产品名称：山柰素
英文名: Kaempferide
中文别名: 山奈素；山柰酚-4'-甲醚
英文别名: 5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavonol; Kampheride; Campheride
Cas 号: 491-54-3
产品编码：BP0817
分子式: C16H12O6
分子量: 300.266
来源: many plant spp. First isol. in 1839 from roots of Alpinia officinarum (lesser galangal)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
山柰素的核磁图谱
山柰素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
100.13
2.47
2.01
0.09
2.84
13.63
低
89.74
2.25
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
否
山柰素（Kaempferide，CAS号：491-54-3）是一种天然黄酮醇类化合物，广泛存在于多种植物中，尤其是沙棘（Hippophae rhamnoides L）中含量丰富。作为黄酮类天然产物的重要成员，山柰素因其多样的生物活性而受到药理学和天然产物化学领域的广泛关注。近年来，山柰素在抗癌、抗炎、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压及神经保护等多方面展现出显著的药理作用，成为天然药物研发的重要候选分子。
山柰素不仅具有口服活性，且其作用机制涉及多条信号通路，尤其是在调控细胞凋亡、抗氧化防御系统及骨代谢方面表现突出。其通过激活NFE2L2/NRF2等关键转录因子，调节抗氧化酶如SOD1、CAT、GPX1、HMOX1和SOD2的表达，显著提升细胞的抗氧化能力。此外，山柰素对骨质疏松的防治也显示出潜在的应用价值，主要通过促进成骨细胞功能和抑制骨吸收实现。
本文旨在系统综述山柰素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数进行药代动力学分析，探讨其临床应用前景与未来研究方向，为天然产物药理学研究及相关药物开发提供理论依据和参考。
山柰素的化学名称为3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮，分子式为C16H12O6，分子量为300.2660。其结构属于黄酮醇类，具体为黄酮骨架上C-4'位被甲氧基取代，其他位置保留羟基，赋予其独特的生物活性。山柰素的化学结构式如下：
理化性质方面，山柰素的LogP值为2.4689，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜透过和口服吸收。拓扑极表面积（TPSA）为100.1300，提示其极性适中，兼具亲水和疏水特性。水溶性较低（0.0898 mg/mL），限制了其在水相中的溶解度，但有利于脂质环境中的分布。血脑屏障渗透性较低，提示其中枢神经系统的直接作用可能有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其基因毒性风险较小，具有较好的安全性基础。
综上，山柰素的化学结构和理化性质为其多靶点、多机制的药理活性提供了分子基础，同时也为其药物开发中的制剂设计和给药方式提供了参考。
山柰素主要从沙棘（Hippophae rhamnoides L）中分离获得。沙棘是一种耐旱、耐寒的落叶灌木，广泛分布于欧亚大陆的干旱和半干旱地区。其果实、叶片及根部均含有丰富的黄酮类化合物，尤其以果实和叶片中山柰素含量最高。
溶剂提取法
以乙醇、甲醇或乙酸乙酯为溶剂，通过回流、超声辅助或微波辅助提取技术，从干燥的沙棘果实或叶片中提取黄酮类化合物。超声辅助提取因其高效、节能而被广泛应用。提取液经过浓缩、分液和柱层析纯化，最终得到高纯度的山柰素。
色谱分离技术
以硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）为主，结合薄层色谱（TLC）进行定性分析和纯度检测。RP-HPLC条件下，山柰素表现出良好的分离效果和稳定的保留时间，适合大规模制备。
现代提取技术
超临界CO2萃取和膜分离技术也被探索用于提高提取效率和纯度，减少有机溶剂使用，符合绿色化学理念。
山柰素的含量测定通常采用HPLC-UV检测，检测波长多选用360 nm，结合质谱（LC-MS）进行结构确认。含量标准化有助于确保提取物的药效一致性和安全性。
山柰素具有多种药理活性，涵盖抗癌、抗炎、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压及神经保护等领域。以下为主要活性及其研究进展。
山柰素通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖和迁移，表现出显著的抗癌作用。多项体外和体内研究表明，山柰素能够调控肿瘤相关信号通路，如PI3K/Akt、MAPK和NF-κB通路，促进癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长。其对乳腺癌、结直肠癌、肺癌等多种癌症细胞均有抑制作用。
山柰素通过抑制炎症介质如TNF-α、IL-6、IL-1β的表达，减轻炎症反应。其作用机制主要涉及NF-κB信号通路的抑制，降低炎症因子的转录水平。此外，山柰素还能降低炎症相关酶如COX-2和iNOS的活性，发挥抗炎效果。
作为一种天然抗氧化剂，山柰素能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。其通过激活NFE2L2/NRF2信号通路，诱导抗氧化酶如SOD1、CAT、GPX1、HMOX1和SOD2的表达，增强细胞的抗氧化防御能力，保护细胞免受氧化损伤。
山柰素在调节血糖和脂质代谢方面表现出潜力。研究发现，山柰素能够改善胰岛素敏感性，促进葡萄糖摄取，抑制脂肪细胞的分化和脂质积累，从而发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。其机制涉及AMPK信号通路的激活和脂肪代谢相关基因的调控。
山柰素通过扩张血管、抑制血管平滑肌细胞增殖及调节血管紧张素系统，表现出降压效果。其抗氧化和抗炎特性也有助于改善血管功能，降低高血压相关的心血管风险。
山柰素对神经系统具有保护作用，主要通过抗氧化、抗炎和调节神经递质平衡。其能够减轻神经细胞的氧化损伤，抑制神经炎症反应，促进神经再生，显示出在神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病中的应用潜力。
山柰素通过抗氧化机制促进成骨细胞的功能，抑制破骨细胞活性，从而有助于骨质疏松的防治。研究表明，山柰素能够激活NFE2L2/NRF2信号通路，减少氧化应激对骨细胞的损伤，促进骨基质形成，改善骨密度和骨强度。
山柰素的多重药理活性归功于其对多条细胞信号通路和分子靶点的调控，主要包括：
山柰素诱导细胞凋亡主要通过调节Bcl-2家族蛋白（上调促凋亡蛋白Bax，下调抗凋亡蛋白Bcl-2）、激活caspase酶系（caspase-3、-9），以及影响线粒体膜电位，启动内源性凋亡途径。
通过抑制NF-κB信号通路，山柰素降低促炎细胞因子的表达，减轻炎症反应。此外，山柰素还影响MAPK和JAK/STAT信号通路，调节免疫反应和细胞增殖。
山柰素激活AMPK信号通路，促进能量代谢平衡，调节葡萄糖和脂质代谢，改善胰岛素敏感性，抑制脂肪生成相关基因表达，发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
通过激活NFE2L2/NRF2通路，山柰素减少氧化应激对骨细胞的损伤，促进成骨细胞分化和矿化，抑制破骨细胞活性，调节骨重塑过程，有助于骨质疏松防治。
山柰素的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力：
药代动力学方面，山柰素口服后表现出良好的吸收特性，但由于水溶性较低，生物利用度受限。其体内分布广泛，主要通过肝脏代谢，代谢产物尚需进一步研究。排泄主要通过胆汁和尿液，半衰期适中。未来研究需关注其代谢动力学特征及体内转化产物的活性和安全性。
山柰素凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出广泛的临床应用潜力：
抗癌药物开发
作为天然抗癌候选药物，山柰素可与现有化疗药物联合应用，增强疗效，减轻副作用。其诱导肿瘤细胞凋亡的能力为肿瘤治疗提供新思路。
抗炎与抗氧化疾病治疗
山柰素在慢性炎症、氧化应激相关疾病如动脉粥样硬化、糖尿病并发症、神经退行性疾病中的应用潜力巨大。
代谢综合征管理
抗糖尿病、抗肥胖及降压作用使山柰素成为代谢综合征多靶点治疗的新型天然药物。
骨质疏松防治
通过促进成骨和抗氧化机制，山柰素为骨质疏松症的预防和治疗提供了新的药物候选。
神经保护
虽然血脑屏障渗透性较低，但其抗氧化和抗炎作用对周围神经保护及神经系统疾病辅助治疗具有潜力。
未来研究应重点关注山柰素的剂型优化、生物利用度提升、体内代谢及安全性评价，结合临床前动物模型和早期临床试验，推动其向临床应用转化。此外，基于山柰素结构的衍生物设计和合成，可能进一步提高其活性和药代动力学性能。
山柰素作为一种具有多重生物活性的天然黄酮醇，凭借其显著的抗癌、抗炎、抗氧化、代谢调节及骨保护作用，成为天然产物药理学领域的重要研究对象。其通过调控NFE2L2/NRF2等关键分子靶点，发挥广泛的细胞保护和疾病干预功能。尽管存在水溶性和生物利用度的限制，但其良好的安全性和多靶点作用机制为药物开发提供了坚实基础。
未来，结合现代药物化学、药剂学和分子生物学技术，深入探讨山柰素的作用机制、优化其药代动力学特性，将有助于推动其成为治疗多种慢性疾病的有效天然药物。山柰素的研究不仅丰富了黄酮类天然产物的药理学知识，也为天然产物药物开发提供了宝贵的范例。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
