色谱进行进一步分离纯化，以获得高纯度的原花青素B2。Sephadex LH-20柱利用分子排阻和吸附双重原理，是分离原花青素同系物的有效手段。

药理活性研究

大量体内外研究证实，原花青素B2具有多样且显著的药理活性。

抗氧化活性：作为强效的抗氧化剂，原花青素B2能直接清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），抑制脂质过氧化，并增强细胞内源性抗氧化防御系统（如上调超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px活性）。其抗氧化能力优于维生素C和E，是其发挥多种保护作用的基石。
抗炎作用：在多种急慢性炎症模型中，原花青素B2表现出强大的抗炎效果。它能显著抑制脂多糖诱导的巨噬细胞中一氧化氮（NO）和前列腺素E2的过量产生，并下调多种炎症介质的表达。
抗肿瘤活性：研究显示，原花青素B2对多种癌细胞系（如乳腺癌、结肠癌、肺癌、肝癌）具有生长抑制和诱导凋亡的作用，而对正常细胞的毒性较低，显示出良好的选择性。
心血管保护作用：该成分能保护血管内皮细胞免受氧化损伤，抑制血管炎症，抑制血小板异常聚集，并可能调节血脂代谢，对动脉粥样硬化、高血压等心血管疾病具有潜在防治价值。
神经保护作用：尽管其血脑屏障透过性较低，但一些研究表明，原花青素B2可通过减轻外周和中枢的氧化应激与炎症反应，在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型及脑缺血再灌注损伤模型中发挥保护作用。
其他活性：还包括改善胰岛素抵抗、肝脏保护、皮肤光保护等。

作用机制与分子靶点

原花青素B2的药理作用并非通过单一靶点实现，而是多靶点、多通路协同作用的结果，尤其在抗炎领域的研究较为深入。其核心作用机制与对以下关键靶点和通路的调控密切相关：

抑制NF-κB信号通路：NF-κB是炎症反应的核心转录因子。原花青素B2可通过抑制IKBKB（IκB激酶β）的活化，阻止IκBα的降解，从而抑制NF-κB亚基RELA（p65）的核转位，最终下调TNF-α、IL-6、NOS2（诱导型一氧化氮合酶）等炎症基因的表达。
调节STAT3信号通路：STAT3是连接炎症与肿瘤的重要节点。原花青素B2能抑制IL-6等细胞因子诱导的STAT3磷酸化与活化，阻断其下游促炎、促增殖基因的转录。
调控炎症小体活性：研究表明，原花青素B2可抑制NLRP3炎症小体的组装与活化，降低CASP1（半胱天冬酶-1）的活性，从而减少IL-1β和IL-18的成熟与释放。
影响疼痛与感觉通路：原花青素B2被发现是瞬时受体电位香草酸亚型1和锚定蛋白亚型1的调节剂，可能通过调节TRPV1和TRPA1的活性，参与镇痛过程。
抑制环氧合酶与一氧化氮合酶：直接或间接抑制PTGS1（环氧合酶-1）和NOS2的活性，减少前列腺素和过量NO的产生，从而抗炎、解热。
诱导肿瘤细胞凋亡：除了通过抗炎途径间接抑制肿瘤，原花青素B2还能直接激活线粒体凋亡通路，调节Bcl-2/Bax比例，激活Caspase级联反应，诱导肿瘤细胞程序性死亡。

成药性评价与药代动力学

尽管原花青素B2药理活性显著，但其成药性面临一定挑战，主要受其药代动力学性质影响。

吸收：口服后，原花青素B2在胃肠道中吸收率较低且不规则。部分可被肠道菌群代谢为更小的酚酸（如苯丙酸、苯甲酸衍生物），这些代谢产物可能贡献其系统生物活性。
分布：由于其较高的极性和分子量，原花青素B2的血脑屏障透过性预测为“低”，这限制了其对中枢神经系统疾病的直接疗效。但其在肝脏、肾脏等组织中有一定分布。
代谢：主要在肝脏和肠道中发生广泛的II相代谢，如葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化，生成相应的结合物。
排泄：原原型药物及其代谢物主要经肾脏随尿液排出。
安全性初步评价：计算毒理学预测显示，其对hERG钾通道无显著抑制风险（hERG抑制：否），提示心脏毒性风险较低。Ames试验预测值为0.0，表明其可能无致突变性。但全面的临床前毒理学研究仍需深入。

为提高其生物利用度，研究者正在探索多种策略，包括：① 结构修饰：制备前药或衍生物以改善脂溶性和稳定性；② 新型给药系统：开发纳米粒、脂质体、微乳、磷脂复合物等载药系统，以增强其溶解性、促进肠道吸收和靶向递送；③ 联合用药：与维生素C、胡椒碱等生物利用度增强剂联用。

临床应用前景与展望

原花青素B2的临床应用前景广阔，但大多仍处于临床前研究或早期临床探索阶段。

疾病防治领域：
- 慢性炎症性疾病：如关节炎、炎症性肠病、哮喘等，作为辅助抗炎剂。
- 代谢综合征：作为功能食品或膳食补充剂成分，用于改善胰岛素抵抗、预防糖尿病及其血管并发症。
- 心血管疾病：开发为预防动脉粥样硬化、保护心肌的保健产品或辅助药物。
- 肿瘤辅助治疗：与常规化疗/放疗联用，可能起到增敏、减毒、防止复发的作用。
- 神经退行性疾病：尽管BBB透过性差，但通过制剂技术改良或针对外周炎症的干预，仍可能对阿尔茨海默病等产生间接益处。
- 皮肤健康：用于抗衰老、防晒及修复的化妆品或外用制剂。
面临的挑战与未来方向：
- 生物利用度瓶颈：这是制约其转化的最大障碍。未来需聚焦于创新制剂技术和前药设计。
- 作用机制深度解析：需利用蛋白质组学、代谢组学及网络药理学等手段，全面阐明其多靶点作用网络和体内真实效应物质。
- 临床证据缺乏：亟需设计严谨的随机对照临床试验，验证其在人体中的有效性、安全性及最佳剂量。
- 标准化与质量控制：建立从原料到成品的稳定、可控的质量标准体系。
- 合成生物学生产：探索利用微生物细胞工厂生物合成原花青素B2，以解决植物提取资源受限、成本高的问题。

结语

原花青素B2作为一种结构明确、活性广泛的天然二聚黄酮，其强大的抗氧化与抗炎核心能力，衍生出了抗肿瘤、心脑血管保护、神经保护等多重药理效应。现代研究正逐步揭开其多靶点、多通路协同作用的神秘面纱，特别是对NF-κB、STAT3等关键炎症信号节点的调控。尽管在成药道路上，其较低的生物利用度构成了主要挑战，但这也驱动着药剂学、药物化学和药理学领域的交叉创新。随着新型递送系统的开发、作用机制的深入阐明以及高质量临床研究的推进，原花青素B2有望从一种备受瞩目的天然活性分子，成功转化为在慢性炎症性疾病、代谢性疾病及肿瘤辅助治疗等领域具有实际应用价值的药物或功能产品，为人类健康贡献自然的力量。其研究历程也充分体现了从传统药用智慧到现代精准医学的融合与升华。