英文名: Raddeanin A
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 89412-79-3
产品编码：BP1193
分子式: C47H76O16
分子量: 897.109
来源: Anemone raddeana
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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天然产物一直是创新药物发现的重要源泉，其中三萜皂苷类化合物因其结构多样性和广泛的生物活性而备受关注。竹节香附素A（Raddeanin A）是一种从毛茛科植物多被银莲花（Anemone raddeana Regel）的根茎中分离得到的齐墩果烷型五环三萜皂苷，其CAS号为89412-79-3。自其发现以来，大量研究揭示其具有卓越的口服活性与多靶点、多通路的抗肿瘤特性，并能调控炎症、骨代谢及免疫微环境。其药理作用不仅局限于直接的细胞毒效应，更涉及对肿瘤微环境的重塑和免疫系统的调节，展现出从传统“以毒攻毒”到现代“多维度调控”的天然产物研究范式转变。本文旨在系统综述竹节香附素A的化学特性、植物来源、药理活性、分子机制、成药性及其在多种疾病，尤其是癌症领域的应用前景，以期为该化合物的深入研究和临床转化提供全面的科学参考。
竹节香附素A的分子式为C₄₇H₇₆O₁₇，分子量为897.1090。其核心结构为齐墩果-12-烯-28-酸（齐墩果酸）骨架，属于齐墩果烷型三萜皂苷。该结构在C-3位连接一个由葡萄糖醛酸、葡萄糖和鼠李糖组成的线性三糖链，在C-28位则连接一个葡萄糖单元，形成双糖链结构。这种特定的糖基化模式对其生物活性和水溶性具有决定性影响。
从理化性质分析，其计算脂水分配系数（LogP）为2.9455，表明其具有一定的亲脂性，但并非高度疏水。其拓扑极性表面积（TPSA）高达254.5200 Ų，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖苷键氧原子，提示其具有较多的氢键供体和受体位点。水溶性参数为0.0847，属于微溶至难溶范畴，这与其较大的分子量和糖苷结构相符，也是大多数皂苷类化合物面临的共同挑战。初步的成药性预测显示，其血脑屏障透过性较低，提示其对中枢神经系统疾病的直接作用可能受限，但同时也可能降低中枢神经毒性风险。此外，其hERG抑制风险预测为阴性，Ames试验预测结果为0.0（阴性），初步提示其可能具有较低的心脏毒性和遗传毒性风险，但需实验进一步验证。
竹节香附素A主要来源于毛茛科银莲花属植物多被银莲花（Anemone raddeana Regel）的干燥根茎，该药材在传统中药中称为“竹节香附”或“两头尖”，常用于治疗风湿痹痛、痈肿疮毒等症。其提取分离通常遵循天然产物化学的常规流程。
首先，将干燥的竹节香附药材粉碎，采用醇类溶剂（如甲醇、乙醇）或醇水混合溶剂进行回流提取或超声辅助提取，以充分萃取出皂苷类成分。随后，通过减压浓缩得到浸膏。浸膏经水分散后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂进行梯度萃取，竹节香附素A主要富集在正丁醇萃取部位。进一步的纯化依赖于柱色谱技术，常采用硅胶柱色谱、反相硅胶（如ODS）柱色谱、大孔吸附树脂（如D101、AB-8）色谱以及高效液相色谱（HPLC）等方法进行分离和精制。现代工艺也探索了高速逆流色谱（HSCCC）等高效分离技术。提取工艺的优化通常关注溶剂浓度、料液比、提取时间和温度等因素，以提高目标化合物的得率和纯度。
竹节香附素A展现出广泛且强大的药理活性，其研究已从最初的抗炎镇痛扩展到抗肿瘤、抗骨溶解、神经保护及免疫调节等多个前沿领域。
抗肿瘤活性：这是竹节香附素A最受关注的核心活性。研究表明，它对多种恶性肿瘤细胞具有显著的抑制增殖作用，包括但不限于乳腺癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌、去势抵抗性前列腺癌、多发性骨髓瘤、胆管癌和黑色素瘤。其作用不仅在于抑制细胞生长，更能有效抑制癌细胞的迁移、侵袭和血管生成（抗血管新生），并逆转上皮-间质转化（EMT）过程，从而阻断肿瘤的转移扩散。此外，它能显著诱导肿瘤细胞发生凋亡和细胞周期阻滞（多阻滞于G2/M期），并促进活性氧（ROS）的产生，导致氧化应激损伤。
抗溶骨与骨保护活性：在乳腺癌骨转移和多发性骨髓瘤等引起的溶骨性疾病模型中，竹节香附素A能有效抑制破骨细胞的分化、形成及其骨吸收功能，减轻骨破坏，显示出治疗癌性骨痛和病理性骨折的潜力。
抗炎与免疫调节活性：竹节香附素A是NLRP3炎症小体的有效抑制剂，能减轻多种炎症反应。尤为重要的是，它能诱导肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡（ICD），释放损伤相关分子模式（DAMPs），并促进树突状细胞（DCs）的成熟，从而激活肿瘤特异性T细胞免疫应答。此外，它还能调控肿瘤免疫微环境，与抗PD-1抗体等免疫检查点抑制剂表现出显著的协同增效作用。
神经保护潜力：在阿尔茨海默病相关研究中，竹节香附素A显示出一定的改善作用，其机制可能与抗炎、抗氧化及调控相关信号通路有关。
视网膜保护作用：研究还发现，竹节香附素A能够改善血视网膜屏障功能，对糖尿病视网膜病变等血管性眼病具有潜在治疗价值。
竹节香附素A的多重药理效应源于其对细胞内多条关键信号通路的广泛干预和多个分子靶点的调控，体现了“多靶点”作用特征。
核心信号通路抑制：
关键靶蛋白调控：
尽管竹节香附素A在临床前研究中显示出巨大潜力，但其成药性仍面临一些挑战，相关研究正在逐步深入。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）：作为皂苷类化合物，其较大的分子量和较高的极性可能导致口服生物利用度不理想。现有研究证实其具备口服活性，但具体的绝对生物利用度数据尚需明确。其血脑屏障透过性低的预测与部分中枢活性似乎存在矛盾，这可能提示其神经保护作用主要通过外周抗炎或间接机制实现，或存在特定转运体介导的有限入脑。关于其在体内的代谢途径（如水解、去糖基化）、主要代谢产物、以及排泄方式（胆汁或肾脏）的研究报道仍较少，是未来药代动力学研究的重点。
剂型与递送策略：为了改善其水溶性和生物利用度，研究人员正在探索各种先进的药物递送系统。例如，将其制备成纳米粒、脂质体、胶束或磷脂复合物，可以增强其稳定性，促进肠道吸收，并实现肿瘤部位的靶向富集（利用EPR效应或主动靶头修饰），从而在提高疗效的同时降低全身毒性。
安全性初步评价：基于其多靶点作用，需全面评估其潜在毒性。虽然预测对hERG通道无抑制，且Ames试验阴性，但仍需系统的临床前毒理学研究，包括急性毒性、长期重复给药毒性、以及对其免疫系统持续激活可能带来的自身免疫风险进行评估。
竹节香附素A的多元化生物活性为其在多种难治性疾病的治疗中带来了广阔的应用前景。
肿瘤治疗领域：
非肿瘤疾病领域：
挑战与未来方向：
竹节香附素A作为一种源自传统中药的齐墩果烷型三萜皂苷，凭借其多靶点、多通路的作用特点，在抗肿瘤、抗炎、骨保护及免疫调节等方面展现出令人瞩目的综合药理活性。它不仅通过干预PI3K/AKT、MAPK、Wnt等经典致癌通路直接杀伤肿瘤细胞，更通过调控NLRP3炎症小体和诱导免疫原性细胞死亡，巧妙地将直接杀伤与免疫激活相结合，代表了天然产物抗癌研究的新思路。尽管其在溶解性、生物利用度等方面面临挑战，但现代药物递送技术和结构优化策略为此提供了可行的解决方案。随着对其分子机制和药代动力学特性的深入研究，竹节香附素A有望从一种优秀的临床前候选分子，逐步走向临床开发，为癌症及相关重大疾病的治疗提供新的武器，同时也为基于天然产物的创新药物研发提供重要范式。
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