英文名: Lysionotin
中文别名: 岩豆素
英文别名: Nevadensin; Ethoxychelerythrine; 152743-19-6
Cas 号: 10176-66-6
产品编码：BP0906
分子式: C18H16O7
分子量: 344.319
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
石吊兰素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
98.36
2.43
2.22
0.01
4.51
17.82
低
88.84
2.43
是
否
是
否
有
无
1.2
否
否
否
否
石吊兰素（Lysionotin，CAS号：10176-66-6）是一种具有独特结构特征的三甲氧基黄酮类天然产物，因其多羟基和甲氧基取代基的特殊排列，展现出丰富的生物活性，尤其在抗结核领域表现出潜在的药理价值。作为植物代谢物，石吊兰素不仅在植物防御机制中扮演重要角色，其在药物研发中的应用潜力也日益受到关注。近年来，随着结核病耐药性问题的加剧，寻找新型抗结核药物成为全球公共卫生领域的紧迫任务。石吊兰素因其对结核分枝杆菌关键靶点的作用，成为天然产物药理学研究的热点之一。
本文将系统综述石吊兰素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向，以期为相关领域的科研工作者提供全面的参考资料。
石吊兰素属于黄酮类化合物，具体为三甲氧基黄酮，分子式为C18H16O7，分子量为344.3190。其结构特征为在黄酮骨架的6、8和4'位分别被甲氧基取代，而5和7'位则被羟基取代，形成了独特的功能基团排列。该结构使其兼具甲氧基黄酮的疏水性和羟基黄酮的亲水性，赋予其良好的生物活性基础。
理化性质方面，石吊兰素的LogP值为2.4315，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为98.36 Ų，显示其具备一定的极性，有助于与生物靶点的结合。水溶性较低（约0.0108 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。血脑屏障透过性较低，表明其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验值为1.2，显示其基因毒性风险较小。
石吊兰素的分子结构如下图所示（此处应插入结构式图），其多羟基和甲氧基的分布为其生物活性提供了多样的结合位点，尤其是在与蛋白质靶点的相互作用中表现出较高的亲和力。
石吊兰素主要存在于石吊兰属（Lysionotus）植物中，尤其是在石吊兰（Lysionotus pauciflorus）等种类的叶片和茎部中含量较高。该类植物广泛分布于亚洲温带和亚热带地区，传统上被用作中草药，具有清热解毒、消炎止痛等功效。
提取石吊兰素的常用方法包括溶剂提取、超声辅助提取和柱层析分离等。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声波辅助技术以提高提取效率。提取流程通常为：
近年来，绿色提取技术如超临界CO2萃取和微波辅助提取也被尝试应用于石吊兰素的提取，以提高效率并减少环境污染。
石吊兰素的药理活性研究主要集中在其抗结核作用及相关的抗菌、抗炎活性上。多项体外和体内实验表明，石吊兰素对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）具有显著的抑制作用，尤其是在耐药菌株中表现出良好的活性。
石吊兰素通过多靶点作用机制干扰结核分枝杆菌的生理功能。其对INHA（丙酮酸脱氢酶抑制蛋白）、KATG（过氧化氢酶）、EMBR（胞壁合成酶）、RPOB（RNA聚合酶β亚单位）和PNC1（青霉素结合蛋白）等关键靶点具有抑制作用，阻断细菌的能量代谢、细胞壁合成和基因转录过程，最终导致细菌死亡或生长受限。
除抗结核外，石吊兰素还显示出一定的抗氧化和抗炎活性。其羟基基团能够有效清除自由基，减轻氧化应激损伤。在炎症模型中，石吊兰素通过抑制炎症因子如TNF-α、IL-6的表达，减轻组织炎症反应。此外，部分研究提示其对肝脏保护和神经保护也具有潜在作用，但相关机制尚需深入探讨。
石吊兰素的作用机制涉及多条生物通路，主要通过与结核分枝杆菌关键酶和蛋白质的结合，抑制其生物合成和代谢过程。
分子对接和动力学模拟显示，石吊兰素的甲氧基和羟基基团通过氢键和疏水相互作用，与靶点蛋白的活性位点形成稳定结合，增强其抑制活性。此外，石吊兰素的结构特征使其能够跨越细菌细胞壁，达到靶点部位。
石吊兰素的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内实验表明，石吊兰素口服后吸收较慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，代谢产物尚未完全明确。由于其水溶性较低，生物利用度受限，未来需通过纳米载体、脂质体或固体分散体等技术提升其体内稳定性和吸收效率。
石吊兰素作为一种多靶点抗结核天然产物，具有较好的药理活性和安全性，展现出成为新型抗结核药物的潜力。其多靶点作用机制有助于克服单一靶点药物易产生耐药性的缺陷，为结核病治疗提供新的思路。
未来临床应用的关键在于：
此外，石吊兰素在抗炎、抗氧化等方面的潜在应用也值得深入挖掘，可能在多种慢性疾病中发挥辅助治疗作用。
石吊兰素作为一种结构独特的三甲氧基黄酮类天然产物，因其显著的抗结核活性和良好的成药性参数，成为天然产物药理学研究的重要对象。其多靶点作用机制为抗结核药物研发提供了新的方向。尽管目前对其药代动力学和临床应用的研究仍处于起步阶段，但随着提取纯化技术和药物递送系统的发展，石吊兰素有望成为未来抗结核治疗的新型候选药物。
未来的研究应聚焦于深入解析其作用机制、优化药物剂型及开展系统的临床前和临床研究，以期推动石吊兰素从实验室走向临床应用，造福结核病患者，同时拓展其在其他疾病领域的应用潜力。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
