英文名: Isorhamnetin-3-O-beta-D-Glucoside
中文别名:
英文别名: 3-Glucosylisorhamnetin; Isorhamnetin 3-glucoside;
Cas 号: 5041-82-7
产品编码：BP0796
分子式: C22H22O12
分子量: 478.406
来源: numerous plant spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的HPLC图谱
异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
199.51
0.01
-0.17
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0.22
低
79.47
3.96
是
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
是
异鼠李素-3-O-葡萄糖苷（Isorhamnetin-3-O-β-D-glucoside，以下简称异鼠李素-3-葡萄糖苷）是一种重要的糖基氧基黄酮类天然产物，属于单甲氧基三羟基黄酮的糖苷衍生物。其分子中异鼠李素结构的第3位羟基被β-D-吡喃葡萄糖基取代，赋予其独特的理化性质和生物活性。作为异鼠李素的主要代谢物之一，异鼠李素-3-葡萄糖苷在多种植物中广泛存在，尤其在药用植物和功能性食品中含量丰富。近年来，针对其抗氧化、抗炎、抗肿瘤及神经保护等多方面药理作用的研究逐渐增多，显示出其在天然产物药理学领域的重要价值。
本文将系统综述异鼠李素-3-葡萄糖苷的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该化合物的开发利用提供理论基础和技术支持。
异鼠李素-3-葡萄糖苷的化学分子式为C_22H_22O_12，分子量为478.4060。其核心结构为异鼠李素（3'-甲氧基槲皮素），属于黄酮类化合物中的单甲氧基三羟基黄酮。3号位羟基被β-D-吡喃葡萄糖基通过O-糖苷键连接，形成糖基氧基黄酮结构。
理化性质方面，异鼠李素-3-葡萄糖苷的LogP值为0.0051，显示其亲水性较强，符合其糖基化结构的特点。极性表面积（TPSA）较大，为199.51 Ų，说明其分子极性较高，水溶性良好（溶解度约1.7095 mg/mL），这对其生物利用度及体内分布具有重要影响。血脑屏障通透性较低，提示其在中枢神经系统的穿透能力有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，显示其基因毒性风险较低，具有较好的安全性。
结构上，糖基的引入不仅提高了化合物的水溶性，还可能影响其与生物靶点的结合能力及代谢稳定性。糖苷键的水解产物异鼠李素本身具有多种生物活性，因此异鼠李素-3-葡萄糖苷既可作为活性物质，也可作为异鼠李素的前体或代谢物存在。
异鼠李素-3-葡萄糖苷广泛分布于多种传统中药材及食用植物中，尤其在异鼠李属（Isorhamnetum）、鼠李属（Rhamnus）及某些蔷薇科植物中含量较高。典型来源植物包括黄芩（Scutellaria baicalensis）、银杏叶（Ginkgo biloba）、枸杞（Lycium barbarum）及多种野生莓果类植物。
提取方法多采用极性溶剂如甲醇、水或乙醇-水混合溶剂体系，通过超声辅助提取、回流提取或加压提取等技术获得富含异鼠李素-3-葡萄糖苷的粗提物。随后，采用液-液分配、硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等分离纯化技术，获得高纯度的异鼠李素-3-葡萄糖苷。
近年来，绿色提取技术如超临界CO_2萃取、微波辅助提取及酶解辅助提取等也被应用于异鼠李素-3-葡萄糖苷的分离，显著提高了提取效率和纯度，降低了溶剂使用量，符合现代天然产物提取的可持续发展要求。
异鼠李素-3-葡萄糖苷的药理活性研究主要集中于其抗氧化、抗炎、神经保护及心血管保护等方面，且多以体外细胞模型和动物模型为主。
异鼠李素-3-葡萄糖苷表现出显著的抗氧化能力，能够清除自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化应激损伤。其抗氧化活性与其结构中的多羟基和甲氧基基团密切相关，糖基化修饰虽略微降低了自由基清除能力，但提高了水溶性，促进其在生物体内的分布和稳定性。
多项研究表明，异鼠李素-3-葡萄糖苷能够增强细胞内抗氧化酶系统的活性，如超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPX），减轻氧化应激引起的细胞损伤，具有潜在的抗衰老和保护心脑血管的作用。
异鼠李素-3-葡萄糖苷能够抑制炎症因子如TNF-α、IL-6和IL-1β的表达，减轻炎症反应。其机制可能涉及调控核因子κB（NF-κB）信号通路，抑制炎症介质的释放，从而发挥抗炎效果。
由于其抗氧化和抗炎活性，异鼠李素-3-葡萄糖苷在神经退行性疾病模型中表现出神经保护潜力。研究显示其能够减轻氧化应激和炎症介导的神经细胞损伤，改善认知功能，提示其在阿尔茨海默病、帕金森病等神经疾病中的应用价值。
异鼠李素-3-葡萄糖苷通过抗氧化和抗炎机制，保护心肌细胞，改善血管内皮功能，抑制动脉粥样硬化的发生发展，具有良好的心血管保护作用。
此外，部分研究还发现其对肝脏保护、抗肿瘤及调节糖脂代谢等方面具有潜在活性，但相关机制尚需进一步阐明。
异鼠李素-3-葡萄糖苷的主要作用机制集中于调节细胞内抗氧化防御系统和炎症信号通路，关键靶点包括：
NFE2L2/NRF2：作为细胞内主要的抗氧化转录因子，NRF2调控多种抗氧化酶基因的表达。异鼠李素-3-葡萄糖苷能够激活NRF2信号通路，促进其核转位，增强抗氧化酶如SOD1、SOD2、CAT、GPX1和HMOX1的表达，提升细胞抵御氧化应激的能力。
SOD1和SOD2：分别位于细胞质和线粒体的超氧化物歧化酶，催化超氧阴离子自由基转化为过氧化氢，减轻氧化损伤。异鼠李素-3-葡萄糖苷通过上调SOD表达，增强自由基清除效率。
CAT（过氧化氢酶）：催化过氧化氢分解为水和氧，降低过氧化氢的毒性。其活性的提升有助于维持细胞氧化还原稳态。
GPX1（谷胱甘肽过氧化物酶）：利用谷胱甘肽还原过氧化物，保护细胞免受氧化损伤。异鼠李素-3-葡萄糖苷能够促进GPX1表达，增强细胞抗氧化能力。
HMOX1（血红素加氧酶1）：具有抗氧化和抗炎作用，异鼠李素-3-葡萄糖苷诱导HMOX1表达，参与细胞保护机制。
通过上述靶点的调控，异鼠李素-3-葡萄糖苷有效减轻氧化应激和炎症反应，维护细胞功能和组织稳态。此外，其对NF-κB等炎症信号通路的抑制作用，进一步巩固了其多靶点、多路径的药理特性。
异鼠李素-3-葡萄糖苷的成药性参数显示其具有一定的开发潜力：
分子量：478.4060，符合多数小分子药物的范围，利于体内吸收和分布。
LogP：0.0051，表明其亲水性较强，水溶性良好（1.7095 mg/mL），有利于口服制剂的制备和吸收。
TPSA：199.51 Ų，较高的极性表面积可能限制其细胞膜通透性，尤其是血脑屏障通透性较低，提示其在中枢神经系统的应用受限。
血脑屏障穿透性：低，限制了其作为中枢神经系统药物的直接作用，但可通过代谢物异鼠李素发挥间接效果。
hERG抑制：无，降低了心脏毒性风险，有利于安全性评价。
Ames试验：得分0.6，显示其无明显致突变性，安全性较好。
药代动力学方面，异鼠李素-3-葡萄糖苷作为糖苷类黄酮，其口服吸收主要受糖苷键水解影响，肠道菌群和酶系可将其转化为异鼠李素，后者为活性代谢物。其体内分布多集中于肝脏、肾脏等代谢器官，排泄主要通过尿液和胆汁。由于其亲水性较强，生物利用度可能受限，需通过药剂学手段改善吸收和稳定性。
异鼠李素-3-葡萄糖苷凭借其良好的抗氧化和抗炎活性，在防治氧化应激相关疾病中具有广阔的应用前景。其潜在临床应用包括：
抗衰老及皮肤保护：通过清除自由基，减缓皮肤老化过程，作为功能性护肤成分具有开发价值。
心脑血管疾病防治：改善血管内皮功能，抑制动脉粥样硬化，预防心肌缺血再灌注损伤。
神经退行性疾病辅助治疗：尽管血脑屏障穿透性有限，但通过代谢物作用及外周抗炎机制，可能减轻神经系统损伤。
代谢综合征及糖尿病并发症：调节氧化应激和炎症反应，改善代谢异常。
未来研究应聚焦于：
药代动力学优化：开发纳米载体、脂质体等新型给药系统，提高口服生物利用度和靶向性。
机制深入解析：利用多组学技术阐明其分子作用网络，发现更多潜在靶点。
临床前及临床研究：开展系统的安全性评估和有效性验证，推动其药物化或功能性食品的产业化。
结构修饰与衍生物开发：通过化学修饰改善其药代动力学性质，增强生物活性。
异鼠李素-3-O-葡萄糖苷作为一种典型的糖基氧基黄酮，兼具良好的水溶性和多样的生物活性，尤其在抗氧化损伤领域表现突出。其作用机制主要通过激活NRF2抗氧化信号通路，调节多种关键抗氧化酶的表达，减轻氧化应激和炎症反应，展现出多靶点、多途径的药理特性。尽管其血脑屏障通透性较低和生物利用度有限，但通过现代药剂学技术和结构优化，有望克服这些限制，推动其临床应用。
未来，结合系统的药理机制研究与临床前评价，异鼠李素-3-葡萄糖苷有望成为防治氧化应激相关疾病的重要天然药物候选分子，为天然产物药理学和功能性天然产物开发提供有力支撑。
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