五味子又名玄及、会及、五梅子，为木兰科植物五味子的成熟果实。五味子乙素是五味子干燥成熟果实经无水乙醇或其他有机溶剂脱脂后提取分离而得的一种药理活性物质。大量的药理研究发现，五味子乙素具有明显的抗肿瘤作用。那么五味子乙素是如何实现抗肿瘤的呢？
体外实验发现，五味子乙素能使人类肝癌细胞和人白血病细胞大幅度凋亡，降低腺癌细胞在紫外光照射后的存活率。其选择性抑制DNA损伤细胞中ATR蛋白激酶（一种DNA修补酶）活性的作用，使五味子乙素能被有效运用于癌症的治疗。
此外，五味子乙素是目前发现的唯一的一种具有双重P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白-1抑制作用的心血管保护剂。这也使其具有治疗癌症，尤其是具有治疗多药耐药性癌症的潜质。不仅如此，五味子乙素还在P-糖蛋白介导的人肠道细胞药物流出过程中显示抑制作用。因而，抗癌药物与五味子乙素共同使用能增加作为P-糖蛋白底物的抗癌药物吸收度。
实验还发现，（－）五味子乙素是五味子木脂素中对结肠癌细胞具有较毒性的木脂素。它能通过抑制人宫颈癌传代细胞（HeLa cells）的NF-kB和EGFR信号通路增加TNFα-诱导的细胞凋亡。最近的研究发现，五味子乙素除了能够增加抗肿瘤药阿霉素在实验小鼠中的抗癌能力，还能减少阿霉素引起的慢性心脏毒性。从目前来看，五味子乙素可能是现存被证实的唯一一个既能被用作化疗增敏剂，又能作为心肌保护剂使用的极具抗癌应用潜力的化合物。不仅如此，五味子乙素能在癌细胞局部发病的时候抑制上皮－间质转型而减慢癌症的入侵和转移。五味子乙素作用于P-糖蛋白可完全抑制P-糖蛋白的功能，对某些肿瘤细胞具有一定的细胞毒性，可有效逆转肿瘤的多药耐药性，因此具有临床应用意义。五味子乙素可与其他药物配伍进一步提高逆转效果，因此，采用化学修饰或与中药有效成分联合应用增强其抗肿瘤作用将是五味子乙素研究热点。
此外因为五味子有着与人参相似的作用，能增加机体对非特异性刺激的防御能力，能增强细胞免疫功能；促进肝糖原异生及分解，降低血清转氨酶，改善机体对糖的利用；有兴奋子宫诱发节律性收缩，其作用性质与催产素相似，另外，还具有抗菌、镇静、解热等作用。五味子还大量用于食品、食品加工、添加剂、化妆品等领域，五味子乙素是五味子药用成分木脂素的高纯度活性，起到抗衰老作用。五味子乙素是至今为止发现的唯一具有克服肿瘤多药耐药性、增加抗癌药药性、预防蒽环类药物心肌毒性多重功能的候选药物，具有很好的临床肿瘤化疗的应用前景。特别是作为肿瘤细胞多药耐药性逆转剂药物的前景，为进一步开发五味子资源提供参考。
