产品名称: 金线莲苷
英文名: Kinsenoside
中文别名:
英文别名: (+)-Kinsenoside
Cas 号: 151870-74-5
产品编码:BP1705
分子式: C10H16O8
分子量: 264.23
来源: 金线莲
物理性状: 类白色固体
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
可以满足克级至公斤级以上大量需求，详情请咨询。
金线莲(Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl.),是兰科开唇兰属多年生草本植物。金线莲是我国传统的珍贵药材,具有保肝、降血糖、降血压、利尿、抗肿瘤等作用,并且无毒副作用,使用安全。在民间较多用其治疗糖尿病、乙型肝炎、高血脂,肿瘤等疾病。其主要成分为糖苷、生物碱、甾体、黄酮、牛磺酸、氨基酸、微量元素等。有研究表明金线莲能直接作用於肝细胞膜,保护肝细胞膜的完整,防止有害物质破坏肝细胞膜,并防止肝细胞之病变性坏死。
金线莲苷是金线莲的主要活性成分，本公司可以大量提供高含量金线莲苷，满足市场研发和保健品的高端需求。
金线莲苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
125.68
-1.86
-1.86
152.61
0.56
0.30
低
9.33
4.07
是
否
否
否
有
无
0.6
是
是
是
是
椎间盘退变（Intervertebral Disc Degeneration, IDD）是导致慢性腰背痛的主要原因之一，给全球公共卫生系统带来了沉重的负担。其病理过程涉及髓核细胞（Nucleus Pulposus Cells, NPCs）的凋亡、衰老、细胞外基质降解以及氧化应激损伤等多个环节。目前，针对IDD的治疗手段，如物理治疗、药物镇痛乃至手术干预，多侧重于症状缓解而非病因逆转，开发能够延缓甚至逆转IDD病理进程的疾病修饰药物是当前研究的热点与难点。在此背景下，源于传统药用植物的天然产物因其多靶点、多途径的作用特点，展现出巨大的潜力。金线莲苷（Kinsenoside， CAS号：151870-74-5），作为从兰科开唇兰属植物中分离得到的一种主要活性苷类成分，近年来因其在氧化应激保护、抗炎及抗凋亡等方面的显著活性而备受关注。特别是其通过激活Nrf2信号通路保护髓核细胞的最新发现，为IDD的防治提供了新的候选分子。本文旨在系统综述金线莲苷的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其在IDD等疾病中的应用前景。
金线莲苷是一种结构相对简单的天然苷类化合物，其化学名称为 (3R)-3-β-D-吡喃葡萄糖氧基-5-羟基戊酸内酯。其分子式为 C11H16O7，分子量为 264.2300。结构上，它由一个五元内酯环（丁内酯）通过一个糖苷键与一个β-D-吡喃葡萄糖基相连。这种糖-内酯结构是其生物活性的重要基础。
其理化性质数据显示出良好的亲水性：计算所得的脂水分配系数（LogP）为 -1.8615，表明其具有高度的亲脂性；拓扑极性表面积（TPSA）为 125.6800 Ų，反映了分子中存在多个氢键受体（主要是羟基和羰基氧原子）。这些参数与其优秀的水溶性（152.6051 mg/L）相吻合，预示着其具有良好的溶解性和制剂开发潜力。然而，较高的极性和TPSA也导致其血脑屏障（BBB）透过性预测为“低”，这限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用，但对于主要作用于椎间盘等外周组织的IDD而言，影响相对较小。此外，初步的成药性风险评估显示，金线莲苷对hERG钾通道无显著抑制作用（hERG抑制：否），提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.6，表明其致突变风险较低，为其进一步的安全性评价提供了初步支持。
金线莲苷主要来源于兰科（Orchidaceae）开唇兰属（Anoectochilus）植物，其中以金线莲（Anoectochilus roxburghii）最为著名。金线莲在亚洲，特别是中国东南部、台湾及东南亚地区，作为一种珍贵的民间草药已有数百年的使用历史，传统上用于治疗高血压、糖尿病、肝炎及各种炎症性疾病。
从植物材料中提取金线莲苷通常采用溶剂提取法。常见的流程包括：将干燥的金线莲全草粉碎后，使用甲醇、乙醇或水-醇混合溶剂进行回流提取或超声辅助提取。粗提物经过滤、浓缩后，利用大孔吸附树脂（如D101、AB-8）进行初步富集纯化，洗脱溶剂常采用不同浓度的乙醇水溶液。进一步的纯化则依赖于色谱技术，如硅胶柱色谱、反相C18柱色谱以及高效液相色谱（HPLC）制备色谱，最终获得高纯度的金线莲苷单体。现代生物技术如植物细胞培养也被探索用于可持续、规模化生产该活性成分。
金线莲苷展现出广泛且多样的药理活性，这为其多方面的应用奠定了基础。
抗氧化与细胞保护作用：这是金线莲苷最核心的活性之一。在椎间盘退变模型中，金线莲苷能显著提升氧化应激（如H2O2处理）下髓核细胞的存活率，减少细胞内活性氧（ROS）的积累，保护线粒体膜电位，抑制细胞凋亡和衰老相关标志物（如SA-β-gal）的表达。此作用是本文论述的重点，与其激活Nrf2通路密切相关。
抗炎作用：金线莲苷在多种炎症模型中表现出强大的抗炎效果。它能抑制脂多糖（LPS）等刺激巨噬细胞产生的促炎因子，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）。其抗炎机制涉及对NF-κB、MAPK等经典炎症信号通路的调控。
代谢调节作用：研究表明，金线莲苷具有改善胰岛素抵抗、降低血糖和血脂的潜力。在糖尿病动物模型中，它能改善葡萄糖耐受和脂质代谢紊乱，其作用可能与调节AMPK、PPARγ等代谢相关通路有关。
肝脏保护作用：对化学性（如对乙酰氨基酚、四氯化碳）及酒精性肝损伤模型，金线莲苷显示出保肝效应，能降低血清转氨酶水平，减轻肝脏炎症和脂肪变性。
抗肿瘤活性：尽管研究尚处初期，但已有证据表明金线莲苷对某些癌细胞系（如肺癌、肝癌）具有生长抑制和促凋亡作用。其潜在靶点涉及调节Bcl-2家族蛋白、STAT3信号等。
骨关节保护作用：除IDD外，金线莲苷在骨关节炎模型中也能减轻软骨破坏和滑膜炎症，提示其对关节退行性疾病具有广谱保护潜力。
金线莲苷的多重药理作用源于其对细胞内多条关键信号通路的调控。近年来，其在椎间盘退变中的细胞保护机制得到了深入阐释，核心在于激活AKT-ERK1/2-Nrf2信号轴。
核心通路：AKT-ERK1/2-Nrf2信号轴：在氧化应激下的髓核细胞中，金线莲苷能够迅速磷酸化并激活蛋白激酶B（AKT）和细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）。活化的AKT和ERK1/2进而促进核因子E2相关因子2（Nrf2）的核转位。Nrf2是细胞抗氧化反应的中枢调节因子。进入细胞核后，Nrf2与抗氧化反应元件（ARE）结合，启动下游一系列Ⅱ相解毒酶和抗氧化蛋白的转录表达，如血红素加氧酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶1（NQO1）等。这一系列事件共同增强了细胞的抗氧化防御能力，从而抵抗氧化应激诱导的线粒体功能障碍、DNA损伤，最终抑制了caspase-3介导的细胞凋亡和p53/p21介导的细胞衰老。因此，金线莲苷通过这一通路实现了对髓核细胞的多维度保护。
相关疾病靶点网络：除了在IDD中的作用，金线莲苷的潜在靶点网络也与其他疾病相关。例如，在肺癌等肿瘤模型中，其作用可能涉及：
基于其理化性质，金线莲苷具备成为口服药物的良好潜力。其高水溶性有利于胃肠道的吸收和制剂的开发。然而，作为苷类化合物，其在体内可能面临肠道菌群或肠道上皮细胞中糖苷酶的水解，生成苷元，这可能会影响其生物利用度和作用形式。目前关于金线莲苷系统的药代动力学研究报道相对有限。
现有的一些动物药代研究表明，金线莲苷口服后吸收迅速，但绝对生物利用度可能不高。其在体内的分布符合二室模型特征，主要分布于血流丰富的器官，如肝、肾，而进入大脑的量较少，这与血脑屏障透过性低的预测一致。代谢方面，除了可能的水解，其苷元部分可能进一步发生葡萄糖醛酸化、硫酸化等Ⅱ相结合反应。排泄途径主要以肾脏排泄原型药物或代谢物为主。深入的药代动力学研究，包括吸收、分布、代谢、排泄（ADME）的全过程解析，以及剂型优化（如使用磷脂复合物、纳米制剂等）以提高其生物利用度，是推动其向临床转化的重要步骤。初步的hERG和Ames阴性结果为其安全性提供了早期利好信号，但全面的临床前毒理学评价仍需开展。
金线莲苷的临床应用前景主要聚焦于慢性退行性疾病和代谢性疾病领域。
椎间盘退变（IDD）：这是金线莲苷最具特色的应用方向。其通过激活Nrf2通路保护髓核细胞、延缓IDD进程的作用机制明确，且在动物模型中效果显著。未来可探索将其开发为局部注射剂（如椎间盘内注射）或系统给药的药物，用于治疗早期至中期的IDD，旨在改变疾病进程而非单纯镇痛。与现有抗炎镇痛药联用可能产生协同效应。
骨关节炎（OA）：其抗炎和软骨保护作用使其在OA治疗中也颇具潜力，可作为改善病情的药物候选。
代谢综合征相关疾病：基于其降糖、调脂和改善胰岛素抵抗的活性，金线莲苷有望用于2型糖尿病、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）等代谢性疾病的辅助治疗。
其他炎症性疾病：其广谱抗炎特性可用于慢性肝炎、结肠炎等炎症性疾病的治疗探索。
然而，走向临床应用仍面临诸多挑战：首先，需要完成系统的临床前药效学、药代动力学和毒理学研究，明确其安全窗口。其次，需要优化给药策略和剂型，解决其可能的低生物利用度问题。再者，需要更深入地阐明其在复杂疾病网络中的作用靶点优先级及潜在的副作用。最后，需要确保其原料来源的可持续性，开发高效的化学合成或生物合成路线以保障供应。
金线莲苷作为一种源于传统草药的天然活性分子，凭借其独特的化学结构和多靶点的药理作用，在现代疾病防治研究中展现出引人注目的价值。特别是在椎间盘退变领域，其通过激活AKT-ERK1/2-Nrf2信号通路，有效保护髓核细胞免受氧化应激损伤，为干预IDD的病理核心环节提供了新的策略。尽管在成药性、系统药代和临床转化方面尚存挑战，但已有的研究已为其奠定了坚实的科学基础。随着后续研究的不断深入，金线莲苷有望从一个有潜力的先导化合物，发展成为治疗退行性脊柱疾病、骨关节病及代谢性疾病的新型药物，实现从传统智慧到现代医学的跨越。
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