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汉防己甲素

Name: 汉防己甲素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1379

CAS号: 518-34-3

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 防己

产品分析证书（COA） MSDS下载

汉防己甲素 (NSC-77037; d-汉防己甲素) 是一种双苯基异喹啉生物碱，抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Tetrandrine
中文别名: 粉防己碱
英文别名: Hanfangchin A
Cas 号: 518-34-3
产品编码：BP1379
分子式: C₃₈H₄₂N₂O₆
分子量: 622.762
来源: Alkaloid from Root of Cocculus sarmentosus, Cyclea barbata, Cyclea peltata, Cyclea burmanni, Stephania hernandifolia, Triclisia subcordata and Isopyrum thalictroides, (Menispermaceae). Menisine obt. from the Chinese drug Mu fang chi (tubers of Steph

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

汉防己甲素的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
61.86
LogP
（油水分配系数的对数）
6.08
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
5.47
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
4.46
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
32.46
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
90.96
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.73
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
是
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

汉防己甲素（Tetrandrine，CAS号：518-34-3）是一种来源于中药植物汉防己（Stephania tetrandra S. Moore）的双苯基异喹啉类生物碱。作为传统中医药中重要的活性成分之一，汉防己甲素因其多靶点、多途径的药理活性，尤其是在抗肿瘤、抗炎、抗纤维化及心血管疾病等领域的潜在应用，近年来引起了广泛关注。其独特的钙通道阻断作用使其在调节细胞内钙离子稳态方面表现出显著效果，进而影响多种信号通路和细胞功能。本文将系统综述汉防己甲素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性研究、作用机制与分子靶点、成药性评价与药代动力学以及临床应用前景，旨在为其进一步的药物开发和临床应用提供理论支持和研究思路。

化学结构与理化性质

汉防己甲素是一种双苯基异喹啉生物碱，分子式为C38H42N2O6，分子量为622.7620。其结构特征包括两个苯基异喹啉单元通过碳-碳键连接，形成复杂的多环骨架。该分子具有较高的疏水性，LogP值为6.0783，表明其脂溶性较强，水溶性极低（0.0017 mg/mL），这对其体内吸收和分布具有重要影响。拓扑极表面积（TPSA）为61.86 Å²，反映了其分子极性和氢键供体/受体的数量，间接影响其生物利用度和细胞膜穿透性。汉防己甲素具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中的潜在应用价值。此外，汉防己甲素表现出hERG通道抑制活性，提示其在心脏电生理安全性方面需谨慎评估。Ames试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性基础良好。

植物来源与提取方法

汉防己甲素主要存在于汉防己（Stephania tetrandra S. Moore）的根茎中，该植物为防己科防己属多年生藤本植物，广泛分布于中国南方地区。传统中药中，汉防己根茎常用于治疗风湿痛、关节炎及水肿等疾病。现代研究中，汉防己甲素的提取通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。

常用的提取方法包括：

溶剂浸提：以乙醇或甲醇为溶剂，常温或加热回流提取，能有效提取生物碱类成分。
酸碱调节提取：利用生物碱的碱性特性，通过酸碱调节实现选择性提取和富集。
柱层析分离纯化：采用硅胶或C18反相柱进行分离，结合高效液相色谱（HPLC）鉴定纯度。
现代提取技术：超声波辅助提取、微波辅助提取等新技术已被应用于提高提取效率和降低溶剂用量。

提取纯化后的汉防己甲素呈黄色结晶性粉末，纯度通常通过HPLC或质谱确认。

药理活性研究

汉防己甲素因其多靶点、多功能的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。其主要药理作用包括：

1. 抗肿瘤活性

汉防己甲素表现出广谱的抗肿瘤活性，涵盖肺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌等多种实体瘤及血液系统恶性肿瘤。其抗肿瘤机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断肿瘤血管生成及抑制转移等多方面。体外细胞实验和动物模型均证实汉防己甲素能显著降低肿瘤体积和转移灶数量。

2. 抗炎与免疫调节

汉防己甲素通过抑制炎症介质释放和调节免疫细胞功能，表现出良好的抗炎活性。其对多种炎症模型均有显著抑制作用，尤其在慢性炎症性疾病中显示潜在的治疗价值。

3. 抗纤维化作用

在肝纤维化、肺纤维化等疾病模型中，汉防己甲素通过抑制成纤维细胞活化和胶原蛋白沉积，减轻纤维化进程，显示出良好的抗纤维化潜力。

4. 心血管保护

作为电压门控钙通道阻断剂，汉防己甲素能够扩张血管、降低血压，改善心肌缺血，具有抗心律失常和保护心肌细胞的作用。

作用机制与分子靶点

汉防己甲素的药理作用基础在于其对多种分子靶点的调控，尤其是在抗肿瘤领域表现突出。主要作用机制包括：

1. 钙离子通道阻断

汉防己甲素能有效抑制电压门控钙离子通道（ICa）和Ca2+激活的钾离子通道，调节细胞内钙离子浓度，影响细胞信号传导、增殖及凋亡过程。这一作用是其多种药理效应的基础。

2. 抗肿瘤相关靶点调控

MCL1、BCL2：汉防己甲素通过下调抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的表达，促进肿瘤细胞凋亡。
STAT3：抑制信号转导与转录激活因子3（STAT3）通路，阻断肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸。
MMP2：抑制基质金属蛋白酶2（MMP2）活性，减少肿瘤细胞的侵袭和转移。
TOP1、TOP2A：影响拓扑异构酶I和II的活性，干扰DNA复制和修复，阻止肿瘤细胞增殖。
HIF1A：抑制缺氧诱导因子1α（HIF1A），阻断肿瘤微环境中的缺氧适应机制。
MAPK1：调节丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）信号通路，影响细胞增殖和分化。
ESR1、CYP19A1：调节雌激素受体α（ESR1）和芳香化酶（CYP19A1），对激素依赖性肿瘤具有潜在调控作用。

3. 抗炎与免疫调节机制

汉防己甲素通过抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路，减少炎症因子如TNF-α、IL-6的释放，调节免疫细胞活性，减轻炎症反应。

4. 抗纤维化机制

通过抑制TGF-β/Smad信号通路，阻断成纤维细胞的活化和胶原蛋白合成，减轻组织纤维化。

成药性评价与药代动力学

汉防己甲素的成药性评价显示其具有一定的优势与挑战：

1. 药代动力学特征

吸收：由于高脂溶性和低水溶性，口服吸收受限，生物利用度较低。
分布：具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统疾病中应用潜力。
代谢：主要通过肝脏代谢，涉及CYP450酶系，存在药物相互作用风险。
排泄：经胆汁和尿液排泄，半衰期适中。

2. 安全性评价

hERG通道抑制：汉防己甲素对hERG钾通道有抑制作用，可能导致心律失常风险，需在临床开发中重点监测心脏安全性。
致突变性：Ames试验阴性，显示无明显致突变风险。
毒理学：动物实验显示高剂量下存在一定的肝肾毒性，需优化剂量和给药方案。

3. 药物制剂与给药途径

为克服水溶性差和生物利用度低的问题，纳米载体、脂质体、固体分散体等新型制剂技术被广泛研究，以改善其药效和安全性。

临床应用前景与展望

汉防己甲素凭借其多靶点、多机制的药理特性，在抗肿瘤、抗炎、抗纤维化及心血管疾病等领域展现出广阔的临床应用前景。当前，汉防己甲素主要处于临床前研究和早期临床试验阶段，未来发展重点包括：

抗肿瘤药物开发：结合靶向治疗、免疫治疗，开发汉防己甲素为辅助或联合用药，提高疗效并减少耐药性。
新型给药系统：利用纳米技术提升其生物利用度和靶向性，降低系统毒性。
心脑血管疾病：鉴于其钙通道阻断作用，探索其在高血压、心律失常及脑血管病中的应用。
安全性优化：针对hERG抑制相关的心脏毒性，开展结构改造及剂量优化研究，提升临床安全性。
多学科联合研究：整合药理学、药代动力学、分子生物学和临床医学，深入解析其作用机制，推动转化医学进程。

结语

汉防己甲素作为一种具有独特结构和多重药理活性的天然产物，展现出极具潜力的药物开发价值。其在抗肿瘤、抗炎、抗纤维化及心血管疾病等多个领域的应用前景广阔，但同时也面临水溶性差、生物利用度低及心脏毒性等挑战。未来的研究应聚焦于其作用机制的深入解析、药物制剂技术的创新以及安全性评价的完善，以期推动汉防己甲素向临床应用转化，造福更多患者。通过多学科协同努力，汉防己甲素有望成为天然产物药物开发中的重要一员，促进天然药物资源的合理利用和现代化发展。