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湖贝甲素

Name: 湖贝甲素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0739

CAS号: 98243-57-3

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 贝母

产品分析证书（COA） MSDS下载

湖贝甲素是一种口服有效且可以从 F. hupehensis 提取得到的异甾体生物碱。湖贝甲素具有镇咳、祛痰、抗癌和抗寄生虫等活性。湖贝甲素在体外也能抑制 α-突触核蛋白诱导的纤维形成，可用于帕金森等疾病的研究。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Hupehenine
中文别名:
英文别名: Delavine
Cas 号: 98243-57-3
产品编码：BP0739
分子式: C₂₇H₄₅NO₂
分子量: 415.662
来源: Alkaloid from Fritillaria delavayi and Fritillaria hupehensis (Liliaceae)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
43.70
LogP
（油水分配系数的对数）
4.28
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
2.28
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
3.54
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
7.96
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
76.23
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.98
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

湖贝甲素（Hupehenine，CAS号：98243-57-3）是一种来源于中药材川贝母（Fritillaria hupehensis）的异甾体生物碱，近年来因其多样的药理活性受到广泛关注。作为一种口服有效的天然产物，湖贝甲素不仅具有传统的镇咳祛痰作用，还展现出显著的抗癌、抗寄生虫及神经保护活性，尤其在帕金森病等神经退行性疾病的研究中表现出独特的潜力。本文将系统综述湖贝甲素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征以及其临床应用前景，旨在为后续的基础研究和临床开发提供科学依据。

化学结构与理化性质

湖贝甲素属于异甾体生物碱类化合物，分子式为C_27H_43NO_3，分子量415.6620。其结构基于典型的甾体骨架，含有氮原子，赋予其碱性特征。湖贝甲素的LogP值为4.2778，显示出较高的脂溶性，有利于其穿透细胞膜及血脑屏障（BBB）。其拓扑极表面积（TPSA）为43.7 Å²，属于中等极性分子，兼具一定的水溶性（0.0408 mg/mL）和良好的膜透过性。值得注意的是，湖贝甲素具有高血脑屏障透过性，提示其在中枢神经系统疾病中的应用潜力。此外，湖贝甲素不表现出hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其遗传毒性风险较低。

植物来源与提取方法

湖贝甲素主要从川贝母（Fritillaria hupehensis）中分离得到。川贝母为百合科（Liliaceae）贝母属多年生草本植物，广泛分布于中国中部及西南地区。其干燥鳞茎为传统中药材，历来用于治疗咳嗽、痰多及肺部疾病。

传统提取方法多采用醇提取结合酸碱分离技术。具体工艺包括：

粗提取：将干燥的川贝母粉碎后，以70%乙醇进行回流提取，提取时间一般为2-3小时，重复2-3次以提高提取率。
液液分离：提取液经浓缩后，用酸化水溶液调整pH至3-4，随后用有机溶剂（如氯仿或乙酸乙酯）进行分液，去除非碱性杂质。
碱性回提：将酸性水相调至碱性（pH 9-10），使生物碱以游离碱形式存在，再用有机溶剂回提，富集生物碱成分。
纯化：采用柱层析（如硅胶柱、C18反相柱）或高效液相色谱（HPLC）进一步纯化，获得高纯度湖贝甲素。

近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术的引入，提高了提取效率和纯度，降低了工艺成本。

药理活性研究

镇咳祛痰活性

作为传统中药川贝母的重要活性成分，湖贝甲素在镇咳祛痰方面发挥关键作用。体内外实验表明，湖贝甲素能有效抑制咳嗽反射，促进呼吸道黏液分泌，稀释痰液，增强纤毛运动，促进痰液排出。其作用机制可能与调节气道平滑肌张力及抑制炎症介质释放相关。

抗癌活性

湖贝甲素对多种肿瘤细胞表现出抑制作用，尤其在肝癌细胞系中表现突出。体外实验显示，湖贝甲素能够诱导肝癌细胞凋亡，抑制细胞增殖和迁移。其抗癌作用涉及多条信号通路和分子靶点，包括：

抑制抗凋亡蛋白BCL2表达，促进细胞凋亡。
抑制STAT3信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和免疫逃逸。
调控TOP1、MAPK1相关通路，干预细胞周期和应激反应。
抑制肿瘤相关基因TERT和PIK3CA，影响肿瘤细胞的增殖和存活。
降低MMP9表达，抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
抑制EGFR和PTGS2，阻断肿瘤微环境的促炎和促生长信号。
促进肿瘤抑制基因TP53的功能恢复，增强细胞凋亡。

抗寄生虫活性

湖贝甲素对多种寄生虫表现出抑制作用，尤其对血吸虫和某些原虫有效。其抗寄生虫机制可能涉及寄生虫能量代谢干扰和细胞膜破坏，尚需进一步深入研究。

神经保护作用

最新研究发现，湖贝甲素能抑制α-突触核蛋白诱导的纤维形成，减轻神经细胞的毒性积累，提示其在帕金森病等神经退行性疾病中的潜在应用价值。体外细胞模型和动物实验均证实其对神经元保护和炎症抑制的作用。

作用机制与分子靶点

湖贝甲素的多靶点作用机制是其多重药理活性的基础。其主要作用机制包括：

调控凋亡与细胞周期
湖贝甲素通过调节BCL2家族蛋白表达，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。同时，影响STAT3和MAPK1信号通路，阻断细胞周期进程，抑制肿瘤细胞增殖。
抑制肿瘤侵袭与转移
通过下调基质金属蛋白酶MMP9，湖贝甲素减少肿瘤细胞对基质的降解能力，抑制肿瘤转移。
抗炎与免疫调节
抑制PTGS2（COX-2）表达，减少促炎介质生成，调节肿瘤微环境和神经炎症反应。
神经保护机制
抑制α-突触核蛋白的异常聚集，减轻神经毒性，保护多巴胺能神经元，延缓神经退行性进程。
抗寄生虫机制
可能通过干扰寄生虫代谢酶活性和膜结构稳定性，导致寄生虫死亡。

这些多靶点、多通路的协同作用，使湖贝甲素具备广泛的药理活性和应用潜力。

成药性评价与药代动力学

湖贝甲素的成药性评价显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量415.6620，符合Lipinski规则，适合口服给药。
LogP 4.2778，显示较好的脂溶性，有利于细胞膜穿透及血脑屏障渗透。
TPSA 43.7 Å²，适中极性，兼顾水溶性和膜透过性。
水溶性0.0408 mg/mL，虽不高，但可通过盐形成或制剂技术改善。
血脑屏障透过性高，适合中枢神经系统疾病治疗。
无hERG通道抑制，降低心脏毒性风险。
Ames试验阴性，遗传毒性风险低。

药代动力学方面，现有研究多基于动物模型，显示湖贝甲素口服后吸收良好，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，排泄途径包括胆汁和尿液。其高脂溶性促使其在组织中分布广泛，尤其是脑组织。未来需进一步开展人体药代动力学研究，明确其生物利用度、代谢途径及药物相互作用。

临床应用前景与展望

湖贝甲素作为一种多功能的天然产物，具备广泛的临床应用潜力：

呼吸系统疾病
其镇咳祛痰作用使其适用于慢性支气管炎、哮喘及肺部感染等疾病的辅助治疗。
肿瘤治疗
通过多靶点调控肿瘤生长和转移，湖贝甲素有望作为肝癌及其他实体瘤的辅助或联合治疗药物。结合现代药物递送系统，如纳米载体，有望提高其靶向性和疗效。
神经退行性疾病
抗α-突触核蛋白聚集的能力为帕金森病等疾病的治疗提供新思路。未来可结合其他神经保护药物，开展临床前及临床研究。
抗寄生虫治疗
在寄生虫病高发地区，湖贝甲素作为天然抗寄生虫药物具有推广价值。

未来研究应聚焦于：

明确湖贝甲素的分子靶点及下游信号通路，揭示其作用网络。
优化提取纯化工艺，提高产量和纯度。
开发新型给药系统，改善生物利用度和靶向性。
开展系统的毒理学和药代动力学研究，确保安全性。
设计临床试验，验证其疗效和安全性。

结语

湖贝甲素作为一种来源于川贝母的异甾体生物碱，凭借其多样的药理活性和良好的成药性，展现出广阔的研究和应用前景。其在镇咳祛痰、抗癌、抗寄生虫及神经保护等领域的潜力，尤其在肝癌和帕金森病的治疗研究中引人注目。未来通过深入机制研究、优化制剂技术及临床验证，湖贝甲素有望成为天然产物药物开发的重要代表，为人类健康贡献新的治疗方案。