左旋多巴是帕金森治疗中的一个里程碑。自1967年应用于临床的近40年来,左旋多巴一直是治疗帕金森最有效的药物。尽管已经出现了单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰,DA如培高利特、普拉克索以及其他药物,但几乎所有患者最终都需要服用左旋多巴。近40年的临床应用证明,患者症状改善率可达70%~100%,其疗效可持续5年甚至10年以上,足以说明该药在帕金森治疗中的地位。
左旋多巴作为治疗帕金森的“金标准”,体现在以下几点:左旋多巴应用于临床之前,患者的预期寿命远低于同年龄普通人群,而在左旋多巴应用后,帕金森患者的预期寿命与普通人群接近,生活质量也显著提高。与其他药物相比,它是最有效的。在PELMOPET研究中,治疗最初6个月内,培高利特的疗效与左旋多巴相当,但6个月后疗效就明显差于左旋多巴。在CALM-帕金森研究中以及其他研究中,将其他DA与左旋多巴相比,也得出类似结论。那么左旋多巴是如何对帕金森病达到治疗作用的呢？帕金森的本质就是患者中脑的能够分泌多巴胺的神经元死亡，导致脑内多巴胺缺乏，使患者出现震颤、僵直和运动迟缓等一系列的症状。多巴胺是一种神经递质，它是大脑指挥身体其它部分运动的启动信号，促发所有的基本运动。但直接给患者服用或者肌肉注射多巴胺是无效的。因为多巴胺不能透过血脑屏障血管而进入脑组织。另外，许多外周的组织和脏器都有多巴胺受体，如果直接口服或肌肉注射多巴胺，将导致许多的病人不能忍受的副作用。
左旋多巴是多巴胺的前体物质，是国际上通用的药物名称，不同的厂家在药品上市时却有不同的商品名。口服左旋多巴首先是到达通过胃，片剂一般在胃内崩解溶化，再排到十二指肠，然后到达小肠，在小肠上端吸收入血，大约有小于1%的左旋多巴最终能够通过“血脑屏障”进入脑，被黑质神经细胞或其他神经细胞摄取，在多巴脱羧酶的作用下，脱去一个羧基，变成多巴胺，从而起到补充脑内多巴胺，减轻帕金森病症状的作用。左旋多巴通过血脑屏障进入大脑，再转化为多巴胺的过程需要15到30分钟。所以，一般来讲，服药后20到30分钟会感到药物开始起效，但只有在1小时30分钟左右才能达到药物的最佳效果。
但是老人在服用左旋多巴治疗帕金森时还需要注意以下几点：
（1）老年人对左旋多巴的耐受性降低，且外周多巴脱羧酶也随年龄增长而减少，故用量应减少。
（2）骨质疏松的老年人用左旋多巴治疗有效者，应缓慢地恢复正常活动，因为增加活动会增加骨折的危险性。
（3）老年患者接受其他抗帕金森病药（特别是抗胆碱类药物）治疗时，更易发生精神方面的不良反应，如焦虑、精神错乱或神经质等。
（4）老年患者（特别是已有冠状动脉病变者）对左旋多巴的心脏作用特别敏感。若与卡比多巴或苄丝肼同用，这些心脏不良反应则可减轻或完全清除。
